Глимепирид - фармацевтска критика - Инфомеуд на Интернет
Глимепирид
Содржина
Глимепирид (Амарил ®) се препорачува за третман на неинсулин-зависен дијабетес мелитус (дијабетес тип II) ако оптималното ниво на шеќер во крвта не може да се постигне со диета, вежбање и намалување на телесната тежина.
Хемија/фармакологија
Глимепирид е дериват на сулфонилуреа. Сулфонилуреата го стимулира ослободувањето на инсулин од бета клетките на панкреасот. (1) Со долготрајна администрација на сулфонилуреа, нивото на инсулин обично паѓа повторно без да се зголеми нивото на шеќер во крвта. Хроничниот ефект на овие лекови не е јасно утврден; исто така не е сигурно дали сулфонилуреите дејствуваат и преку екстрапанкреатични ефекти. (1, 2)
Фармакокинетика
Глимепирид брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт и практично е целосно биорасположив. (3) Максималните концентрации во плазмата може да се забележат по 2-3 часа. Глимепирид се претвора во два главни метаболити, хидрокси и карбокси дериват, од кои првиот има околу една третина од активноста за намалување на шеќерот во крвта на глимепирид. Последниот полуживот на глимепирид во плазмата е помеѓу 3 и 9 часа, во зависност од дозата. Активниот метаболит се елиминира од плазмата со полуживот од 3 часа. Ефектот на намалување на шеќерот во крвта сè уште може да се демонстрира по 24 часа. Екскрецијата на глимепирид (во форма на метаболити) се јавува во најголем дел со урината, а помалку со столицата. (4)
Клинички студии
Несакани ефекти
Интеракции
Производителот има долг список на лекови кои ги зголемија или намалија ефектите на другите сулфонилуреа. Јасно е индицирана претпазливост. Сепак, сè уште не се документирани клинички релевантни интеракции на глимепирид.
Дозирање, администрација, трошоци
Glimeprid (Amaryl) е достапен во Швајцарија како таблети од 1, 2 и 3 mg. Подготовката се враќа. Терапијата треба да се започне со 1 mg на ден; дозата може да се зголемува на секои 1-2 недели додека не се постигне задоволителна метаболичка контрола. Дневна доза од 6 mg ретко е потребна, а поголеми дози се уште помалку веројатно да имаат дополнителен ефект. Глимепирид треба да се зема во една доза пред појадок (или првиот голем оброк). За да се избегне хипогликемија, ниту еден оброк не треба да се прескокнува. Ако функцијата на црниот дроб или бубрезите е нарушена, дозата треба да се одржува на ниско ниво; во напредни случаи подобро е да се избегнуваат сулфонилуреа. Како и другите сулфонилуреа, глимепирид не е погоден за лекување на итни случаи на дијабетес и исто така е контраиндициран за време на бременост и доење. Третманот со 2 mg глимепирид на ден чини CHF 19,65 месечно. Ако се препишуваат генерички лекови, третманот со глибенкламид (5 mg на ден) е поевтин (нешто помалку од 15 CHF месечно).