Инхибитори на COX-2 (Arcoxia etoricoxib)

Нестероидните антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) може грубо да се поделат во две групи: Класичните (стари) НСАИЛ, како што се ацетилсалицилна киселина или диклофенак, кои најмногу се користат за гихт, и новите НСАИЛ кои се достапни веќе неколку години: инхибитори на COX-2 (исто така наречени коксиби). За нив се вели дека имаат антиинфламаторно дејство споредливо со класичните НСАИЛ без истовремено да имаат нивниот штетен ефект на желудникот.

cox-2

Класичните НСАИЛ го инхибираат дејството на два ензими (наречени COX-1 и COX-2) кои се одговорни за формирање на простагландини (ткивни хормони). Простагландини, меѓу другото, ја стимулираат воспалителната реакција. Ако недостасуваат, воспалението се смирува.

Инхибитори на COX-2 (како што сугерира нивното име) само го блокираат ензимот COX-2. Овој ензим е специфично одговорен за воспалителната реакција, додека COX-1 ја регулира заштитата на желудникот и протокот на крв во бубрезите.

Звучи одлично. Со инхибитори на COX-2 сега имаме НСАИЛ кои го елиминираат најштетниот несакан ефект. Сепак, по лансирањето на пазарот на првите инхибитори на COX-2 рофекоксиб (бренд Виокс) и валдекоксиб, се покажа дека ризикот од срцев удар е значително зголемен со продолжена употреба. Двата производи оттогаш се повлечени од пазарот.

Новите активни состојки оттогаш го следат примерот. Сепак, овие се исто така контроверзни, неколку активни состојки не беа одобрени во Европа или САД или одобрението подоцна беше повлечено. Денес се користат особено следниве активни состојки:

  • Еторикоксиб
    Трговско име Arcoxia, генерички лекови сега се исто така достапни
  • Целекоксиб (трговско име Celebrex)
    Целекоксиб не е одобрен за третман на акутни напади на гихт.

Дискусијата за предностите и недостатоците на инхибиторите на COX-2 сè уште трае. Не е јасно утврдено дали инхибиторите COX-2 достапни денес навистина имаат поголем ризик од срцев удар отколку класичните НСАИЛ. Исто така се расправа дали инхибиторите на COX-2 работат подобро или полошо од класичните НСАИЛ и дали ефектот пријателски на желудникот навистина ги исполнува очекувањата.

И покрај дискусијата, инхибиторите на COX-2 сега честопати се сметаат за соодветна алтернатива на класичните НСАИЛ и за гихт. Ова е особено точно ако нема срцеви заболувања и се земаат само за краток временски период. Бидејќи станаа достапни ефтини лекови за копирање (т.е. копии од лекот со иста активна состојка), цената повеќе не е пречка за лекарски рецепт.