Кандесартан - употреба, ефекти, несакани ефекти жолт список

Кандесартан се користи за лекување на артериска хипертензија (висок крвен притисок) или срцева слабост. Активната состојка од групата антагонисти на АТ1 рецептори (сартани) го намалува крвниот притисок и го олеснува срцето.

апликација

Лековите на рецепт кои содржат активна состојка карндесартан помагаат при есенцијална хипертензија (висок крвен притисок), срцева слабост (срцева слабост) и намалена функција на левата комора кога не можат да се користат лекови од групата на АКЕ-инхибитори. Тие исто така се користат како дополнителна терапија на АКЕ-инхибитори кај пациенти кои не толерираат антагонисти на минералокортикоидни рецептори (МРА) и затоа имаат срцева слабост и покрај терапијата.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Кандесартан е блокатор на рецептори на ангиотензин II. Активната состојка, развиена од производот карнезартан цилексетил, го блокира рецепторот АТ1 и со тоа го неутрализира дејството на ангиотензин II.

Обично, рецепторот АТ1 ја зголемува вазоконстрикцијата и срцевата контрактилност, како и бубрежната перфузија. Под дејство на кандесартан, крвните садови се релаксираат и се шират, предизвикувајќи пад на крвниот притисок. Кандесартан нема никакво влијание врз ACE.

Фармакокинетика

По земањето на таблетата, кандесартан цилексетил се претвора во активна форма кандесартан. Проценетата апсолутна биорасположивост на таблетата е приближно 14%. Ефектите започнуваат околу два часа по ингестијата. Концентрацијата во серумот достигнува врв три до четири часа по ингестијата. Проголтаната храна или полот на пациентот не влијаат на ова. Повеќе од 99% од проголтаниот кандесартан е поврзан со плазматските протеини. Кандесартанот главно се излачува непроменет преку бубрезите, жолчката и во мала мера преку метаболизмот на црниот дроб (CYP2C9). Ефектите врз CYP2C9 и CYP3A4 не се познати. Терминалниот полуживот е околу девет часа.

Дополнителни белешки за фармакокинетиката во одредени групи на пациенти:

Кај лица на возраст од 65 години и повеќе, просечната максимална серумска концентрација и серумската концентрација со текот на времето се 50 и 80% повисоки, отколку кај помладите луѓе.
Кај пациенти со благо до умерено ренално оштетување, просечната максимална серумска концентрација и серумската концентрација се зголемуваат за 50 и 70% со текот на времето.
Кај пациенти со лесна до умерено нарушена функција на црниот дроб, серумската концентрација исто така се зголемува со текот на времето; Според студиите од 20 до 80%.

дозирање

Кандесартан се зема еднаш на ден со чаша вода - без оглед на оброците, но секогаш кога е можно во исто време. Таблетите обично содржат 4, 8, 16 или 32 mg кандесартан цилексетил. Дозата за возрасни зависи од индикацијата:

Дневна доза кај хипертензија: 8 mg (почетна доза) до максимум 32 mg
Дневна доза при срцева слабост: 4 mg (почетна доза) до максимум 32 mg.

Поголемиот дел од ефектот на намалување на крвниот притисок се постигнува во рок од четири недели. Освен кај постари пациенти, почетната доза може да се зголеми доколку е потребно. Сепак, прилагодувањето на дозата треба да се изврши во рок од еден месец од почетокот на третманот. Кандесартан може да се дава и со други антихипертензивни лекови, на пример, во комбинација со хидрохлоротиазид.

Дополнителни информации за дозата:

Ако постои ризик од хипотензија, може да се земе во предвид почетна доза од 4 mg.
Почетна доза од 4 mg се препорачува кај пациенти со оштетена бубрежна функција.
Почетна доза од 4 mg се препорачува и кај пациенти со благо до умерено оштетување на црниот дроб.
Антихипертензивниот ефект може да се намали кај пациенти со црна кожа. Тогаш може да биде неопходна придружна терапија.
Во случај на предозирање, веројатно ќе се појави вртоглавица и пад на крвниот притисок. Потоа треба да се започне симптоматски третман - со следење на виталните функции. Доколку е потребно, волуменот мора да се изедначи со физиолошки солен раствор. Ако тоа не е доволно, симпатомиметиката може да помогне.

Опасност: Хемодијализата е неуспешна во случај на предозирање.

Несакани ефекти

Најчестите несакани ефекти на кандесартанот се респираторни инфекции, поспаност и вртоглавица. Во случај на алергиски реакции (отежнато дишење, отекување на лицето, усните, јазикот, грлото или сериозно чешање), треба веднаш да се консултирате со лекар. Подолу се наведени можните несакани ефекти според нивната фреквенција.

Често: Вртоглавица, главоболка, инфекции на респираторниот тракт, низок крвен притисок, промени во вредностите на крвта (зголемено ниво на калиум), промени во функцијата на бубрезите.

Многу ретко: Оток на лицето, усните, јазикот и/или грлото, намалување на црвените или белите крвни клетки придружени со замор, инфекција или треска, осип, коприва, чешање, болка во грбот, зглобовите и мускулите, промени во функцијата на црниот дроб и вклучително хепатитис, гадење, Кашлица, промени во вредностите на крвта (ниско ниво на натриум).

Несакани ефекти од непозната фреквенција: Дијареа.

Дополнителни несакани ефекти кај деца и адолесценти: многу честа болка во грлото, течење на носот, треска, зголемен пулс, инаку како кај возрасните, но се почести во целина.

Интеракции

Кандесартан покажува интеракции со следниве активни состојки:

други антихипертензивни лекови како што се бета блокатори, дијазоксид, АКЕ инхибитори
НСАИЛ
Ацетилсалицилна киселина (АСА, ако е повеќе од 3 g на ден)
Додатоци на калиум
Хепарин
Диуретици
литиум
МРА како спиронолактон, еплеренон
Алискирен (види контраиндикации).

Забелешка: Потрошувачката на алкохол може да предизвика несвестица и вртоглавица при земање кандесартан.

Контраиндикација

Лековите што содржат кандесартан не треба да се земаат ако:

Алергии на активната состојка
бременост
Проблеми со бубрезите
Болести на црниот дроб
Билијарна опструкција
истовремена употреба на алискирен и присуство на нарушена функција на бубрезите (GFR 2) или дијабетес мелитус
земање антихипертензивни лекови со алискирен
Деца под една година.

Забелешка: Таблетите кандесартан обично содржат лактоза монохидрат, па затоа пациентите со дијагностицирана нетолеранција на лактоза треба да разговараат со својот лекар пред да ги земат.

Бременост/лактација

Бидејќи постои фетоотоксичен ризик, особено во вториот и третиот триместар, можноста за бременост треба редовно да се исклучува кај пациенти на раѓање. Ако сакате да имате деца, лековите треба да се префрлат на алтернативни антихипертензивни лекови од самиот почеток.

Употребата на карндесартан исто така не се препорачува за време на доењето, особено кога доите новороденчиња и предвремено родени бебиња.

Способност за возење

Кандесартанот може да влијае на способноста на некои луѓе да реагираат и затоа да возат или да користат машини.

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните технички информации.