Каптоприл - биологија
(С.) -1 - [(С.) -2-метил-3-сулфанилпропаноил]
пиролидин-2-карбоксилна киселина
Инхибиција на ангиотензин-конвертирачкиот ензим
умерено во вода (100 g · l − 1 на 20 ° C) [1]
Каптоприл е лек од групата на АКЕ инхибитори, кој се користи особено за лекување на артериска хипертензија (висок крвен притисок) и срцева слабост. Неговиот принцип на работа се заснова на инхибиција на ангиотензин-конвертирачкиот ензим (ACE).
хемија
Каптоприл е додаден на АКЕ-инхибиторните пептиди на отровот на вајперот Јарарака ланце (И двата капа јарарака), бразилски вид змија и е водечка супстанција за групата на АКЕ-инхибитори. Супстанцата е формално кондензационен производ на аминокиселина (С.) -Пролин (синоним: Л-пролин) и (С.) -3-меркапто-2-метилпропионска киселина и единствениот ACE инхибитор со SH група. [2]
Техничкиот процес за производство на каптоприл се заснова на ацилација на природната аминокиселина (С.) -Пролин со (С.) -2-метил-3-ацетилсулфанилпропаноил хлорид и последователното расцепување на ацетилната група. [3]
фармакологија
области за апликација
Каптоприл се користи како монотерапија и во комбинација со диуретици за третман на артериска хипертензија и срцева слабост, при што синергетските ефекти доведуваат до зголемено намалување на крвниот притисок. Во случај на тешки хронични форми на срцева слабост, можна е и комбинација со дигиталис и бета блокатори. Други области на примена се краткорочен третман (4 недели) по миокарден инфаркт и дијабетична нефропатија со макропротеинурија кај пациенти со дијабетес мелитус тип I.
Во сцинтиграфијата на бубрезите, каптоприл често се користи за проверка на функцијата на бубрезите под "стресни услови". [4]
Механизам на дејствување
Како инхибитор на ензимот конвертиран во ангиотензин, каптоприл доведува до намалено формирање на ангиотензин II од ангиотензин I. Ова намалено формирање на ангиотензин II предизвикува намалување на тонот на крвните садови, а со тоа и намалување на крвниот притисок. Намалувањето на нивото на ангиотензин II, исто така, доведува до намалување на ослободувањето на алдостерон од надбубрежниот кортекс, а со тоа и на влијание врз рамнотежата на водата (види, исто така, систем на ренин-ангиотензин-алдостерон). На клеточно ниво, може да се забележи намалување на митогените ефекти со посредство на ангиотензин II врз клетките на срцето, што доведува до неповолни промени (ремоделирање), особено по миокарден инфаркт.
Несакани ефекти
Повеќето несакани ефекти на каптоприл се поврзани со побавно разградување и акумулација на брадикинин како резултат на АКЕ-инхибитори. Овие вклучуваат реакции на кожата, како што се егзантема и коприва, како и ангионевротичен едем. Сепак, сериозни алергиски реакции на кожата се забележуваат многу ретко.
Респираторните несакани ефекти вклучуваат сува кашлица, засипнатост и болка во грлото. Исто така, ретко може да се појават напади на астма и отежнато дишење.
Претерано намалување на крвниот притисок може да се појави како резултат на главната акција на каптоприл. Како резултат на тоа, повремено може да се забележи вртоглавица, главоболка и поспаност. Сериозни кардиоваскуларни настани како што се ангина пекторис, миокарден инфаркт и синкопа се пријавени само во изолирани случаи.
Функционална бубрежна дисфункција повремено може да се забележи преку мешање во рамнотежата на водата и електролитот. Протеинурија (екскреција на протеини во урината), сепак, ретко е забележана.
Бидејќи каптоприл може да предизвика раст и растројства на коските кај детето, меѓу другото, во комбинација со зголемена смртност за време на бременоста, каптоприл не смее да се зема во ова време и треба да се замени со други соодветни терапевтски мерки.
Интеракции
Каптоприл го зголемува ефектот на намалување на шеќерот во крвта на инсулин и орални антидијабетични лекови, како и ефектите на имуносупресивите што ја менуваат крвната слика.
Со мешање во рамнотежата на вода и електролит, елиминацијата на електролитите може да се забави, што треба да се земе предвид особено при лекување со диуретици кои штедат литиум и калиум.
Кога се комбинира со други антихипертензивни лекови, треба да се земе во предвид зголеменото намалување на крвниот притисок.
Трговски имиња
АКЕ инхибитори (Д), Адокор (Д), Каптофлукс (Д), Каптогама (Д), Каптозол (ЦХ), Кор тензобон (Д), Дебакс (А), ucукапт (Д), Лопирин аХ (ЦХ), Лопирин Cor (D), Tensiomin (D), Tensobon (D), Tensostad (D), бројни генерички производи (D, A)
АКЕ инхибитор комп. (D), Adocomp (D), Captogamma HCT (D), Captosol comp. (CH), Capozide (A, CH), Cardiagen HCT (D), Jutacor comp. (Г), Тенсобон ком. (Д), Веракапт (А) и разни генерики со наставка „комп“, „плус“ или „ХЦТ“.