КЛАРИТИН 1мгмл - Здраво
| Детали | Индикации Дози | Контраиндикации Интеракции Бременост |
Несакани ефекти предозирање
Трговско име: Кларитин 1мг/мл
Меѓународно заедничко име: ЛОРАТАДИНУМ - 1 мг/мл
Фармацевтска форма: сируп
Парчиња: 1 сируп
Доза (концентрација): 1 mg/ml
Презентација: КУТИЈА Х 1 ШИШЕ Х 120 МЛ/ДУСИЛНО ЛУЕ
Производител: BAYER
Земја Романија
Код ЦИМ: W62182001
Код АТЦ: R06AX13
Р - респираторниот систем
R06 - антихистаминици за системска употреба
R06AX - други системски антихистаминици
Правци
Кларитинот е индициран за симптоматски третман на алергиски ринитис и хронична идиопатска уртикарија кај возрасни и деца постари од 2 години.
Возрасни и деца над 12-годишна возраст: 10 ml (10 mg) сируп еднаш дневно.
Кај деца на возраст од 2 до 12 години дозата се заснова на телесна тежина: Тежина поголема од 30 кг: 10 мл (10 мг) сируп еднаш на ден.
Тежина на телото 30 кг или помалку: 5 ml (5 mg) сируп еднаш на ден.
Безбедноста и ефикасноста на Кларитин кај деца под 2-годишна возраст не се утврдени. Нема достапни податоци.
Пациенти со оштетување на црниот дроб
На пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб треба да им се даде пониска почетна доза бидејќи може да имаат намален клиренс на лоратадин. За возрасни и деца со тежина поголема од 30 кг, се наведува почетна доза од 10 мг еднаш на секои два дена; а за деца со тежина од 30 кг или помалку, се препорачуваат 5 ml (5 mg) секој втор ден.
Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со бубрежно оштетување.
Не е потребно прилагодување на дозата кај постари пациенти.
Метод на администрација
Сирупот може да се администрира без врска со распоредот на оброци.
Контраиндикации
Преосетливост на активната супстанција или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1.
Предупредувања
Кларитинот треба да се користи со претпазливост кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб (види дел 4.2).
Овој лек содржи шеќер; Така, пациентите со ретки наследни проблеми со нетолеранција на фруктоза, малапсорпција на глукоза-галактоза или инсуфициенција на сахароза изомалтаза не треба да го земаат овој лек.
Кларитинот треба да се прекине најмалку 48 часа пред тестирањето на кожата бидејќи антихистаминиците можат да спречат или да ги намалат позитивните реакции на индикаторите за тест на дермална реактивност.
интеракции
Истовремено администрирано со алкохол, Кларитинот нема потенцирачки ефекти, според проценките извршени во студиите за психомоторна изведба.
Може да се појават интеракции со сите познати инхибитори на CYP3A4 или CYP2D6 што доведува до зголемено ниво на лоратадин (види дел 5.2), што може да доведе до зголемување на несаканите реакции.
Зголемување на концентрацијата на лоратадин во плазмата е забележано по истовремена употреба со кетоконазол, еритромицин и циметидин во контролирани студии, но нема клинички значајни промени (вклучително и електрокардиографија).
Деца и адолесценти
Извршени се студии само за интеракција кај возрасни.
Задача
Според голем број податоци за бремени жени (над 1000 добиени резултати), не се забележани малформативни или токсични фетални/неонатални ефекти на лоратадин. Студиите врз животни не укажуваат на директни или индиректни штетни ефекти во однос на репродуктивната функција (види дел 5.3). Како мерка на претпазливост, се претпочита да се избегнува употреба на Кларитин за време на бременоста.
Лоратадинот се излачува во мајчиното млеко. Затоа, не се препорачува употреба на Кларитин за време на доењето .
плодност
Нема податоци за плодноста кај мажите и жените.
Способност за управување со возила
Во клиничките испитувања за проценка на способноста за возење, не е забележано оштетување кај пациенти третирани со лоратадин. Кларитинот нема никакво или занемарливо влијание врз способноста за возење и управување со машини. Сепак, пациентите треба да бидат информирани дека поспаност многу ретко може да се појави кај некои луѓе, што може да влијае на нивната способност да возат или да користат машини.
Несакани ефекти
Резиме на безбедносниот профил
Во клиничките испитувања со возрасни и адолесценти со алергиски ринитис (РА) и хронична идиопатска уртикарија (ИЦУ) во препорачана доза од 10 mg на ден, беше објавено дека несаканите реакции се 2% повисоки. кај пациенти третирани со лоратадин во споредба со оние третирани со плацебо. Најчесто пријавени несакани реакции покрај плацебо беа поспаност (1,2%), главоболка (0,6%), зголемен апетит (0,5%) и несоница (0,1%).
Табеларен список на несакани реакции
Следните несакани реакции пријавени во поставката за пост-маркетингот се прикажани во следната табела според апарати, органи и системи. Фреквенциите се дефинираат како многу чести (≥ 1/10), вообичаени (100 1/100 и предозирање)
Предозирање со лоратадин ја зголемува фреквенцијата на антихолинергични симптоми. Забележано е поспаност, тахикардија и главоболка со предозирање.
Во случај на предозирање, ќе бидат воведени општи симптоматски и поддржувачки мерки, кои ќе се одржуваат онолку колку што е потребно. Може да се обиде да администрира активен јаглен во форма на водена суспензија. Може да се разгледа гастрична лаважа. Лоратадинот не се отстранува со хемодијализа и не е познато дали може да се отстрани со перитонеална дијализа. Клиничкото следење на пациентот треба да се продолжи по итен третман.
ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА
Фармакодинамички својства
Фармакотерапевтска група: антихистаминици - H1 антагонисти, ATC код: R06AX13. Механизам на дејствување
Лоратадин, активната супстанција во Кларитин, е трицикличен антихистамин со селективна активност на H1 периферните рецептори.
Фармакодинамички ефекти
Кога се користи во препорачаната доза, лоратадинот нема клинички значајни седативни или антихолинергични својства кај поголемиот дел од популацијата.
Во долготрајниот третман не беа забележани клинички значајни промени во виталните знаци, вредностите на лабораториските тестови, физичките или електрокардиографските тестови.
Лоратадинот нема значителна активност кај рецепторите H2. Тој не го инхибира навлегувањето на норадреналин и практично нема никакво влијание врз кардиоваскуларната функција или срцевиот ритам.
Студии врз луѓе врз пустули предизвикани од хистамин на кожата по единечна доза од 10 mg покажаа дека антихистаминските ефекти се забележуваат за 1-3 часа, достигнувајќи максимум од 8-12 часа и трае повеќе од 24 часа. Немаше доказ за толеранција на ова дејство по администрација на лоратадин 28 дена.
Ефикасност и клиничка безбедност
Во контролирани клинички испитувања, над 10.000 пациенти (на возраст од 12 години и постари) биле третирани со таблети лоратадин 10 мг. Во однос на подобрувањето на ефектите врз назалните и неназалните симптоми на алергиски ринитис, таблетите лоратадин од 10 mg дадени еднаш на ден беа супериорни во однос на плацебо и слични на клемастин. Во овие студии, поспаност се јавува поретко со лоратадин отколку со клемастин и со фреквенција слична на терфенадин и плацебо.
Од овие пациенти (12 години и постари), 1.000 пациенти со хронична идиопатска уртикарија биле запишани во плацебо-контролирани студии. Еднаш дневна доза на лоратадин 10 mg беше повисока од плацебо во третманот на хронична идиопатска уртикарија, што се покажа со намалување на чешање, еритема и придружна уртикарија. Во овие студии инциденцата на поспаност
во случај на лоратадин беше слично на плацебо.
Деца и адолесценти
Во контролирани клинички испитувања, приближно 200 педијатриски пациенти (од 6 до 12 години) со сезонски алергиски ринитис добиле дози на сируп лоратадин до 10 mg еднаш дневно. Во друга студија, 60 пациенти, деца и адолесценти (на возраст од 2 до 5 години), примале 5 mg сируп лоратадин еднаш дневно. Не се забележани неочекувани несакани ефекти.
Ефикасноста кај децата беше слична на ефикасноста кај возрасните.
Фармакокинетски својства
Лоратадинот се апсорбира брзо и добро. Истовремената ингестија на храна може малку да ја одложи апсорпцијата на лоратадин, но без да влијае на клиничкиот ефект. Параметрите за биорасположивост на лоратадин и неговиот активен метаболит се пропорционални на дозата.
дистрибуција
Лоратадинот е многу врзан (помеѓу 97% и 99%) и деслоратадинот (ДЛ), неговиот главен активен метаболит, е умерено врзан (од 73% до 76%) со плазматските протеини.
Кај здрави пациенти, полуживотот на лоратадин и неговиот активен метаболит е приближно 1 час и 2 часа, соодветно.
метаболизам
После орална администрација, лоратадинот брзо и добро се апсорбира, подложен на голем метаболизам, главно од CYP3A4 и CYP2D6. Главниот метаболит - деслоратадин (ДЛ) - е фармаколошки активен, одговорен за голем дел од клиничкиот ефект. Лоратадин и ДЛ достигнуваат врвни плазматски концентрации (Tmax) на 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа по администрацијата, соодветно.
Приближно 40% од дозата се излачува преку урината и 42% со измет во период од 10 дена, главно како конјугирани метаболити. Приближно 27% од дозата се излачува преку урината во текот на првите 24 часа. Помалку од 1% од активната супстанција се излачува непроменета во активна форма како лоратадин или ДЛ.
Средниот полуживот на елиминација кај здрави возрасни лица беше 8,4 часа (3 до 20 часа) за лоратадин и 28 часа (од 8,8 до 92 часа) за главниот активен метаболит.
Кај пациенти со хронично бубрежно оштетување, и AUC и максималното ниво во плазмата (Cmax) на лоратадин и неговиот активен метаболит се поголеми во споредба со AUC и врвните нивоа на плазма (Cmax) кај пациенти со нормална бубрежна функција. Средниот полуживот на елиминација на лоратадин и неговиот метаболит не беа значително различни од оние забележани кај здрави пациенти. Кај пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција, хемодијализата нема никакво влијание врз фармакокинетиката на лоратадин или неговиот активен метаболит.
Хепатално оштетување
Кај пациенти со хронично алкохолно оштетување на црниот дроб, AUC и врвните нивоа на плазма (Cmax) за лоратадин беа двојно повисоки отколку кај пациенти со нормална хепатална функција, додека фармакокинетскиот профил на активниот метаболит не беше променет. значајни Полуживотот на елиминација на лоратадин и неговиот активен метаболит беше 24 часа и 37 часа, соодветно, и се зголеми со зголемување на сериозноста на оштетувањето на црниот дроб.
Постари пациенти
Фармакокинетскиот профил на лоратадин и неговиот активен метаболит е споредлив кај здрави возрасни волонтери со оној на здрави волонтери кај постари лица.
Предклинички податоци за безбедност
Неклинички податоци не откриваат посебна опасност за луѓето врз основа на конвенционални студии за безбедносна фармакологија, токсичност на повторени дози, генотоксичност и канцероген потенцијал.
Не се забележани тератогени ефекти во студиите за репродуктивна токсичност. Сепак, кај стаорците е забележано продолжување на трудот кај стаорците и помала одржливост на пилињата на 10% повисоки нивоа во плазмата (AUC) отколку во клинички дози.