ЛАМИСИЛ, таблети - Бидете здрави

Трговско име: ЛАМИСИЛ 250 мг
Меѓународно заедничко име: ТЕРБИНАФИНУМ - 250 мг
Фармацевтска форма: таблети
Парчиња: 14 таблети
Доза (концентрација): 250mg
Презентација: РАБОТА X 1 БЛИСТ. X 14 КОМПР.
Производител: NOVARTIS
Земја: Германија
ЦИМ-код: W05806001

ATC код: D01BA02
Д - дерматолошки препарати
D01 - антимикотици за дерматолошка употреба
D01BA - антибиотици

Правци

онихомикоза (габични инфекции на ноктите) предизвикани од дерматофитни габи;
тинеа капитис;
габични инфекции на кожата за третман на tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis и квасец инфекции на кожата предизвикани од кандида (на пр. Candida albicans), во кои оралниот третман се смета за соодветен, со оглед на локацијата, тежината и степенот на инфекцијата.

Забелешка: За разлика од локалниот Ламизил, оралниот Ламизил не е ефикасен кај питиријаза версиколор.

Времетраењето на третманот варира во зависност од индикацијата и сериозноста на инфекцијата.

Нема достапни податоци за администрација на лекот кај деца под 2-годишна возраст (обично 40 кг: препорачаната доза е 250 мг тербинафин (една таблета Ламизил), еднаш на ден).

Препорачаната доза е 250 mg тербинафин (таблета Ламизил) еднаш на ден.

Инфекции на кожата

Препорачано времетраење на третманот:

тинеа педис (интердигитален, плантарна форма/мокасин тип): 2-6 недели;
tinea corporis, cruris: 2-4 недели;
кожна кандидијаза: 2-4 недели. Целосно разрешување на знаци и симптоми на инфекција може да се појави само неколку недели по заздравувањето на микозата.
Инфекции на коса и скалп Препорачано времетраење на третманот:
тинеа капитис: 4 недели. Тинеа капитис се јавува особено кај деца.

Онихомикоза

За повеќето пациенти, времетраењето на третманот е од 6 до 12 недели.

Онихомикоза на ноктите на прстите

Во повеќето случаи, 6 недели од третманот се доволни за инфекции на ноктите.

Онихомикоза на ноктите на нозете

Во повеќето случаи, 12 недели од третманот се доволни за инфекции на ноктите на нозете.

Некои пациенти со бавен раст на ноктите може да бараат подолг третман. Оптималниот клинички ефект се забележува неколку месеци по излечувањето на микозата и прекинувањето на третманот. Тоа е поврзано со времето потребно за здрав раст на ноктите.

Дополнителни информации за посебните популации

Таблетите Ламизил не се препорачуваат за пациенти со акутно или хронично заболување на црниот дроб (види дел 4.4).

Употребата на таблети Ламизил не е соодветно проучена кај пациенти со бубрежно оштетување и затоа неговата употреба кај оваа популација не е препорачлива (види поглавја 4.4 и 5.2).

Нема докази што сугерираат дека постарите пациенти бараат различни дози или имаат различни несакани ефекти од помладите пациенти. Кога се препишува Ламизил на пациенти во оваа возрасна група, треба да се разгледа можноста за претходно постоење на хепатално или бубрежно оштетување (види дел 4.4).

Кај деца над 2 години, оралната администрација на таблети Ламизил беше добро толерирана.

Контраиндикации

Преосетливост на тербинафин или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1.

Предупредувања

Функција на црниот дроб

Таблетите Ламизил не се препорачуваат за пациенти со хронични или активни проблеми со црниот дроб. Пред да се препише Ламизил, треба да се процени постоечкото заболување на црниот дроб. Кај пациенти со или без претходно постоечко заболување на црниот дроб, може да се појави хепатотоксичност, затоа се препорачува периодично следење (по 4-6 недели од третманот) на функцијата на црниот дроб. Тербинафин треба веднаш да се прекине ако се зголемат резултатите од тестовите на црниот дроб. Многу ретки случаи на сериозно оштетување на црниот дроб (некои фатални или бараат трансплантација на црн дроб) се пријавени кај пациенти третирани со таблети Ламизил. Во повеќето случаи на оштетување на црниот дроб, пациентите имале сериозни основни системски нарушувања и не е јасна каузалната поврзаност со таблетите Ламизил (види дел 4.8).

Пациентите кои препишуваат Ламизил треба веднаш да бидат предупредени за сите необјаснети, постојани симптоми и знаци, како што се гадење, анорексија, замор, повраќање, болка во десниот хипохондриум или жолтица, темна урина или изменета боја на измет. Кај пациенти кои ги доживуваат овие симптоми, оралниот тербинафин треба да се прекине и веднаш да се процени функцијата на црниот дроб.

Дерматолошки ефекти

Сериозни несакани реакции на кожата (на пр. Синдром Стивенс-Johnонсон, токсична епидермална некролиза) се забележани многу ретко кај пациенти кои примаат таблети Ламизил. Таблетите Ламизил треба да се прекинат ако се појави прогресивен осип.

Хематолошки ефекти

Многу ретки случаи на дикразија (неутропенија, агранулоцитоза, тромбоцитопенија, панцитопенија) се пријавени кај пациенти третирани со таблети Ламизил. Треба да се процени етиологијата на каква било дикразија кај пациенти третирани со Ламизил таблети и да се разгледа можноста за промена на режимот на лекување, вклучително и прекинување на употреба на таблетите Ламизил.

Бубрежна функција

Употребата на таблети Ламизил кај пациенти со бубрежно оштетување (клиренс на креатинин помалку од 50 ml/мин. Или плазматска концентрација на креатинин поголема од 300 μmol/l) не е соодветно проучена и затоа не се препорачува (видете дел 5.2).

Тербинафин треба да се користи со претпазливост кај пациенти со веќе постоечка псоријаза или еритематозен лупус, бидејќи се забележани многу ретки случаи на лупус еритематозус.

Интеракции со други лекови

Ин виво и ин витро студии покажаа дека тербинафинот го инхибира метаболизмот посредуван од CYP2D6. Затоа, пациентите кои примаат истовремен третман со лекови претежно метаболизирани од CYP2D6, на пример, одредени претставници на следниве класи на лекови, како што се трициклични антидепресиви, β-блокатори, селективни инхибитори на повторното навлегување на серотонин, антиаритмици (вклучително класа 1А, 1Б и 1С и инхибиторите на моноамин оксидаза од типот Б (МАОИ) треба да се следат со претпазливост ако истовремено администрираниот медицински производ има мал терапевтски прозорец (види дел 4.5).

интеракции

Ефекти на други лекови врз тербинафин

Клиренсот на тербинафин во плазмата може да се забрза со лекови кои предизвикуваат метаболизам и може да бидат инхибирани од лекови кои го инхибираат цитохромот P450. Кога е потребна истовремена администрација на такви медицински производи, може да биде потребно соодветно прилагодување на дозата на таблетите Ламизил.

Следниве лекови може да го зголемат ефектот или плазматската концентрација на тербинафин: Циметидин го намали плазматскиот клиренс на тербинафин за 33%.

Флуконазолот ги зголеми Cmax и AUC на тербинафин за 52% и 69%, соодветно, како резултат на инхибиција на ензимите CYP2C9 и CYP3A4. Слично зголемување на изложеноста може да се случи кога други лекови кои го инхибираат CYP2C9 и CYP3A4, како што се кетоконазол и амиодарон, се администрираат заедно со тербинафин.

Следниве лекови може да го намалат ефектот или плазматската концентрација на тербинафин: Рифампицин го зголеми плазматскиот клиренс на тербинафин за 100%.Ефектот на тербинафин врз други лекови

Според резултатите од ин витро и здрави волонтери, тербинафинот има занемарлив потенцијал да го инхибира или зголеми плазматскиот клиренс на повеќето лекови кои се метаболизираат од системот цитохром P450 (на пр. Терфенадин, триазолам, толбутамид или орални контрацептиви), освен од метаболизираните од CYP2D6 (види подолу).

Тербинафин не го попречува плазматскиот клиренс на антипирин или дигоксин.

Тербинафин немаше ефект врз фармакокинетиката на флуконазол. Последователно, немаше клинички релевантна интеракција помеѓу тербинафин и можни истовремени медицински производи, како што се котримоксазол (триметоприм и сулфаметоксазол), зидовудин или теофилин.

Кај пациенти кои примаат таблети Ламизил истовремено со орални контрацептиви, пријавени се неколку случаи на нарушувања на менструалниот циклус, иако инциденцата на овие нарушувања е во фреквенцијата забележана кај пациенти кои примаат само орални контрацептиви.

Тербинафин може да го зголеми дејството или плазматската концентрација на следниве лекови: Кофеин: Тербинафинот го намалува интравенскиот клиренс на кофеинот во плазмата за 19%.

Соединенија претежно метаболизирани од CYP2D6: Ин витро и ин виво студии покажаа дека тербинафинот го инхибира метаболизмот посредуван од CYP2D6. Овие податоци можат да бидат клинички релевантни за соединенија претежно метаболизирани од CYP2D6, на пример, одредени претставници на следниве класи на лекови, трициклични антидепресиви (АТС), β-блокатори, селективни инхибитори на повторното навлегување на серотонин (SSRI), антиаритмици (вклучувајќи ги и класите 1А, 1Б и 1C) и инхибитори на моноамин оксидаза од типот Б (МАОИ) особено ако имаат мал терапевтски прозорец (види дел 4.4.).

Тербинафин го намали клиренсот на дезипрамин во плазмата за 82%.

Во студиите на здрави субјекти карактеризирани како екстензивно метаболизирање на декстрометорфан (антитусивен лек и тест супстрат CYP2D6), тербинафин го зголеми метаболичкиот однос на декстрометорфан/декстрорфан во урина во просек 16-97 пати Така, тербинафинот може да претвори широки метаболизатори на CYP2D6 во метаболити со низок статус.

Тербинафин може да го намали дејството или плазматската концентрација на следниве лекови: Тербинафин го зголемува плазма клиренсот на циклоспорин за 15%.

Задача

Студиите за плодност и токсичност на фетусот кај животни не укажуваат на несакани реакции. Бидејќи клиничкото искуство е многу ограничено кај бремени жени, таблетите Ламизил не треба да се користат за време на бременоста, освен ако клиничката состојба на жената бара третман со орален тербинафин и ако потенцијалните придобивки за мајката ги надминуваат можните ризици за фетусот.

Тербинафинот се излачува во мајчиното млеко; затоа, Ламизил не се препорачува за мајки кои дојат.

плодност

Студиите за токсичност на плодот и плодност кај животни не сугерираат негативни ефекти.

Возење

Не се извршени студии за ефектите на таблетите Ламизил врз способноста за возење и управување со машини. Пациентите кои доживуваат вртоглавица како несакана реакција, треба да избегнуваат возење или употреба на машини.

Несакани ефекти

Ламизил генерално добро се поднесува. Несаканите реакции се обично лесни до умерени и минливи. Следниве несакани ефекти се забележани за време на клинички испитувања или по ставање во промет на лекот.

Несаканите реакции (Табела 1) се класифицираат според фреквенцијата, прва најчеста, користејќи ја следнава конвенција: многу честа (/1/10); (≥1/100, 70%) и апсолутната биорасположивост на тербинафин во таблетите Ламизил како резултат на метаболизмот при првото поминување е приближно 50%. Орална доза од 250 mg единечна доза тербинафин резултира во максимална концентрација во плазмата од 1,3 μg/ml во рок од 1,5 часа по администрацијата.

Во споредба со единечната доза, во стабилна состојба, максималната плазматска концентрација на тербинафин беше во просек 25% поголема, а површината под кривата на плазматското време-време (AUC) беше 2,3 пати. Од плазматското зголемување на AUC, може да се пресмета ефективниот полуживот од приближно 30 часа.

Биорасположивоста по орална администрација на тербинафин е умерено под влијание на храната (зголемување на AUC за помалку од 20%), но не е доволно за да се бара прилагодување на дозата.

Тербинафинот е многу врзан за плазматските протеини (99%). Дифундира брзо во дермисот и се концентрира во липофилниот слој на рожницата. Тербинафин се лачи и во себум, достигнувајќи високи концентрации во фоликулите на косата, косата и кожата богата со себум. Исто така, постојат докази дека тербинафинот се дистрибуира во ноктевата плоча од првите недели на лекување.

Тербинафинот брзо и опширно се метаболизира од најмалку седум CYP изоензими, со голем придонес од CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Биотрансформацијата резултира со метаболити без антифунгално дејство, кои најмногу се излачуваат преку урината. Не се забележани клинички релевантни промени зависни од возраста во концентрацијата на тербинафин во плазма во стабилна состојба.

Фармакокинетски студии со една доза кај пациенти со бубрежно оштетување (клиренс на креатинин)