Ламотригин - биологија
205 мг кг-1 (стаорец, стр.) [3]
Ламотригин е лек од групата антиепилептични лекови, одобрен од 1993 година и е одобрен за пациенти на возраст од 12 години и повеќе. Покрај терапијата со епилепсија, се користи и за нарушувања на расположението. Ламотригинот беше развиен и прв промовиран во продажба од страна на ГлаксоСмитКлајн. Како генерика е достапна од јуни 2005 година.
фармакологија
Фармакодинамика (механизам на дејство)
Ламотригинот ги блокира натриумовите и волтажа зависните канали на калциумот во нервните клетки и спречува ослободување на возбудните невротрансмитери аспартат и глутамат. Ова значи дека стимулите можат да се шират само во намалена мера од една во друга нервна клетка. Инхибицијата на невронските α4β2-nAC рецептори предизвикани од ламотригин - веројатно преку блокада на луменот - може да придонесе за антиепилептичен ефект. [4] Во моделот на депресија, вредностите на BDNF [5] [6] и VEGF [7] се поволно под влијание на ламотригинот.
Области на примена
Во третманот со епилепсија, тоа доведува до ослободување од напади кај 40-60% од пациентите. Сепак, искуството покажува дека ефективноста во миоклонусот може да се намали.
Покрај третманот со епилепсија, тој главно се користи за профилакса на рекурентна депресија и на депресивни состојби во случај на биполарно растројство. Овој ефект е добро документиран и во контролирани студии. Во третманот на манија, од друга страна, тоа покажува прилично мали ефекти. Ламотригинот има ефект на стабилизирање на расположението ("стабилизатор на расположение„) И така се приклучува на фазните профилактички лекови.
Покрај тоа, во студија на пациенти со мозочен удар, забележано е намалување на болката кај 30% од инволвираните. Опишана е и добра ефикасност кај ХИВ-поврзаната полиневропатија.
Во поново време, лекот го користеа и невролозите против мигрена - но не против главоболки, но во случаи во кои аурата на мигрена (невролошки дефицити, парализа, дефекти на видното поле како резултат на мигрена) е во преден план.
Објавена студија покажа добар ефект на ламотригин во третманот на обезличување и симптоми на дереализација [8], но тоа не може да се потврди во друга, рандомизирана, плацебо-контролирана студија [9]. Меѓутоа, во секојдневната клиничка пракса, се чини дека позитивниот ефект во третманот на симптомите на деперсонализација и дереализација е потврден, особено во комбинација со инхибитори на повторното навлегување на серотонин. [10]
Подносливост, познати несакани ефекти
Ламотригинот обично се поднесува добро. Меѓутоа, ако дозата се зголеми премногу брзо, може да се појават опасни реакции на кожата и мукозната мембрана (егзантема, ексфолијативен дерматитис, синдром на Стивенс-Johnонсон).
Во ретки случаи, несакани ефекти вклучуваат двоен вид, вртоглавица, главоболка, гадење, нарушувања во редоследот на движење (атаксија), треперење на мускулите (тремор), Лајелов синдром (Синдром на попарена кожа), Агранулоцитоза, нарушувања на спиењето или дури и нарушувања на однесувањето.
Во 3% од случаите може да се појави парадоксална акумулација на напади (напади на поврат).
Оштетувањето на црниот дроб на почетокот на третманот не може да се исклучи. Поради оваа причина, функцијата на црниот дроб треба да се следи на почетокот на терапијата со лекови.
Ако ниту еден од несаканите ефекти не се појавил по осум недели од третманот, може да се претпостави дека лекот се толерира. Исклучоците се префрлување од друг лек, истовремена употреба на други лекови и поблаги симптоми кратко време по зголемената доза.
Интеракции
Парацетамолот за ослободување од болка може да го зголеми распаѓањето на ламотригинот во телото. Болки против болки со активна состојка ибупрофен се алтернатива.
Терапија со маларија или профилакса исто така може да ја намали ефикасноста на ламотригинот или средството против маларија.
Терапијата со ламотригин и други антиепилептични лекови може да доведе до зголемени несакани ефекти. Со терапија со карбамазепин, ламотригинот се распаѓа побрзо, бидејќи карбамазепинот е ензимски предизвикувач. Ова значи дека треба да се земе повеќе супстанција, како што е случај со лекови со активни состојки фенитоин, фенобарбитал и примидон. Со терапија со валпроична киселина (инхибитор), ламотригинот се распаѓа побавно. За да се избегнат несакани ефекти, ламотригинот во комбинација со валпроична киселина треба да се додаде многу побавно.
Концентрацијата на ламотригин во плазмата е нарушена со употреба на апчиња за контрацепција. Земањето на таблетите го намалува нивото на ламотригин до 50%. Може да има повеќе напади. Запирањето на таблетите предизвикува покачување на нивото, така што стапката на несакани ефекти се зголемува. Спротивно на тоа, ламотригинот исто така може да пречи во ефикасноста на хормоналните контрацептиви, бидејќи прогестинот левоноргестрел се распаѓа побрзо. Затоа, пациентите треба да бидат охрабрени да бидат свесни за промените во нивниот менструален циклус, т.е. Х. Пробив крварење веднаш да се пријави. Нема податоци за други гестагени. [11]
Трговски имиња
Елмендос (Д), Героламик (А), Ламиктал (Д, А, СХ), Ламотрибен (А), бројни генерики (Д, А, СХ)