Леток ЕЗЕТРОЛ; онлајн аптека Аптека Ирис
Име EZETROL (R) Проспект
Опис Езетрол администриран во комбинација со инхибитор на HMG-CoA редуктаза (статин) е индициран како третман поврзан со диета кај пациенти со примарна хиперхолестеролемија (фамилијарна и нефамилијарна хетерозигозичност) кај кои монотерапија со статин не обезбеди задоволителни резултати. Монотерапијата со езетрол е индицирана како дополнителна терапија кај пациенти со примарна хиперхолестеролемија (фамилијарна и нефамилијарна хетерозиготност) кај кои третманот со статин се смета за несоодветен или не толериран.
Езетролот даден во комбинација со статин е индициран како диетална терапија кај пациенти со фамилијарна хомозиготна хиперхолестеролемија (HHoF). Пациентите исто така може да примаат други придружни третмани (на пример, ЛДЛ-афереза).
Езетрол е индициран како диетална терапија кај пациенти со фамилијарна хомозиготна ситостеролемија (фитостеролемија).
Меѓународно заедничко име EZETIMIBUM
Терапевтско дејство ХИПОКОЛЕСТЕРОЛЕМИЈАНЦИ И ХИПОТРИГЛИЦЕРИДЕМАНТИ
Рецепт на Р-РФ - лекови и медицински производи кои се издаваат во аптеките врз основа на рецепт задржан во аптека
Фармацевтска форма Таблети
Концентрација 10мг
Кутија за пакување x 1 плускавци. Состав на ДСПЛ/ПВЦ/Ал х 7.
Валидност на пакување 3 години
ATC код C10AX09
Компанија - Земја на производство МЕРК ШАРП & ДОХМЕ - ОБЕДИНЕТО КРАЛСТВО
Овластување за ставање во промет MERCK SHARP & DOHME ROMANIA SRL - РОМАНИЈА
1. ИМЕ НА ЛЕКОВИОТ ПРОИЗВОД
ЕЗЕТРОЛ®
2. КВАЛИТАТИВЕН И КВАНТИТАТИВЕН СОСТАВ
Една таблета содржи 10 mg езетимиб.
За ексципиенси видете дел 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТСКА ФОРМА
таблета.
Таблетите се бели, во боја налик на капсула, обележани на едната страна со „414“.
4. КЛИНИЧКИ ПОДАТОЦИ
4.1 Терапевтски индикации
Примарна хиперхолестеролемија
Езетролот даден во комбинација со инхибитор на HMG-CoA редуктаза (статин) е индициран како третман поврзан со диета кај пациенти со примарна хиперхолестеролемија (фамилијарна и нефамилијарна хетерозиготност) кај кои монотерапијата со статин не била задоволителна.
Монотерапијата со езетрол е индицирана како дополнителна терапија кај пациенти со примарна хиперхолестеролемија (фамилијарна и нефамилијарна хетерозиготност) кај кои третманот со статин се смета за несоодветен или не толериран.
Хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија (HHoF)
Езетролот во комбинација со статин е индициран како диетална терапија кај пациенти со HHoF. Пациентите исто така може да примаат други придружни третмани (на пример, ЛДЛ-афереза).
Хомозиготна ситостеролемија (фитостеролемија)
Езетрол е индициран како диетална терапија кај пациенти со фамилијарна хомозиготна ситостеролемија.
До денес, не се завршени студии за да се докаже ефикасноста на Езетрол во профилакса на компликации на атеросклероза.
4.2 Позологија и начин на администрација
Пациентот треба да следи соодветна диета за намалување на липидите и треба да продолжи за време на третманот со Езетрол.
Начинот на администрација е орален. Препорачаната доза е 1 таблета Езетрол (10 mg) на ден. Езетрол може да се зема во кое било време од денот, со или без храна.
Кога Езетрол се комбинира со статин, тој се администрира или во наведената почетна доза или се продолжува со претходно зголемената доза за тој статин. Во врска со ова, треба да се консултираат упатствата за дозирање на статинот.
Здружение со хелатори на жолчката киселина
Езетрол треба да се дава или 2 часа пред или 4 часа после хелатор на жолчна киселина.
Администрација на стари лица
Не е потребно прилагодување на дозата кај постарите лица (видете дел 5.2 Фармакокинетски својства).
Администрација кај педијатриски пациенти
Деца и адолесценти ≥10 години:
Не е потребно прилагодување на дозата (видете дел 5.2 Фармакокинетски својства). Сепак, клиничкото искуство кај деца и адолесценти (на возраст од 9 до 17 години) е ограничено.
Деца 9). (видете дел 4.4 Специјални предупредувања и мерки на претпазливост при употреба и 5.2. Фармакокинетски својства)
Администрација на пациенти со бубрежно оштетување
Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со бубрежно оштетување (видете дел 5.2 Фармакокинетски својства).
4.3 Контраиндикации
Преосетливост на езетимиб или на кој било од ексципиенсите.
Кога Езетрол се дава во комбинација со статин, видете го Резимето на карактеристиките на производот (СПЦ) за тој статин.
Третманот со езетрол во комбинација со статин е контраиндициран за време на бременост и доење.
Езетролот во комбинација со статин е контраиндициран кај пациенти со активно заболување на црниот дроб или необјаснета постојаност на покачени нивоа на плазма трансаминаза.
4.4 Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба
Кога Езетрол се дава во комбинација со статин, повикајте се на ЦПР за тој статин.
Ензими на црниот дроб
Во контролирани студии со употреба на истовремена администрација кај пациенти кои примаат Езетрол и статин, забележано е последователно зголемување на трансаминазите (3 пати повеќе од максималните нормални вредности [N]). Кога Езетрол се дава во комбинација со статин, треба да се направат тестови за да се процени функцијата на црниот дроб на почетокот на третманот и во согласност со препораките на тој статин (види дел 4.8. Несакани реакции).
Хепатално оштетување
Бидејќи не се познати ефектите на продолжената изложеност на езетимиб кај пациенти со умерено или сериозно оштетување на црниот дроб, Езетрол не се препорачува (види дел 5.2 Фармакокинетски својства).
фибрати
Безбедноста и ефикасноста на езетимиб во комбинација со фибрати не се утврдени; затоа, не се препорачува ко-администрација на Езетрол со фибрати (види дел 4.5 Интеракција со други медицински производи и други форми на интеракција).
циклоспорин
Треба да се внимава при започнување на третман со езетимиб во комбинација со циклоспорин (види дел 4.5 Интеракција со други лекови, други интеракции).
Количината на лактоза во секоја таблета (55 мг лактоза монохидрат) е веројатно недоволна за да се предизвикаат специфични симптоми на нетолеранција на лактоза.
4.5 Интеракција со други лекови и други форми на интеракција
Во претклинички студии, не е докажано дека езетимиб предизвикува ензими на цитохром P450 вклучени во метаболизмот на лековите. Не се забележани клинички значајни фармакокинетски интеракции помеѓу езетимиб и други лекови за кои се знае дека се метаболизираат со цитохроми P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 и 3A4 или N-ацетилтрансфераза.
Во студиите за клиничка интеракција, езетимиб немаше ефект врз фармакокинетиката на дапсон, декстрометорфан, дигоксин, орални контрацептиви (етинилестрадиол и левоноргестрел), глипизид, толбутамид, мидазолам или варфарин кога се администрира заедно со нив. Циметидин истовремено администриран со езетимиб немаше никакво влијание врз биорасположивоста на езетимиб.
антациди:
Истовремена администрација на антациди ја намали стапката на апсорпција на езетимиб, но немаше ефект врз неговата биорасположивост. Оваа ниска стапка на апсорпција не се смета за клинички значајна.
холестирамин:
Со истовремена администрација на холестирамин се намалени просечните вредности на површината под кривата на временска концентрација (AUC) за вкупниот езетимиб (езетимиб + езетимиб глукуронид) за приближно 55%. Егзацербацијата на намалувањето на холестеролот со ниска густина на липопротеин (ЛДЛ - Ц) како резултат на комбинацијата на езетимиб со холестирамин може да биде помала како резултат на оваа интеракција (види дел 4.2. Дозирање и начин на администрација).
фибрати:
Истовремена администрација на фенофибрат или гемфиброзил резултираше со приближно 1,5 и 1,7 пати поголеми зголемувања на вкупната концентрација на езетимиб, сепак, овие зголемувања не се сметаат за клинички значајни.
Фибратите можат да ја зголемат екскрецијата на холестерол во жолчката, што може да доведе до холелитијаза. Во претклиничка студија кај кучиња, езетимиб го зголеми холестеролот во жолчното кесе (види дел 5.3 Предклинички податоци за безбедност). Иако релевантноста на овие претклинички набудувања кај луѓето е непозната, администрацијата на езетимиб во комбинација со фибрати не се препорачува додека не се спроведат студии кај пациенти.
статини:
Не беа забележани клинички значајни фармакокинетски интеракции кога езетимиб беше истовремено администриран со аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин.
циклоспорин:
Во студија на осум пациенти со трансплантација на бубрег со клиренс на креатинин> 50 ml/min третирани со постојана доза на циклоспорин, единечна доза од 10 mg езетимиб се зголеми за 3,4 пати (вредности помеѓу 2,3 -7,9 пати) значи AUC на езетимиб наспроти здрава контролна популација од друга студија (n = 17). Во различна студија, пациент со бубрежна трансплантација со тешко бубрежно оштетување (клиренс на креатинин од 13,2 ml/мин/1,73 м2) третиран со неколку лекови, вклучително и циклоспорин, имал вкупно изложување на езетимиб 12 пати. во споредба со соодветната контролна група (види дел 4.4 Специјални предупредувања и мерки на претпазливост при употреба).
4.6 Бременост и лактација
Истовремена употреба на Езетрол со статин е контраиндицирана за време на бременост и лактација (види дел 4.3 Контраиндикации); ве молиме, консултирајте се и со ЦПР на тој статин.
Задача:
Езетрол треба да се дава на бремени жени само доколку е апсолутно потребно. Нема клинички податоци за изложени бремености. Не се покажало дека студии на животни само на езетимиб предизвикуваат директни или индиректни штетни ефекти во однос на бременоста, развојот на ембрио-фетусот, породувањето или постнаталниот развој (види дел 5.3 Предклинички податоци за безбедност).
Лактација:
Езетрол не треба да се користи за време на доење. Студиите врз стаорци покажаа дека езетимиб се излачува во мајчиното млеко. Не е познато дали езетимиб се излачува во мајчиното млеко.
4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Не се извршени студии за ефектите врз способноста за возење и управување со машини. Сепак, не се очекува езетимиб да влијае на способноста за управување или управување со машини.
4.8 Несакани ефекти
Во клинички испитувања од 8-14 недела во кои 10 mg езетимиб се администрира дневно или како монотерапија или во комбинација со статин кај 3366 пациенти. Несаканите реакции беа генерално лесни и минливи. Вкупната инциденца на несакани реакции пријавени со езетимиб е слична помеѓу езетимиб и плацебо. Слично на тоа, стапката на прекинување како резултат на несакани реакции беше споредлива помеѓу езетимиб и плацебо.
Следното се вообичаени несакани ефекти (³1/100, 9), езетимиб не се препорачува кај овие пациенти (видете дел 4.4. Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба).
Бубрежна инсуфициенција
По единечна доза од 10 mg езетимиб администриран кај пациенти со тешко бубрежно оштетување (n = 8;
просечен клиренс на креатинин ≤ 30 ml/min), просечна AUC за вкупната количина на езетимиб се зголеми приближно 1,5 пати во споредба со здравите субјекти (n = 9). Овој резултат не се смета за клинички значаен. Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со бубрежно оштетување.
Дополнителен пациент во оваа студија (пациент со пост-бубрежна трансплантација, кој примил неколку лекови, вклучително и циклоспорин), имал 12 пати поголема изложеност на езетимиб.
Секс
Концентрациите во плазмата за вкупната количина на езетимиб се малку повисоки кај жените (приближно 20%) отколку кај мажите. Ефектот на намалување на ЛДЛ-холестеролот и безбедносниот профил се споредливи кај жени и мажи третирани со езетимиб. Затоа, не е потребно прилагодување на дозата врз основа на полот.
5.3 Предклинички податоци за безбедност
Студиите за хронична токсичност на езетимиб кај животни не идентификуваа целни органи за токсични ефекти. Кај кучињата третирани четири недели со езетимиб (.030,03 мг/кг/ден), нивото на цистичен жолчен холестерол се зголеми за 2,5-3,5. Сепак, во едногодишна студија, кај кучињата со до 300 мг/кг/ден не беше забележано зголемена инциденца на камења во жолчката или други хепато-билијарни ефекти. Значењето на овие податоци за луѓето е непознато. Литогениот ризик поврзан со терапевтската употреба на езетимиб не може да се исклучи.
Во студиите за ко-администрација на езетимиб и статини, забележаните токсични ефекти беа особено оние што обично се поврзани со администрација на статин. Некои од токсичните ефекти биле поинтензивни од оние забележани за време на третманот само со статин. Ова се припишува на фармакокинетските и фармакодинамичките интеракции во комбинираната терапија. Нема такви интеракции во клиничките испитувања. Миопатиите се случиле кај стаорци само по изложеност на дози што биле неколку пати повисоки од терапевтски дози кај луѓе (приближно 20 пати поголема од вредноста на AUC за статини и 500 до 2000 пати поголема од вредноста на AUC за активни метаболити).
Во серија тестови in vivo и in vitro, езетимиб, сам или во комбинација со статини, не покажа генотоксичен потенцијал. Долгорочните тестови за канцерогеност на езетимиб беа негативни.
Езетимиб немаше никакво влијание врз плодноста кај женски и машки стаорци, ниту пак се покажа дека има тератоген ефект кај стаорци или зајаци, ниту пак влијаеше на пренаталниот или постнаталниот развој. Езетимиб ја премина плацентарната бариера кај бремени стаорци и зајаци кои примаа повеќе дози од 1000 мг/кг на ден. Истовремената администрација на езетимиб со статини не била тератогена кај стаорци. Мал број на скелетни деформитети се забележани кај бремени женски зајаци (фузија на торакални и опашки пршлени, намален број на кодални пршлени). Истовремена администрација на езетимиб со ловастатин резултираше со ембриолетални ефекти.
6. ФАРМАЦЕВТСКИ СВОЈСТВА
6.1 Список на ексципиенси
Лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, натриум кроскармелоза, натриум лаурил сулфат, магнезиум стеарат.
6.2 Некомпатибилности
Не се познаваат.
6.3 Рок на траење
2 години.
6.4 Посебни мерки на претпазливост за чување
Чувајте на температура под 30 ° C во оригиналното пакување.
6.5 Природа и содржина на контејнерот
Кутија со 1 полихлоротрифлуороетилен/ПВЦ/Ал блистер од 7 таблети.
Кутија со 2 плускавци од полихлоротрифлуороетилен/ПВЦ/Ал од 7 таблети.
Кутија со 4 плускавци од полихлоротрифлуороетилен/ПВЦ/Ал од 7 таблети.
6.6 Упатства за подготовка на лекот за администрација и ракување
Тие не се потребни.
7. Носител на овластување за маркетинг
MERCK SHARP & DOHME IDEA AG
Schaffhauserstrasse 136, 8152 Глатбруг, Швајцарија
8. БРОЈ НА РЕГИСТАР НА ЛЕКОВИ ПРОИЗВОДИ
4511/2004/03.02.01
9. ДАТУМ НА ОВЛАСТУВА ORЕ ИЛИ ПОСЛЕДНА РЕАВОТРИЗАЦИЈА
Овластување - јуни 2004 година
10. ДАТУМ НА РЕВИЗИЈА НА ТЕКСТОТ
Август, 2004 година
Лековите на рецепт може да се купат само на рецепт.
Ви благодарам
Би сакале да ве информираме дека во овој момент производот Euthyrox не е достапен во нашата аптека. Според производителот, испораките ќе продолжат во април