Летрозол факти, дозирање и несакани ефекти
Овој пост е достапен и на: германски
Летрозол [на пр. Фемара од Новартис Фарма] спаѓа во група на супстанции наречени инхибитори на ароматаза, кои делумно ја блокираат конверзијата на андрогени во естрогени на периферните клетки во телото. Земањето летрозол, меѓу другото, го намалува нивото на естроген (според студиите до 75%). Ова е особено интересно за бодибилдерите кои користат ААС (анаболни/андрогени стероиди) за да се спротивстават на несаканите ефекти. Летрозолот е исто така популарен во круговите за боди-билдинг за да помогне во губење на маснотии и да промовира сув и тврд изглед на мускулите за време на подготовките за натпревари.
Ензимот ароматаза е блокиран од инхибитори на ароматаза како што е летрозол; овој процес ја намалува конверзијата на тестостеронот во естроген. Летрозолот е инхибитор на ароматаза кој се натпреварува со тестостерон. Овие инхибитори на ароматаза се исто така познати како инхибитори на ароматаза од типот II.
Блокатори на естрогенските рецептори, како што се тамоксифен (Нолвадекс) или кломифен (Кломид), во повеќето случаи можат доволно да ги намалат несаканите ефекти на анаболни андрогени стероиди поврзани со естрогенот. Од една страна, овие инхибитори на ароматазата се поевтини од летрозолот и, од друга страна, имаат позитивен ефект врз нивото на холестерол, бидејќи имаат сличен ефект со холестеролот во црниот дроб. Во боди-билдинг денес, летрозолот главно се користи за подготовки за натпревари, бидејќи, како што е веќе опишано, поддржува губење на маснотии и дехидрираност на мускулите и го намалува нивото на естроген. Нормално тренингот на боди-билдери прифаќа ефтино во фазата на набивање дека додаваат вода за време на фазата на собирање, но се помалку изложени на несакани ефекти.
Во круговите на бодибилдингот кружи гласина дека едноставно земање летрозол може целосно да ја елиминира постоечката гинекомастија. Сепак, на ова треба да се гледа со претпазливост. Во случај на гинекомастија, секогаш треба да се консултирате со лекар.
По завршувањето на лекот за стероиди, летрозолот често се зема за повторно да се добие производството на сопствениот хормон во организмот. Летрозолот помага да се стимулира производството на тестостерон во телото со зголемување на нивото на тестостерон и нивото на LH хормонот.
Област на примена на активната состојка летрозол во медицината:
Повеќето форми на рак на дојка се промовираат во нивниот раст од женскиот полов хормон естроген. Летрозол се користи за лекување на зависни од хормони форми на рак на дојка кај жени во менопауза со цел да се намали стапката на раст на туморот. Исто така се користи како лек против рак кај пациенти кои минуваат низ вештачка менопауза поради отстранување на јајниците.
Како работи летрозол:
Кај туморите чувствителни на естроген, естрогенот го промовира ракот на ракот и ширењето на клетките на ракот во остатокот од телото (метастази). Со повлекувањето на естрогенот, растот на овие специјални тумори, како што е ракот на дојка, доаѓа до застој. Некои лекови против рак го користат овој факт. Ова исто така вклучува активни состојки од групата на инхибитори на ароматаза како што е летрозолот. Како и сите инхибитори на ароматаза, активната состојка го блокира ензимот ароматаза, кој е важен за формирање на естроген.
Пред менопаузата, јајниците се главната локација на производство на естроген од ароматаза. Сепак, инхибиторите на ароматазата се неефикасни во јајниците и не можат да го потиснат производството на естроген. Покрај тоа, мала количина на естроген се произведува со ароматаза во црниот дроб, надбубрежната жлезда, во клетките на масното ткиво и - фатално - исто така во клетките на ракот на дојката. Во овие ткива, производството на естроген продолжува дури и по менопаузата. Сепак, сега може да се блокира со земање летрозол. Ова исто така го носи преостанатото производство на естроген по менопаузата до застој.
Во медицинската област, дозата на инхибиторот на ароматаза летрозол е 2,5 mg на ден. Сепак, во различни клинички студии се покажа дека 75% супресија на производството на естроген може да се постигне со дози од 0,1 до 0,5 мг.
Бодибилдерите често користат летрозол за време на допинг фазата за да се спротивстават на естрогените несакани ефекти. Дозите се претежно далеку под оние во медицинската област, така што може да се најдат дози од 0,25 мг до 1,25 мг летрозол на секои два дена за да се намалат несаканите ефекти поврзани со естрогенот. Бидејќи активната состојка летрозол има полуживот од повеќе од два дена (приближно 50 часа), земањето секој втор ден е обично доволно.
Несакани ефекти (заеднички):
Потење, болка во зглобовите, топли бранови, замор, чувство на слабост, губење на апетит, зголемен апетит, вишок холестерол во крвта, депресија, главоболка, вртоглавица, гадење и повраќање, металоиди, запек, дијареја, опаѓање на косата, осип, болка во мускулите, болка во коските, губење на коскената маса (остеопороза), Скршени коски, лошо чувство, задржување на вода во рацете и нозете, зголемување на телесната тежина.
Несакани ефекти (невообичаени):
Инфекции на уринарниот тракт, недостаток на бели крвни клетки, задржување на водата во ткивото, анксиозни нарушувања, вклучително нервоза, раздразливост, поспаност, нарушувања на спиењето, нарушувања на меморијата, сензорни нарушувања, вкочанетост, нарушувања на вкусот, катаракта, иритација на очите, заматен вид, палпитации, забрзано чукање на срцето, акутна тромбоза, пораст на крвниот притисок, отежнато дишење Абдоминална болка, воспаление на оралната мукоза, сува уста, зголемување на нивото на ензимите на црниот дроб, чешање, сува кожа, коприва, воспаление на зглобовите, често мокрење, вагинално крварење, исцедок, сува вагина, болка во градите, треска, суви мукозни мембрани, чувство на жед, слабеење.
Мозочен удар, оклузија на белодробните артерии, општа оклузија на артеријата, мозочен удар.
Познати интеракции со други агенти:
Меѓу другото, ентромот цитохром P-450 2A6 е попречен од летрозолот. Активните состојки што се распаѓаат од овој ензим и се токсични дури и со мало предозирање, не треба да се земаат заедно.
Летрозол не треба да се користи кај жени кои сè уште не поминуваат во менопауза (менопауза) или кои имаат соодветно ниво на хормони во крвта.
Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб или дисфункција на бубрезите, активната состојка може да се користи само под медицински надзор.
Кај пациенти со остеопороза или кои имале скршени коски, лекарите треба да ја измерат густината на коските пред да започнат третман со лекот и да продолжат да ја мерат коскената густина во редовни интервали. Доколку е потребно, треба да се преземат превентивни мерки или да се започне со третман за губење на коските.
Апликација/доза:
Летрозол се администрира во медицина во стандардна доза од 2,5 mg на ден.
Бодибилдерите користат летрозол во фаза на наталожување во комбинација со стероиди во доза од 0,25-1,25 mg на секои 2-3 дена. Во фаза на натпреварување, може да се најдат дози до 2,5 mg/ден. Употребата за време на бременост или доење е забранета.
Информациите за дозата дадени овде не се наменети како препорака за дозирање или медицински совет. Ова се информации од бодибилдери кои ги користат или ги користеле овие активни состојки. Дозите во никој случај не треба да се сметаат за општо применливи. Ако размислувате да користите стероиди или слично, прашајте лекар или фармацевт.
Цени/достапност на црниот пазар:
Летрозол е одобрен како лек на рецепт во Германија од март 2006 година, а во Швајцарија од 1997 година. Може да се добие од аптеките со соодветен рецепт и чини помеѓу: 180 - 240 евра за 30 таблети од по 2,5 мг.
Копии со иста активна состојка се достапни на црниот пазар во разни подземни лаборатории. Цените на 30 таблети од 2,5 мг активна состојка се помеѓу 100 и 150 евра.
Летрозолот е умерено достапен на црниот пазар.
Синоними:
Летрозол, 4,4- (1H-1,2,4-триазол-1-илметилен) дибензонитрил, летрозолум, летрозол, фемара, летрозол, фемера
Трговско име/производител:
Фемара/Новартис Фарма ГмбХ
Letrozol Onkovis 2,5 mg филм-обложени таблети/onkovis GmbH
Letrozol-CT 2,5 mg филм-обложени таблети/CT-Arzneimittel GmbH
LetroHEXAL 2,5 mg филм-обложени таблети/HEXAL AG
Хемиски информации:
Молекуларна формула: C17H11N5
Молекуларна тежина: 285.303 g/mol
Моноизотопска маса: 285.101440 Да
Полуживот: приближно 50 часа
Летрозолот е бел до жолтеникав кристален прашок, кој практично нема мирис.
Лесно е растворлив во дихлорометан, умерено растворлив во етанол и нерастворлив во вода.
Летрозолот е многу чувствителна супстанција и треба да се чува постојано на 25 степени Целзиусови. Не смее да биде изложена на температура поголема од 30 степени Целзиусови. Околината за складирање мора да биде сува.
Таблетите обложени со летрозол (Фемара) ги содржат и следниве немедицински активни состојки: железен оксид хидрат (Е 172), силно дисперзиран силиконски диоксид, хипромелоза, лактоза монохидрат, макрогол 8000, магнезиум стеарат, микрокристална целулоза, поли (О-карбоксиметил) скроб натриум сол, диаксид талк, талксид, (Е 171), пченкарен скроб
4,4 ′ - (1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-1-ИЛМЕТИЛЕН) БИС-БЕНЗОНИТРИЛ; ФЕМАРА; CGS-20267; ЛЕТРОЗОЛА; LetrozoleUsp28; Летрозол 99%; CGS-20267, Фемара; ЛЕТРАЗОЛА; летрозолекс; Лелрозол; 1- [БИС (4-ЦИАНОФЕНИЛ) МЕТИЛ] -1,2,4-ТРИАЗОЛ; 4,4 ′ - (1H-1,2,4-триазол-1-илметилен) ди-бензонитрил; ЛЕТРОЗОЛА; 4,4 ′ - (1H-1,2,4-триазол-1-илметилен) бибензонитрили; 4,4 '- [(1H-1,2,4-триазол-1-ил) метилен] дибензонитрили
Име на IUPAC: 4 - [(4-цијанофенил) - (1,2,4-триазол-1-ил) метил] бензонитрил
Регистарски број на CAS: 112809-51-5
Поими за пребарување: Летрозол, Фемара, Фемера, Фамара, Летрозол, Летро, Летро