Лираглутид; ВЕСТИ ЗА ЛЕКОВИ

Лираглутид (NN2211) е аналог на долготрајно дејство на инкретин GLP-1 и се користи во третманот на дијабетес мелитус II. Производител е Ново Нордиск А/С, брендовите се Виктоза, Саксенда и Хултофи.

Инфо

  • Вести: Студии/истражувања; Прием
  • Искуства, препораки
  • Индикација/примена/болести
  • Активна состојка/ефект/механизам на дејствување/начин на дејствување
  • Ефективност (видете релевантни болести/студии)
  • Структурна хемиска формула
  • Производител/развивач или дистрибутер: Ново Нордиск
  • ATC код: A10BJ02
  • Група лекови: аналог на GLP-1

Индикација/примена/болести

Употреба на лекот кај (видете таму или под имињата на брендовите):

  • Дебелината
  • кај дијабетес мелитус II (види студии подолу)

  • 2013 година мај: Ја намалува дебелината кај луѓето без дијабетес
  • 2014 март: ЦХМП на ЕМА препорачува продолжување на индикацијата за Виктоза (види подолу)
  • Јули 2014 година: ЦХМП препорачува комбинираниот производ Xultophy да биде одобрен за дијабетес мелитус II. (Види подолу)
  • 2014 септември: Европската комисија го одобрува Xultophy.
  • Декември 2014 година: ФДА одобри помоќна верзија на Саксенда.
  • Јануари 2015 година: ЦХМП препорачува одобрување на Саксенда (види овде).
  • 2015 март: Комисијата на ЕУ ја одобри Саксенда за контрола на телесната тежина ... на статијата
  • 2015 година мај: ЦХМП препорачува продолжување на одобрувањето за дијабетес мелитус тип 2 од Xultophy ... на статијата
  • 21.09.2015 година Виктоза ја предлага Ликсумија во намалувањето на HbA1c ... на статијата
  • 09.11.2015 Значително и конзистентно губење на тежината во текот на три години со Саксенда ... на статијата
  • 02.12.2015 Виктоза подобра од SGLT2 инхибиторите при намалување на шеќерот во крвта… на статијата
  • 05.03.2016 година Намалување на ризикот за сериозни несакани кардиоваскуларни настани во студијата со Виктоза ... на статијата
  • 10/10/2016 Лираглутидот влијае на центарот за наградување на мозокот
  • 07.07.2016 година намалување на шеќерот во крвта кај пациенти кои земаат големи количини на инсулин
  • 14.10.2017 Нема голем ризик од кардиоваскуларни настани
  • 06.12.2018 Намален ризик од срцев удар, мозочен удар
  • 27.08.2019 година Лираглутид го зголемува ризикот од заболувања на жолчното кесе и билијарниот тракт
  • 24.02.2020 Интензивна терапија во однесување и лираглутид 3,0 mg покажуваат позитивни резултати во губење на тежината ... на статијата

Лираглутид успешен во прекумерна тежина

Ново Нордиск објави дека се покажа дека лираглутидот ја намалува прекумерната тежина и дебелината кај луѓето без дијабетес во клиничкото испитување Фаза 3а.

Студија со лираглутид 3 mg

Во студијата, луѓето со прекумерна тежина или дебели лица беа случајно распоредени во лираглутид 3 mg или плацебо група (сооднос 2: 1). И двете групи исто така правеле диети и вежбале. Резултатите по 56 недели ветуваа.

жолчното кесе

Со просечна почетна тежина од 106 кг и БМИ од 38 кг/м2, просечното губење на тежината по 56 недели кај субјектите третирани со лираглутид 3 мг беше 8,0%, во споредба со 2,6% кај субјектите третирани со плацебо.

Губење на тежина

Пропорцијата на луѓе кои постигнале губење на тежината од 5% или повеќе беше 64% за лираглутид и 27% за плацебо. Пропорцијата на луѓе кои постигнале губење на тежината од 10% или повеќе беше 33% за лираглутид и 10% за третман со плацебо. Сите разлики помеѓу лираглутидот и плацебо беа статистички значајни.

Преддијабетес

Од сите учесници во студијата, 61% имале предијабетес. На 56 недела, 69% од подгрупата пред-дијабетес третирана со лираглутид 3 мг не покажа знаци на пред-дијабетес, во споредба со 33% во плацебо-третираната група. Од 39% од учесниците без предијабетес пред групирање, 7% од лираглутид 3 мг учесници развиле преддијабет, во споредба со 21% од учесниците во плацебо групата. И двете разлики помеѓу лираглутидот и плацебо беа статистички значајни.

Фактори на ризик од дебелина

Конечно, учесниците третирани со лираглутид 3 мг доживеаја статистички значајни подобрувања во факторите на ризик поврзани со дебелината, вклучително и крвен притисок, биомаркери за кардиоваскуларен ризик, липиди и пријавен квалитет на живот кај пациентите, во споредба со оние третирани со плацебо.

Толеранција, несакани ефекти

Во студијата, лираглутидот генерално беше добро толериран. 72% од групата лираглутиди достигна 56 недела, но само 64% ​​од плацебо групата. Најчестите несакани ефекти беа поврзани со гастроинтестиналниот систем и се намалија со текот на времето.
Извор: Ново Нордиск, мај 2013 година

Лираглутидот влијае на центарот за наградување на мозокот

10 април 2016 година Нова студија покажа дека лекот за дијабетес лираглутид доведува до губење на тежината со тоа што влијае на област на мозокот што го контролира вниманието и ја прави храната што е пожелна да изгледа помалку наградувана.

Во прелиминарната студија, Оливија Фар и колегите од Медицинскиот центар Бет Израел acакониес и Медицинскиот факултет Харвард испитаа 22 примероци на човечки мозочни ткива за присуство на рецептори на ГЛП-1: Ова се протеински молекули кои реагираат на сигналот на ГЛП хормонот. Откриле дека GLP-1 е изразен во човечкиот мозок. Тие пронајдоа докази за тоа кај невроните во кортексот на предниот мозок - област што е одговорна за повисоките мисли.

Инјекции за лираглутид е аналог или имитирање на хормонот сличен на глукагон пептид (GLP) во организмот кој го контролира метаболизмот и апетитот.

Помало активирање на центарот за награди

Истражувачите спроведоа втора студија на 18 возрасни лица со дијабетес тип 2. Учесниците добија лираглутид (до 1,8 милиграми) или плацебо 17 дена по случаен редослед. По тринеделна „миење“ без лекови, истите учесници го примиле другиот третман 17 дена. Учесниците не знаеја каков третман добиваат.

На 17-тиот ден од секој третман, мозокот на учесниците беше скениран со МНР. За време на скенирањето, учесниците погледнаа слики од различна храна. Како одговор на многу бараната храна како колачи, колачи и пржена храна, лираглутидот беше во можност да ги намали наградувачките активации во кортексот во споредба со сликите на помалку пожелна храна, како овошје, зеленчук и друга храна со малку калории, со малку маснотии, објавија истражувачите.

Намалување на нивото на шеќер во крвта кај пациенти кои земаат големи количини на инсулин

07.07.2016 година Лираглутид, произведен од Ново Нордиск, има неколку ефекти врз организмот: ја зголемува секрецијата на инсулин; го намалува гладот; и го намалува лачењето на глукагон.

Инсулин и глукагон се молекули произведени од панкреасот кои имаат спротивни ефекти: инсулинот го намалува нивото на шеќер во крвта, а глукагонот ги зголемува. Инсулинот се произведува од бета клетки во панкреасот и глукагон се произведува од алфа клетки во панкреас.

Студија за плацебо

Клиничката студија на Медицинскиот центар Југозападен УТ, објавена во Интерна медицина ЈАМА, ја испитува ефективноста на лекот кај пациенти кои земаат високи дози на инсулин.

Новата студија испитуваше 71 пациент со дијабетес тип 2 кои инјектираат големи количини на инсулин секој ден - во повеќето случаи четири или пет инјекции на ден. Сите пациенти имале нивоа на HbA1c од 7,5 или повисоки (целта за пациенти со дијабетес е 7 или подолу). Сите пациенти имале и прекумерна тежина.

Пациентите во студијата беа рандомизирани да добиваат дневна инјекција на плацебо или лираглутид, покрај нивната тековна инсулинска терапија со високи дози.

Подобрувања во HbA1c и тежина

Резултатите од студијата беа јасни: просечната вредност на HbA1c кај оние пациенти кои исто така земаа активна состојка падна од 8,9 на 8, додека долгорочното ниво на шеќер во крвта во плацебо групата остана непроменето. Во просек, пациентите во групата лекови изгубија 4 ½, додека плацебо групата се здебели во просек.

„Ова не е толку подобрување како што обично гледаме кај пациенти третирани со лираглутиди кои не се на инсулин, но тоа е огромно подобрување кај популацијата што е толку тешка за лекување“, рече др. Илдико Лингвеј.

Активна состојка/ефект/механизам на дејствување/начин на дејствување

Студијата што др. Лингвај исто така ги испита механизмите на дејството на лекот врз оваа група на пациенти и влијанието врз основната болест со мерење на нивото на инсулин и глукагон во крвта по оброкот.

Резултат: производство на инсулин се зголеми.

Нема голем ризик од кардиоваскуларни настани

14.10.2017 Третманот со лираглутид за контрола на телесната тежина не е поврзан со зголемен ризик од кардиоваскуларни настани според студијата објавена во списанието „Дијабетес, дебелина и метаболизам“.

Д-р Мелани Dav. Дејвис од Универзитетската болница во Лестер и неговите колеги извршија пост хок анализа на податоци од 5.908 учесници во пет рандомизирани, двојно слепи, плацебо контролирани клинички испитувања на лираглутид, агонист на рецептор на пептид-1 како глукагон, одобрен за контрола на телесната тежина.

Истражувачите откриле дека осум учесници пријавиле кардиоваскуларни настани на лираглутид (3.0 мг) (1.54 настани/1.000 лица-години) во споредба со 10 учесници во споредбената група (3.65 настани/1.000 лица-години). Во споредба со групата не-лираглутиди, односот на опасност за третманот со 3,0 mg беше 0,42 (интервал на доверба од 95 проценти, 0,17 до 1,08).

Го намалува ризикот од срцев удар, мозочен удар

06.12.2018 Податоците од реалниот свет од голема студија покажуваат дека употребата на лираглутид е поврзана со помал ризик од миокарден инфаркт (срцев удар), мозочен удар или кардиоваскуларна смрт.

Студијата, предводена од истражувачи на Каролинска институт во Шведска, е објавена во The Lancet Diabetes & Endocrinology.

Истражувачите користеа неколку регистри на национално ниво што содржат информации за лекови на рецепт, болести и други податоци од повеќе од 46 000 пациенти во Шведска и Данска, 2010-2016.

Миокарден инфаркт, мозочен удар или кардиоваскуларна смрт

Околу 23 000 пациенти кои започнале третман со лираглутид биле споредени со ист број на пациенти кои започнале третман со друг лек за дијабетес (инхибитори на DPP4). Главниот исход на студијата беше големи кардиоваскуларни настани, дефинирани како миокарден инфаркт, мозочен удар или кардиоваскуларна смрт.

Стапката на поголеми кардиоваскуларни настани беше 14,0 на 1.000 лица годишно кај пациенти со лираглутид и 15,4 на 1.000 кај пациенти со инхибитори на DPP4 - статистички значајна разлика. Ова беше еквивалентно на 5 помалку големи кардиоваскуларни настани на 1.000 пациенти следени 3 години.

Кардиоваскуларна смрт и сите други причини за смрт

Употребата на лираглутид беше исто така поврзана со намален ризик од кардиоваскуларна смрт и сите други причини за смрт.

Лираглутидот го зголемува ризикот од болести на жолчното кесе, билијарниот тракт

27.08.2019 година Постои зголемен ризик од заболување на жолчното кесе или билијарен тракт кај пациенти третирани со лираглутиди со дијабетес тип 2, според студијата објавена во Care Diabetes.

Мајкл А. Наук од болницата Сент Јозеф во Бохум и неговите колеги рандомизираа 9.340 пациенти со дијабетес тип 2 со висок ризик за кардиоваскуларни заболувања или на лираглутид (8 1,8 мг на ден; 4.668 пациенти) или на плацебо (4.672 пациенти) Пациенти). Во пост хок анализата, беа оценети настаните/болестите на жолчното кесе и билијарниот тракт.

Истражувачите забележале зголемен ризик од акутни заболувања на жолчното кесе или билијарен тракт со лираглутид наспроти плацебо (сооднос на опасност 1,60). Слични резултати беа забележани за секоја од четирите категории настани на жолчното кесе или жолчката (некомплицирани камења во жолчното кесе, комплицирани камења во жолчното кесе, холециститис со/без камења во жолчното кесе и опструкција на жолчката).

Холецистектомијата се изведуваше почесто кај пациенти третирани со лираглутиди (сооднос на опасност 1,56), иако пропорциите кај пациенти со настани на жолчното кесе или билијарен тракт беа слични, без оглед на рандомизацијата (57 проценти за лираглутид наспроти 59 проценти за плацебо).

Овој пост е објавен во „Лекови за дијабетес“.