Лоперамид - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Лоперамид е активна состојка која се врзува за опиоидни рецептори во цревниот wallид за борба против дијарејата. Така, лекот е антидијареален. Бидејќи лоперамидот е супстрат на п-гликопротеин, тој нема централни ефекти.

ефект

апликација

Третман на дијареја со лоперамид хидрохлорид е само симптоматски. Секогаш кога може да се утврди причина за болеста, треба да се спроведе специфичен третман.

области за апликација

  • Симптоматски третман на дијареја ако не е достапна каузална терапија.

Формулари за апликација

  • Лоперамид е достапен на германскиот пазар како тврди капсули, меки капсули, орални раствори, таблети, шумливи таблети, капки и дисперзивни таблети.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Лоперамидот се врзува за опиоидните рецептори во цревниот wallид и на тој начин го инхибира ослободувањето на ацетилхолин и простагландини, што пак ја намалува пропулзивната перисталтика и го зголемува времето на интестиналниот транзит.

Лоперамид исто така го зголемува тонот на аналниот сфинктер, намалувајќи ја инконтиненцијата и желбата за дефекација.

Фармакокинетика

  • Лоперамид е подложен на изразен метаболизам од прв пас, поради што неговата системска биорасположивост е само 0,3%
  • Врзувањето со лоперамид во плазматскиот протеин е 95%. Главно е врзан за албумин
  • Лоперамид е исто така супстрат на П-гликопротеин
  • Активната состојка генерално само во возрасните навлегува во крвно-мозочната бариера
  • Лоперамидот е скоро целосно извлечен од црниот дроб, каде што првенствено се метаболизира, конјугира и се излачува во жолчката
  • Главната метаболичка патека е преку Н-деметилација CYP3A4 и CYP2C8
  • Преку многу висок ефект на прв пас плазматските концентрации на лоперамид остануваат екстремно ниски
  • Полуживотот на лоперамид е околу 11 часа
  • Лоперамидот и неговите метаболити главно се елиминираат во изметот

дозирање

Возрасни

Кај акутна дијареја се препорачуваат 4 mg лоперамид хидрохлорид на почетокот на третманот, а потоа 2 mg лоперамид хидрохлорид по секоја неформирана столица. Максималната дневна доза е 16 mg лоперамид хидрохлорид.

За хронична дијареја, се препорачуваат 4 mg лоперамид хидрохлорид дневно.

Постои ограничено искуство со употреба кај деца и адолесценти на возраст под 12 години.

Деца над 8 години

Во акутна дијареја на почетокот на третманот и по секоја лабава столица, се препорачуваат 2 mg лоперамид хидрохлорид.

Не треба да се надминува дневна доза од 8 mg лоперамид хидрохлорид.

Во хронична дијареја, препорачаната доза е 2 mg лоперамид хидрохлорид дневно.

Деца помеѓу 2 и 8 години

За деца помеѓу 2 и 8 години, препорачаната доза е 0,04 мг лоперамид хидрохлорид на кг телесна тежина на ден.

Деца под 2 години

Лоперамид е контраиндициран кај деца под 2-годишна возраст.

Постари пациенти

Не е потребно прилагодување на дозата кај постари пациенти.

Нарушена функција на бубрезите

Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со оштетена бубрежна функција.

Нарушена функција на црниот дроб

Нема податоци за фармакокинетика кај пациенти со оштетена хепатална функција. Сепак, поради намалениот метаболизам при првиот премин, се препорачува претпазливост при неговата употреба.

Несакани ефекти

Најчесто пријавени несакани реакции во клиничките студии беа запек (2,7%), гасови (1,7%), главоболка (1,2%) и гадење (1,1%).

Во клиничките студии за хронична дијареја, најчесто пријавени несакани реакции беа надуеност (2,8%), запек (2,2%), гадење (1,1%) и вртоглавица (1,2%).

Интеракции

  • Мора да се земат предвид интеракциите со лекови кои влијаат на П-гликопротеин.
  • Кинидин или ритонавир (инхибитори на П-гликопротеин) ► зголемување на плазматската концентрација на лоперамид (лоперамид е супстрат на П-гликопротеин).
  • Итраконазол (CYP3A4 и P-гликопротеински инхибитори) ► Зголемување на концентрацијата на лоперамид во плазмата
  • Гемфиброзил ► Зголемување на целокупната достапност во плазмата
  • Кетоконазол (CYP3A4 и инхибитор на П-гликопротеин) ► Зголемување на концентрациите на лоперамид во плазмата.
  • Орален дезмопресин ► Зголемување на концентрациите во дезмопресин во плазмата

Контраиндикација

Лоперамид не смее да се користи во:

  • Преосетливост на активната состојка
  • Деца под 2 години
  • Дијареа со треска и крвави столици (на пример, во акутна дизентерија)
  • акутно разгорување на улцеративен колитис
  • бактериски ентероколитис предизвикан од инвазивни микроорганизми (на пр. Салмонела, Шигела и Кампилобактер)
  • Дијареа која се јавува додека или по земање антибиотици (псевдомембранозен колитис)

Бременост/лактација

Досега нема јасни докази за тератоген потенцијал на лоперамид. Лоперамид не треба да се користи за време на бременоста, особено за време на првиот триместар.

Лоперамид преминува во мајчино млеко во мали количини. Затоа, лоперамид не треба да се користи за време на доењето.