Лоперамид - биологија
Лоперамид е лек кој се користи против дијареја.
Генерал
Лоперамид е еден од опиоидите. За разлика од другите, често високо централно активни опиоиди и опијати, лоперамид главно дејствува локално во цревата, така што во терапевтски дози нема сериозни несакани ефекти во нервниот систем (нема аналгетски ефект, нема миоза, нема супресија на кашлица и нема респираторна депресија). Бидејќи лоперамид само ја потиснува цревната активност, неговата употреба во случај на интестинална инфекција не се препорачува безрезервно.
Некои автори гледаат на заразни дијарејални заболувања (дизентерија), кои често се карактеризираат со крв, слуз или гној во столицата, како контраиндикација бидејќи патогените не се излачуваат и, во зависност од патогенот, продолжуваат да ослободуваат токсини. [3] Инфекцијата со ентерохеморагична E. coli (EHEC) може да предизвика системско заболување на крвните садови (хемолитичен уремичен синдром, HUS). [4]
Лоперамид е најсилниот и најпродаваниот антидијареј без рецепт на германскиот пазар. Брендиран производ Имодиум акутен веќе е продаден милијарда пати според производителот. Исто така, постојат бројни генерики на располагање.
Лоперамид нема структура на морфинан. Тоа е супституиран пиперидин, сличен на пиритрамид; сепак, пиперидинот е сè уште заменет со хлорофенил група наместо друга пиперидинска група, како што е случајот со пиритрамидот. Исто така, постои структурна врска со аналгетиците на сериите на петидин и метадон. Тој е таканаречен лажен опиоид бидејќи тешко може да се закотви на централните опиоидни рецептори затоа што нормално дури и не ги достигнува. Одговорен за ова е (најверојатно) транспортен протеин (П-гликопротеин), кој обезбедува активен транспорт на лоперамид од централниот нервен систем кон периферијата.
Треба да се напомене дека неисправната крвно-мозочна бариера може да доведе до далекусежни несакани ефекти. Во врска со дефектот на MDR1 кај Коли и сродните раси на кучиња, стана познато дека лоперамидот може да доведе до смрт. Таков дефект е познат и кај луѓето, без познат случај на фатален исход како резултат на терапевтски дози на лоперамид.
Лоперамид може да ја премине крвно-мозочната бариера во интеракција со други лекови. Ако кинидин, верапамил или кетоконазол се земаат во исто време, може да се активираат знаци на респираторна депресија. Интеракции се забележани и при земање ритонавир (инхибитор на ХИВ протеиназа). [5]
Лоперамид исто така делува како FIASMA (функционален инхибитор на кисела сфингомиелиназа). [6]
Изведени врски
Трговски имиња
Биналдан (CH), Enterobe (A), Imodium (CH), Imodium акутна капсула/јазична/мека капсула (D, A), Lopedium (D), Lopimed (CH), Normakut (A), бројни генерики (D, CH).