Лоркасерин Нов потиснувач на апетит одобрен во САД

Ние користиме колачиња за континуирано развивање на DAZ.online и за подобро и подобро да ги прилагодуваме на вашите потреби. DAZ.online се финансира преку рекламирање, а за ова се поставени и колачиња. Затоа, користењето на страницата е можно само со согласност за употреба на колачиња. Детали за употребата на колачиња може да се најдат во нашата политика за приватност.

Ние користиме колачиња за да го подобриме вашето искуство и да испорачаме персонализирана содржина. Финансирани сме и од рекламирање на кои им требаат колачиња. Затоа, за да користите DAZ.online, треба да се согласите за употреба на колачиња.

"Штета! Но, DAZ.online не може без колачиња, меѓу другото, затоа што ние се финансираме од приходите од рекламирање. Затоа, во моментов не можете да го користите DAZ.online без оваа согласност.

Weал ни е, но не можете да пристапите до DAZ.online без да се согласите со употребата на колачиња.

DAZ.online
ДАЗ/АЗ
ДАЗ 32/2012 година
Лоркасерин: Нов .

Лекови и терапија

Селективно активирање на рецепторите за серотонин

Новиот агонист на серотонин Лоркасерин (планирано трговско име Белвик ®, Арена Фармацевтикалс) беше одобрен во САД од ФДА за третман на дебелина на крајот на јуни 2012 година.

Лоркасерин може да се користи како додаток на исхраната и доволна физичка активност кај дебели возрасни лица со БМИ над 30. Лоркасерин може да се користи кај возрасни со прекумерна тежина со БМИ поголем од 27 ако имаат барем еден дополнителен фактор на ризик, како што се висок крвен притисок, дијабетес тип 2 или дислипидемија.

Селективен агонист на серотонин

Лоркасерин селективно ги активира серотонинските рецептори од типот 5-HT2C во мозокот и има ефект на потиснување на апетитот преку различни механизми. Меѓу другото, ова го активира системот за потиснување на апетитот на проопиомеланокортин во хипоталамусот. Покрај тоа, ослободувањето на медијатори кои промовираат апетит е инхибирано. Агонистите на серотонин, фенфлурамин и дексфенфлурамин, се користеле како супресанти на апетитот во минатото. Овие активни состојки сериозно ги оштетиле срцевите залистоци на пациентите и затоа морале да бидат повлечени од пазарот во 1997 година.

Лоркасеринот беше одобрен бидејќи се врзува селективно на рецепторите за серотонин тип 2С отколку фенфлурамин и дексфенфлурамин и затоа не се очекуваат негативни ефекти врз срцевите залистоци. ФДА го одобри само лоркасеринот под услов неговата кардиоваскуларна безбедност да продолжи да се следи по нејзиното лансирање.

Околу 5% губење на тежината

Лоркасерин се зема во доза од 10 mg два пати на ден со или без храна.

Безбедноста и ефикасноста се докажани во три контролирани со плацебо клинички студии, кои вклучиле скоро 8.000 лица со прекумерна тежина или дебели лица (со или без дијабетес тип 2). По една година, пациентите третирани со лоркасерин изгубиле во просек од 3 до 3,7% тежина. Кај 47% од пациентите без дијабетес, телесната тежина е намалена за повеќе од 5%. Спротивно на тоа, во контролната група, само 23% изгубиле тежина до оваа мерка. Во дијабетична група, 38% од групата верум изгубиле повеќе од 5% тежина, во контролната група била 16%.

Проценете го ефектот по дванаесет недели

Затоа, ФДА ја поврзува регулативата со успехот на диетата. Пациентите кои изгубиле не повеќе од 5% од телесната тежина во првите дванаесет недели, мораат повторно да престанат да го земаат лекот. Околу 40% од учесниците ја постигнаа оваа цел во клиничките студии.

Најчестите можни негативни ефекти на Лоркасерин вклучуваат главоболка, вртоглавица, замор, гадење, сува уста и запек. Покрај тоа, дијабетичарите доживеале хипогликемија, болка во грбот и кашлица.

Досега нема познати ефекти врз срцевите залистоци

Исто така, може да се појави синдром на серотонин. Оштетување на срцевите залистоци, типичен и сериозен несакан ефект на претходно користените средства за потиснување на апетитот, како што се фенфлурамин или дексфенфлурамин, сè уште не се случило во препорачаната доза (10 мг, два пати на ден): ехокардиографиите на 8.000 пациенти исто така не покажаа статистички значајна поврзаност помеѓу аномалиите на срцевите валвули и потрошувачката на Подготовка.

Лоркасерин е развиен од американската фармацевтска компанија Арена Фармацевтикалс и треба да се пласира заедно со јапонската фармацевтска компанија Еисаи.

Fidler, M. C., et al.: Едногодишно рандомизирано испитување на лоркасерин за губење на тежината кај возрасни со дебелина и прекумерна тежина: испитувањето БЛОСОМ J Clin Endocrin Metabolism (2011) 96: 3067 - 3077., Он-лајн: дои: 10.1210/jc.2011-1256.

Smith, S. R., et al.: Модификација на однесувањето и Лоркасерин за група за студии со прекумерна тежина и дебелина (BLOOM). Мултицентрично, плацебо контролирано испитување на Лоркасерин за управување со телесната тежина. N Engl J Med (2010) 363: 245-256.

фон Хаелинг, С., и сор.: Судење на лоркасерин за управување со телесната тежина. N Engl J Med (2010) 363: 2468.