Метамизол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Метамизол се користи за силна болка, висока температура и колика. Активната состојка може да предизвика сериозни несакани ефекти и се користи само ако е строго наведено.

апликација

Метамизол е еден од неацидните неопиоидни аналгетици. Поради своето дејство на намалување на треската (антипиретик), ослободување од болка (аналгетик) и спазмолитично (спазмолитичко), се користи на различни начини. Се администрира орално или ректално ако е можно, но може да се администрира и парентерално.

Бидејќи метамизолот понекогаш може да предизвика сериозни несакани ефекти, треба да се администрира орално само ако има строга индикација и првенствено. Индикациите вклучуваат колика, особено на билијарниот тракт и долниот уринарен тракт, болка во туморот и акутна, како и хронична болка, на пример по операција и повреди. Висока треска, која не може да се намали со други мерки, е исто така индикација.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Аналгетски ефект

Аналгетскиот ефект на метамизол веројатно се заснова на инхибиција на централна циклооксигеназа (COX) -3. Точниот механизам сè уште не е конечно разјаснет.

Циклооксигеназите се вклучени во синтезата на простагландини, кои го намалуваат прагот на возбуда на влакна од болка и со тоа ги прават ноцицепторите почувствителни на стимуланси на болка. Ако, како и во случајот со метамизол, се инхибира синтезата на простагландин во грбниот рог на 'рбетниот мозок, ноцицепторите стануваат помалку чувствителни на медијатори на болка.

Резултатите од студијата сугерираат дека метаболитите метамизол исто така може да се врзат за рецептори за канабиноид тип 1. Овие рецептори се дел од опаѓачкиот антицицептивен систем и се одговорни за намалување на ГАБАергичните трансмисии во супстанцијата на гризеа периакваквадукталис. Аналгетско вклучување на каналот TRPA1 беше демонстрирано во животински модели.

Со истовремена администрација на метамизол и морфиум, метамизолот го зголемува аналгетскиот ефект на морфиумот. Постоперативно, оваа комбинација може да ги намали потребните дози на морфиум кај многу пациенти. Сепак, точниот механизам сè уште не е конечно разјаснет ниту тука.

Антипиретичен ефект

Причината за антипиретичниот ефект на метамизолот исто така не е соодветно истражена.

Според резултатите од студијата, метамизол ја намалува треската и зависна од простагландин и независна. Се верува дека овој дводелен механизам на дејствување е одговорен за фактот дека метамизолот може да работи кога другите антипиретични лекови веќе не работат.

Спазмолитички ефект

Ефектот на антиконвулзивно и ослободување од болка во колика на метамизол веројатно се должи на инхибирана интрацелуларна фосфолипаза Ц. Како резултат, синтезата на инозитол фосфат се намалува. Помалку калциум се ослободува во мазните мускулни клетки и мускулните контракции се намалуваат.

Фармакокинетика

Метамизол е една од таканаречените про-лекови. Во дигестивниот тракт се хидролизира неензиматично до 4-метиламинофеназон кога се администрира орално. Биорасположивоста на 4-метиламинофеназон е помеѓу 83 и 90%. Активниот метаболит целосно се апсорбира во дигестивниот тракт и, меѓу другото, понатаму се метаболизира во формирање на 4-аминофеназон, кој исто така е активен.

Метамизолот е пропустлив во плазмата; неговите метаболити се пронајдени во мајчиното млеко. Елиминацијата се одвива ренално. Кога се администрира орално, полуживотот во плазмата е приближно. Три до четири часа, кога се администрира интравенски само четиринаесет минути.

дозирање

Метамизол може да се администрира орално или ректално како таблети, капки или супозитории. Алтернативно, може да се администрира полека парентерално со интравенски или интрамускулни инјекции при следење на пулсот, дишењето и крвниот притисок. Со парентерална администрација, сепак, треба да се земе предвид дека ризикот од сериозни несакани ефекти е поголем.

Единечна доза

Единечна доза е 500-1000 mg за возрасни и адолесценти на возраст од 15 години и повеќе и 500 mg за деца на возраст од 10 до 14 години.

Максимална дневна доза

Максималната дневна доза е 5000 mg за возрасни и адолесценти на возраст од 15 години и повеќе и 2000 mg за деца на возраст од 10 до 14 години.

Несакани ефекти

Метамизол повеќе не е одобрен во неколку европски земји, САД и други земји затоа што може да предизвика сериозни, опасни по живот компликации. Во 2017 година, комисијата за лекови ја предупреди германската медицинска професија, и покрај малата инциденца (1,1 во милион пациенти третирани една недела), на агранулоцитоза како опасен несакан ефект на метамизол. Предупредувањето беше дадено во однос на позадината дека агранулоцитозите, кога тие се јавуваат како несакан ефект на метамизол, често се фатални. Затоа се препорачува да се прават редовни крвни прегледи ако метамизол се администрира подолг временски период и дека треба да се дејствува на првиот предупредувачки сигнал.
Предупредувачки знаци можат да бидат:

Воспалителна улцерација на мукозната мембрана, подоцна некротични промени
Тонзиларна ангина, воспалено грло, тешкотии при голтање
Треска, можеби треска
Слабост, намалени перформанси.

Другите несакани ефекти се наведени подолу според нивната фреквенција.

Повремено

Хипотензивни реакции за време или по употреба до сериозен пад на крвниот притисок
Фиксна ерупција на лекови
безопасна црвена боја на урина.

Ретки

Леукопенија
Анафилактоидни или анафилактички реакции, кои главно може да се појават со инјекции и кои се развиваат веднаш, но и неколку часа по администрацијата. Полесни реакции се особено видливи на кожата и мукозните мембрани, на пр. Б. чешање, горење, црвенило, уртикарија, коприва, оток во пределот на лицето. Во контекст се пријавени и гадење и грчеви во стомакот. Поретко се забележани поплаки за диспнеа и гастроинтестинален тракт.
Првично лесните реакции можат да се претворат во сериозни несакани ефекти и да предизвикаат генерализирана уртикарија, тежок ангиоедем до гркланот, тежок бронхоспазам, срцева аритмија, пад на крвниот притисок (понекогаш со претходни зголемувања), па дури и кардиоваскуларен шок.
Осип (на пример, макулопапуларен осип).

Многу ретко

Агранулоцитоза, вклучително и смрт
Тромбоцитопенија
Синдром на астма предизвикана од аналгетик
Синдром Стивенс-Johnонсон или токсична епидермална некролиза (индициран прекин)
акутно влошување на функцијата на бубрезите, многу ретко со протеинурија, олиго- или анурија или акутна бубрежна инсуфициенција
акутен интерстицијален нефритис.

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

Апластична анемија
Анафилактичен шок
Панцитопенија, вклучително и смртни случаи
Синдром Кунис
гастроинтестинално крварење.

Интеракции

Следните интеракции треба да се земат предвид при администрација на метамизол:

Ако се дадат метамизол и хлорпромазин истовремено, може да се појави тешка хипотермија.
Истовремена терапија на метамизол со метотрексат може да ја зголеми хематотоксичноста на метотрексат. Оваа комбинација треба да се избегнува.
Се препорачува претпазливост при истовремен третман со ацетилсалицилна киселина во ниски дози за профилакса на срцеви заболувања, бидејќи ефектот на ацетилсалицилна киселина врз агрегацијата на тромбоцити може да биде ослабен.
Исто така, бупропион и метамизол треба да се користат само во исто време со претпазливост, бидејќи интеракциите можат да доведат до намалено ниво на бупропион во крвта.
За класата на супстанции на пиразолоните, која исто така вклучува метамизол, познати се интеракциите со орални антикоагуланси, каптоприл, литиум и триамтерен, како и антихипертензиви и диуретици. Не е познато какво специфично влијание има метамизолот врз овие лекови.

Контраиндикација

Употребата на метамизол е контраиндицирана во следниве случаи:

Преосетливост на метамизол или други пиразолони и пиразолидини. Особено се погодени пациентите кои реагирале со агранулоцитоза или слично по администрација на овие супстанции.
познат синдром на аналгетска астма или позната аналгетска нетолеранција од типот уртикарија-ангиоедем. Овие вклучуваат пациенти кои развиле бронхоспазам или други форми на анафилактоидни одговори на салицилати, парацетамол или ненаркотични аналгетици како што се диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен.
Нарушувања во работата на коскената срцевина или болести на хематопоетскиот систем
Генетски предизвикан недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа (ризик од хемолиза)
акутна периодична хепатална порфирија (ризик од напад на порфирија)
последен триместар од бременоста
Лактација
Деца под 10 години.

Метамизол не смее да се администрира парентерално во присуство на хипотензија и нестабилна циркулаторна состојба. Постои општа контраиндикација бидејќи постои зголемен ризик од шок-реакции.

Бременост/лактација

Нема веродостојни податоци за употребата на метамизол за време на бременост и доење. Затоа, активната состојка не треба да се администрира во првиот триместар. Во вториот триместар, лекарот што посетува мора претходно внимателно да ги измери придобивките и ризиците. Во третиот триместар, метамизолот е контраиндициран бидејќи има слаб ефект на инхибиција на синтезата на простаглидин и може да предизвика потенцијално предвремено затворање на артериозусот на дуктус.

Бидејќи метамизолот ја преминува плацентата и може да се излачува во мајчиното млеко, мора да има најмалку 48 часа помеѓу последната доза и доењето.

Способност за возење

Не се познати ефекти на препорачаната доза. Во поголеми дози, сепак, не може да се исклучи можноста метамизол да влијае на способноста за возење и управување со машини. Затоа, и двата треба да се избегнуваат. Ова е особено точно во врска со алкохолот.

Важни упатства

инфузија

Бавна континуирана инфузија (не побрзо од 1 ml или 500 mg на минута од 20 до 30 минути) се претпочита од болус инјекција.

Доказ за агранулоцитоза

Пациентите мора да се поттикнат веднаш да посетат лекар ако имаат треска, воспалено грло или други знаци на инфекција, бидејќи тоа може да бидат првите знаци на агранулоцитоза. Исто така, треба да бидат информирани за знаците и симптомите на тешки реакции на кожата и, во случај на подолг третман, треба да им се советува внимателно да ги следат реакциите на кожата.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.