Метамизол - биологија
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Антибиотици од бактерии
Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин
Молекуларен компас за порамнување на клетките
Она што ги прави лисјата стареат наесен
Демократијата на птиците за мршојадец
Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Метамизол
131–132 ° C (распаѓање) [1]
224,5–227 ° C (натриумова сол) [2]
4351 mg kg − 1 (стаорец p.o.) [4]
Метамизол или Новаминсулфон е дериват на пиразолон и ослободувач на болка од групата на некиселини неопиоидни аналгетици. Од нив, има највисок ефект на аналгетик (ослободување од болка) и антипиретик (намалување на треска).
Несакани ефекти може да вклучуваат хиперсензитивни реакции, флуктуации на циркулацијата и многу ретко оштетување на формирањето на клетките во коскената срцевина (агранулоцитоза). Фреквенцијата на овој сериозен несакан ефект е опишана многу поинаку и доведе до фактот дека метамизолот не е одобрен во некои земји, особено во англосаксонското подрачје, но исто така и во други земји (на пример, во Шведска и Јапонија). Во земјите што зборуваат германски, апликацијата е широко распространета.
Тој беше воведен на германскиот фармацевтски пазар од страна на компанијата Hoechst во 1922 година. [5] Метамизол е достапен во различни дозирани форми: таблети, шумливи таблети, капки, супозитории и раствори за инјекции за интравенска или интрамускулна администрација.
Ефекти
Точниот механизам на дејство на метамизолот е нејасен. Меѓу другото, ќе се дискутира за вклучување на 5-HT или опиоиден метаболизам или патека на сигнализација cGMP. Според најновите студии, метамизолот делува како неселективен инхибитор на циклооксигеназа, односно инхибира COX-1 и 2. [6] [7] Има силен аналгетик, силно намалување на треска (антипиретик) и благо антиинфламаторно (антиинфламаторно) дејство. Ова резултира во областите на примена што може да се забележат кај силна акутна или хронична болка (постоперативна, болка во туморот), како и висока температура што не реагира на други мерки. Понатаму, метамизолот има спазмолитично (спазмолитичко) дејство, така што може да се користи и за терапија со болка во колика на билијарен и уринарен тракт. [8] [9] Метамизолот има приближно иста аналгетска моќ како и Трамадол (0,1).
Несакани ефекти
Агранулоцитоза
Акутната агранулоцитоза е нарушување во формирањето на гранулоцити во коскената срцевина, подтип на бели крвни клетки (леукоцити) за кои се верува дека се имунолошки поврзани. Симптомите можат да бидат локални инфекции со болки во грлото, оштетување на мукозните мембрани (чиреви), треска и треска и подоцна генерализација на инфекцијата (сепса). Покрај исклучувањето на активирањето, како терапија се даваат антибиотици и евентуално трансфузија на гранулоцити или стимулативни фактори (G-CSF). Ако активирачот се прекине, воспитното нарушување е реверзибилно, но континуираната администрација може да доведе до смртност до 10%. Покрај агранулоцитоза, има и случаи со нарушување на крвната слика (неутропенија), но без клинички симптоми. Интравенска администрација е поврзана со зголемен ризик од агранулоцитоза. [8] [9]
Фреквенцијата на агранулоцитоза кога се администрира метамизол е контроверзна. [10] Во периодот од 1960 до 2006 година, единаесет извештаи за случаи биле објавени во научната литература кои веројатно биле или секако поврзани со употребата на метамизол. [11] Во 1986 година, таканаречената студија во Бостон, која ги обедини резултатите од 300 клиники, откри фреквенција од 1,1 на 1 милион апликации неделно. [12] Неодамнешна шведска студија открила многу поголем ризик од агранулоцитоза од 1 на 1439 рецепти. [13] Покрај различните дефиниции на случаи во студиите, локално различен ризик од население, како и времетраењето на терапијата и видот на апликацијата се сметаат одговорни за различните резултати. [10] Земајќи ги предвид релевантните компликации и несакани ефекти, апсолутниот ризик од смртност со метамизол е 25 смртни случаи на 100 милиони третмани и затоа е значително помал отколку со употребата на ацетилсалицилна киселина (185) или диклофенак (592). [14]
Поради ризикот од агранулоцитоза, метамизолот е повлечен од пазарот или не е одобрен во некои земји, вклучувајќи ги Шведска, Данска, Грција, Исланд, Англија и САД. [15] [10] Во Германија, Австрија и Швајцарија, како и многу други земји, сепак, терапевтскиот опсег е оценет како висок и активната состојка се користи често. Во Германија беше достапен без рецепт до 1987 година [16]; во други земји сè уште е достапен без рецепт. Б. во Русија [17], Полска [18], Бугарија [19], Романија (до 8/2011) [20], Турција, Египет, Бразил [21], Мексико [22], Израел и Индија. Во 2007 година, во Германија биле пропишани 85,8 милиони дневни дози метамизол (дефинирана дневна доза, дефинирана за метамизол како три грама за возрасни [23]). [24]
Од гледна точка на Комисијата за лекови на Германското лекарско здружение (Акди), Метамизол треба да се препишува само строго во одобрените индикации. [25]
Други несакани ефекти
Метамизол ретко може ([26]
За разлика од другите неопиоидни ослободувачи на болка како на пр Б.ацетилсалицилна киселина или диклофенак, метамизол добро се поднесува од желудникот, стомачни чиреви (чиреви) практично никогаш не се појавуваат. Меѓутоа, почести се понекогаш критичните падови на крвниот притисок кога интравенската инјекција е пребрза, па дури може да доведе до шок. Нема потенцијал за зависност како кај опиоидите; од друга страна, хроничното голтање може да резултира со оштетување на органите, на пр. Бубрезите, можно е затоа што метамизолот ја намалува функцијата на бубрезите. Многу ретко, ова ограничување се манифестира и како акутна бубрежна инсуфициенција со акутен интерстицијален нефрит од неразрушувачка природа. Гадење и повраќање сè уште може да се појават, а повремено и безопасна црвена боја на урината од метаболички производи. Метамизол не предизвикува респираторна депресија. Многу ретки други несакани ефекти вклучуваат промени во кожата (синдром Стивенс-Johnонсон, синдром Лајел), конфузија, заматување на свеста и други психијатриски нарушувања. [27]
Контраиндикации
Контраиндикации за администрација на метамизол се позната нетолеранција, хепатална порфирија (вродено или стекнато нарушување во производството на црвен пигмент во крвта) и недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа. Употребата на доенчиња под три месеци возраст, бременост и лактација, како и претходно постоечки нарушувања на формирањето на крв се смета за релативно контраиндицирана (нема податоци за употреба кај доенчиња). [8] [9]
Интеракции
Метамизол предизвикува намалување на нивото на циклоспорин во серумот, поради што ова мора да се следи доколку се користи истовремено. Понатаму, ефектот на диуретиците може да биде ослабен. [5]
Фармакокинетика
Метамизол, кој е самиот лек, станува фармаколошки активен 4-Н.-Хидролизиран метиламиноантипирин (MAA). Биорасположивоста на метиламиноантипирин е околу 90%. Метамизолот се метаболизира во црниот дроб (црн дроб) и се излачува главно преку бубрезите (бубрежна). Полуживотот и времетраењето на дејството на плазмата се приближно 2,5 часа. Истовремената потрошувачка на храна може да доведе до побавна апсорпција на орално администрираниот метамизол, а со тоа и до малку одложен почеток на дејството. [5]