Метоклопрамид - биологија

Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?

метоклопрамид

Антибиотици од бактерии

Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин

Молекуларен компас за порамнување на клетките

Она што ги прави лисјата стареат наесен

Демократијата на птиците за мршојадец

Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи

| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство

Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви

Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?

Метоклопрамид

бел до скоро бел, ситен полиморфен прав [1]

750 mg kg − 1 (стаорец p.o.) [3]

Метоклопрамид (MCP) е лек од групата антиеметици. Ги подобрува нарушувањата во движењето во горниот дел од гастроинтестиналниот тракт (нарушувања на подвижноста) и ги ублажува гадењето и повраќањето. Ефектот врз постоперативната гадење е контроверзен. [6] Покрај тоа, индиректно ја промовира апсорпцијата на други лекови или активни супстанции со забрзување на перисталтиката на желудникот и зголемување на фреквенцијата на отворање на пилорусот, и поради оваа причина главно се користи во препарати за мигрена во комбинација со средство за ослободување на болка (на пр. АСА, Парацетамол) се користат.

Фармаколошки својства

Поради можни централни несакани ефекти, MCP бара рецепт во Германија. Достапен е во форма на таблети, капсули или капки, како и супозитории и раствор за инјектирање.

Механизам на дејствување (фармакодинамика)

MCP е антагонист на допамин. Допаминот, како сопствен гласник на организмот, има еметско дејство, т.е. Х. може да предизвика повраќање. Допаминските антагонисти исто така можат да се врзат за рецепторите на допамин и на тој начин да ги блокираат за допамин и агонистички супстанции. Се прави разлика помеѓу централните и периферните рецептори на допамин. Периферните антагонисти не можат да ја преминат крвно-мозочната бариера и, следствено, имаат мало или никакво влијание врз централниот нервен систем, за разлика од централните антагонисти, кои се користат како психотропни лекови. MCP ја преминува крвно-мозочната бариера до одреден степен и затоа веројатно доведува до невролептични несакани ефекти во централниот нервен систем.

MCP, исто така, влијае на рецепторите на серотонин: тој има антагонистички ефект врз 5-HT3, но агонистички врз 5-HT4 рецепторите, кои влијаат на перисталтиката на гастроинтестиналниот тракт и ја промовираат цревната секреција на вода и електролити.

Несакани ефекти

Чести несакани ефекти се немир, замор или вртоглавица. Депресија, главоболки и нарушувања на движењето, како што се грчеви во мускулите или треперења, се јавуваат ретко.

MCP е веројатно најчестиот предизвикувач за нарушувања на движењето предизвикани од лекови. Постои зголемен ризик кај млади пациенти, висока доза и долготрајна употреба. Поради можна тардивна дискинезија, американскиот орган за одобрување на лекови побара од производителите да објават предупредување за црна кутија. [7] Европската агенција за лекови започна процес на проценка на ризик во декември 2011 година, поради појава на несакани невролошки и кардиоваскуларни ефекти. [8-ми]

Друг релевантен несакан ефект на метоклопрамид е зголемување на нивото на пролактин, што може да доведе до намалување на либидото, нарушувања на менструацијата и импотенција.

Специјални групи на пациенти

Метоклопрамид е контраиндициран кај пациенти со маларија на терапија со маларон или пациенти кои земаат профилакса на маларија.

Бремени жени

Во првиот триместар од бременоста треба да биде метоклопрамид Не може да се користи. За време на остатокот од бременоста, индикацијата мора строго да се контролира.

Лактација

Во минатото, метоклопрамид не смееше да се користи за време на доењето, бидејќи ефектите на антагонистите на допамин врз нервниот систем на детето не беа соодветно истражени. [9] Неодамнешните студии покажаа дека MCP се ослободува само во мали количини во мајчиното млеко и може да предизвика само гасови и други несакани ефекти кај детето во изолирани случаи. Советодавниот центар за ембрионална токсикологија во Шарите препорачува користење на MCP за краток временски период, како што е соодветно. Во некои случаи, MCP се користи и како антагонист на допамин за да се стимулира производството на мајчино млеко. [10]

Паркинсонова болест

Паркинсонова болест е невродегенеративно заболување. Со текот на времето, допаминергичните рецептори во супстанцијата црна умираат. Недостатокот на допамин потоа доведува до симптоми на оваа болест, која е позната и како „парализа“. Метоклопрамид е антагонист на допамин со способност да ја премине крвно-мозочната бариера и затоа не смее да се користи кај Паркинсонова болест. Алтернативно, домперидон може да се користи при гадење. За разлика од метоклопрамид, домперидон не ја преминува крвно-мозочната бариера.

Други информации

Од хемиска гледна точка, MCP е 4-амино-5-хлоро-Н- (2-диетиламиноетил) -2-метоксибензамид (исто така Метоксихлоропрокаинамид) Тој е дериват на прокаинамид, затоа припаѓа на бензамидите, но нема локално анестетичко дејство. Бензамидите се група на антагонисти на допамин. MCP првпат беше синтетизирана во 1965 година од компанијата Делагранџ.

Индивидуални докази

  1. 1,01,1 ↑ Европската комисија за фармакопеја (уред.): Европска фармакопеја 5-то издание. 5,0-5,8, 2006 година .
  2. 2,02,12,22,32,4 ↑Индексот Мерк: Енциклопедија на хемикалии, лекови и биолошки производи, 14-то издание (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, САД, 2006, ISBN 978-0-911910-00-1; Стр. 1058-1059.
  3. 3.03.13.2 ↑Метоклопрамид во ChemIDplus.
  4. Sheet лист со податоци 4,04,1 Метоклопрамид хидрохлорид од Сигма-Олдрич, пристапено на 10 април 2011 година.
  5. Sheet лист со податоци МЕТОКЛОПРАМИД ЦРС на EDQM, пристапено на 22 јули 2008 година.
  6. Wal J. Wallenborn, L. Eberhart, P. Лошо: Постоперативна гадење и повраќање - Сè е исто во PONV фармакотерапијата?, во: Anästhesiol Intensivmed Emergency Med Schmerzther. 2009 година, 44, Стр. 296-305; PMID 19367534.
  7. ↑ САД Администрација за храна и лекови (26 февруари 2009 година): ФДА бара стратегија за предупредување и ублажување на ризикот за лекови што содржат метоклопрамид. Во: Соопштенија за печатот. САД Администрација за храна и лекови. Преземено на 16 јули 2011 година.
  8. F BfArM: Метоклопрамид: Постапка за ризик според член 31 од Директивата 2001/83/ЕЗ, комуникација од 4 јануари 2012 година.
  9. ↑ Црвена листа
  10. ↑ Embryotox.de: Безбедност на лекови во бременост и доење: Лекови во базата на податоци и активни состојки: Метоклопрамид

Трговски имиња

Церукал (Д), Гастронертон (Д), гастрозил (А), Метогастрон (А), Паспертин (Д, А, ЦХ), Примперан (ЦХ), Гефер (ИТА), бројни генерики (Д)

Ceolat (A), Migpriv (CH), Migraeflux (D), Migraine-Neuridal (D), Migraenerton (D), Migralave (D),