MetreleptinMyalepta502018 PZ - Фармацевтски весник
3 мг прашок за раствор за инјектирање
5,8 mg прашок за раствор за инјектирање
11,3 мг прашок за раствор за инјектирање
Индикации
Myalepta е одобрен за третман на пациенти со ретка болест липодистрофија (ЛД). Се користи во комбинација со диета кај возрасни и деца од две години со вродена генерализирана ЛД и кај возрасни и деца од 12 години со стекната парцијална ЛД.
Механизам на дејствување
Метрелептин е рекомбинантен аналог на лептин и имитира физиолошки ефекти на лептин. Се врзува за рецепторот на лептин и со тоа го активира. Како резултат, распаѓањето на маснотиите во крвта, мускулите и црниот дроб се зголемува и некои абнормалности, вклучувајќи ја и инсулинската резистенција, се корегираат. Сепак, метрелептинот не го обновува масното ткиво под кожата.
Упатства за употреба и упатства
Мијалепта се дава како дневна инјекција под кожата на стомакот, бутот или надлактицата приближно во исто време од денот. Препорачаната дневна доза зависи од телесната тежина. За жени и мажи до 40 кг телесна тежина е 0,06 мг/кг, за мажи од 40 кг телесна тежина 2,5 мг (0,5 мл) и за жени од 40 кг телесна тежина 5 мг (1 мл). За да биде на безбедна страна, лекарот треба да даде соодветна доза и во mg и во ml. После соодветна обука, пациентите можат сами да го инјектираат лекот.
Анафилактички реакции може да се појават веднаш по употребата. Во овој случај, Myalepta мора да се прекине веднаш и трајно. Неуспехот да се следи распоредот на дозирање или наглото прекинување може да ја влоши хипертриглицеридемијата и сродниот панкреатит. Доколку се развие панкреатит за време на третманот, се препорачува континуиран третман, бидејќи прекинувањето може да ја влоши болеста. Ако третманот со Мјалепта мора да се прекине од која било причина, се препорачува намалување на состојбата за две недели, вклучувајќи диета со малку маснотии.
Пациентите третирани со ензимска заместителна терапија се изложени на ризик од хипогликемија кога се третираат со антидијабетични лекови, особено со инсулин или сулфонилуреа. Во првите две недели од третманот, за инсулин може да биде потребно големо намалување на дозата од 50 проценти или повеќе во споредба со потребата од инсулин пред почетокот на третманот. Откако ќе се стабилизираат барањата за инсулин, прилагодување на дозата на други антидијабетични агенси може да биде потребно кај некои пациенти за да се минимизира ризикот од хипогликемија. Нивото на гликоза во крвта кај овие пациенти мора внимателно да се следи.
Важни интеракции
Бидејќи не може да се исклучи дека метрелептинот ја намалува изложеноста на CYP3A4 супстрати со ензимска индукција, истовремената употреба на хормонски контрацептиви може да се намали. Затоа, за време на третманот треба да се размисли за дополнителна нехормонална контрацепција.
Ефектот на метрелептин врз ензимите CYP450 може да биде клинички релевантен кај CYP450 супстратите со тесен терапевтски индекс. Затоа, со истовремена употреба, треба да се провери или ефектот (на пр. Варфарин) или концентрацијата на лекот (на пр. Циклоспорин).
Несакани ефекти
Најчестите несакани ефекти забележани во студиите на метрелептин се хипогликемија, губење на тежината, реакции на местото на инјектирање и формирање на неутрализирачки антитела.
Контраиндикации и мерки на претпазливост
Во случај на преосетливост на активната состојка или на која било од другите состојки, лекот е контраиндициран.
Студии
Одобрувањето на Myalepta се заснова на студијата NIH 991265/20010769 со една рака, со отворена етикета, кај деца и возрасни со генерализирана или делумна липодистрофија (ЛД). Студијата траеше 14 години, а двете основни крајни точки во однос на соодветната почетна вредност беа утврдени 12 месеци пред почетокот на третманот. Примарните крајни точки дефинирани беа вистинската промена во вредноста на HbA1c и процентната промена во серумската вредност на триглицерид во постената состојба. Просечна промена во HbA1c од -2,2 и просечна промена на процентот на триглицерид од -32,1 процент се забележани кај пациенти со генерализирана ЛД. Покрај тоа, 41 процент од пациентите првично зависни од инсулин биле без инсулин по третманот, 22 проценти биле во можност да ги запрат своите орални антидијабетични лекови и 24 проценти биле во можност да ги запрат своите лекови за намалување на липидите. Во групата со делумно ЛД, забележана е просечна промена на HbA1c од -0,9 и просечна промена на триглицеридите од -37,4 проценти.
Информации за позадина
Липодистрофијата (ЛД) е ретка состојба што резултира со неповратно губење на масното ткиво. Засегнатите имаат намалено производство на лептин поради недостаток на масно ткиво. Лептинот е природно појавен хормон кој се произведува од поткожното масно ткиво и игра клучна улога во контролата на енергетската хомеостаза, метаболизмот на мастите и гликозата, репродуктивниот капацитет и многу други физиолошки функции.
Пациентите често развиваат тешка инсулинска резистенција и имаат тешко контролиран дијабетес мелитус или тешко контролирана хипертриглицеридемија, што пак може да доведе до воспаление на панкреасот.
Болеста може да биде вродена (генерализирана форма) или да следи имунолошка болест (делумна форма). Во генерализирана форма, нема масно ткиво низ целото тело. Со локална форма, претежно е отсутен во рацете, нозете, главата и трупот, додека може да се акумулира во други области на телото како што се вратот, лицето и интраабдоминално, влијаејќи на виталните органи како што се црниот дроб и срцето.
особености
Мјалептата треба да се чува во фрижидер (2-8 ° C). Вијалата, исто така, треба да се чува во надворешниот пакет со цел да се заштити од светлина.
Мијалепта бара рецепт.
Лево
Европски извештај за јавна проценка (EPAR):
Резиме на карактеристиките на производот:
Повеќе информации
Употребата на Myalepta не се препорачува за време на бременост или кај жени во репродуктивна возраст кои не користат контрацепција. Не е познато дали метрелептин или неговите метаболити се излачуваат во мајчиното млеко. Ризик за новороденчиња/доенчиња не може да се исклучи.