Можни интеракции помеѓу лековите и грејпфрутот - Galenus Magazine

Грејпфрут е овошје кое припаѓа на класата на цитруси. Тоа е малку калорично и богато со витамин Ц, калиум и растителни влакна. Грејпфрутот веќе долго време го препорачува Американското здружение за срце (АХА). Широката потрошувачка на грејпфрут не може да се припише само на неговиот вкус или хранлива вредност.

можни

Интеракцијата помеѓу сокот од грејпфрут и блокаторите на калциумовите канали е позната уште од 1989 година. Објаснувањето за оваа интеракција се чини дека е поврзано и со флавоноидните и нефлавоноидните компоненти на сокот од грејпфрут, кои се мешаат во активноста на CYP 3A4.
Откривањето на оваа интеракција, како и другите клинички значајни интеракции, ги натера лекарите да се двоумат дали да препорачаат грејпфрут на сите пациенти како дел од здрава исхрана, барем во САД. Бидејќи интеракциите на грејпфрут и лекови не можат да се занемарат, има потреба да се развијат стратегии за контрола на потенцијалните интеракции. Пациентите можат да исклучат грејпфрут од нивната исхрана, заменувајќи го со други овошја, вклучително и други агруми. Меѓутоа, ако пациентот сака да продолжи со конзумирање грејпфрут, може да се препишат алтернативни лекови кои немаат потенцијал за интеракција со ова овошје. Сепак, некои несакани ефекти на лекот може да се избегнат ако се познати нивните точни интеракции со сок од грејпфрут. Пациентите треба да бидат едуцирани за придобивките и ризиците од интеракција со грејпфрут со одредени лекови.

Лековите метаболизирани од цревниот CYP 3A4 кои имаат мала орална биорасположивост или низок терапевтски индекс можат да комуницираат повеќе клинички со производи од грејпфрут. Бидејќи лековите метаболизирани интензивно од цревниот CYP 3A4 генерално имаат намалена орална биорасположивост и грејпфрутот ја инхибира оваа метаболичка патека, ќе се појават повисоки концентрации во плазмата на овие лекови. Покрај тоа, ако лекот има тесен терапевтски индекс, малото зголемување на концентрацијата во плазмата може да доведе до драстично зголемување на терапевтските или негативните ефекти.

управување
Кога лекарот размислува за управување со интеракции помеѓу разни лекови и грејпфрут, тој прво мора да утврди дали интеракцијата е клинички значајна. Постојат неколку лекови кои комуницираат со грејпфрут: блокатори на рецептори на ангиотензин, естрогени, фексофенадин, итраконазол, силденафил (Виагра), триазолам, варфарин. Сепак, многу од овие интеракции не биле клинички значајни или има спротивставени податоци за нив. Класите на лекови кои покажаа значителни интеракции со производи од грејпфрут и можните алтернативни третмани се како што следува:

1.антиаритмици: амиодарон (Кордарон), дисопирамид, кинидин. Зголемената концентрација на амиодарон во плазмата може да доведе до токсичност на тироидната жлезда или на белите дробови, повреда на црниот дроб, продолжување на QT, проритмични нарушувања и брадикардија. Зголемената концентрација на кинидин и дисопирамид во плазмата може да биде кардиотоксична, предизвикувајќи исклучително опасна аритмија.
Алтернативи на третман се дигоксин, дилтиазем, верапамил и бета-блокатори.

2.Блокатори на калциумови канали: фелодипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нисолдипин. Зголемената концентрација во плазмата на овие лекови може да предизвика црвенило, периферен едем, главоболка, тахикардија, симптоматска хипотензија и, во многу ретки случаи, миокарден инфаркт.
Алтернативни третмани се: амлодипин, дилтиазем, верапамил.

3.статини: аторвастатин, ловастатин, симвастатин. Зголемената концентрација во плазмата може да доведе до главоболка, гастроинтестинални заболувања, црн дроб и нарушувања на миопатијата (рабдомиолиза).
Алтернативни третмани: флувастатин, правастатин, росувастатин, влакнести киселини, никотинска киселина.

4.имуносупресиви: циклоспорин, такролимус. Зголемената изложеност на овие лекови може да доведе до зголемени несакани ефекти или токсичност, докажано со бубрежна, хепатална токсичност и зголемен имуносупресивен ефект. Нема достапни алтернативи.

5.Протетски инхибитори: саквинавир. Зголемената концентрација во плазмата може да предизвика зголемени несакани ефекти, како што се главоболка, замор, несоница и вознемиреност.
Алтернативни третмани: ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, ритонавир.

Како заклучок, поради ефектите на сокот од грејпфрут врз фармакокинетиката на одредени лекови, лекарите и фармацевтите треба да бидат свесни за овие интеракции и да ги едуцираат пациентите за потенцијалните последици од внесувањето на истовремено грејпфрут и такви лекови. Мора да се земе предвид варијабилноста од пациент на пациент. Лекарите можат да ги користат овие ефекти во корист на пациентите, бидејќи тие можат да ги намалат дозите на одредени лекови.

Библиографија:
1. Бејли Д. G., Спенс Ј.Д., Едгар Б., извршител Ц.Д., Арнолд Ј.М., етанол ги подобрува хемодинамичките ефекти на фелодипин, Клин Инвест Мед 1989, 12: 357-362;
2. Бејли Д. Г., Малком Ј., Арнолд О., Спенс Ј.Д., интеракции со сок од грејпфрут и лекови, Br J Clin Pharmacol 2004, 46: 101-10;
3. Д-р Г. К., Бејли Д. Г., Ефектите на овошните сокови врз диспозицијата на лекови: нов модел за интеракции со лекови, Еур Клин Инвест 2003, 33 (Додаток 2): 10-6;
4.Lohezic-Le Devehat F., Marigny K., Doucet M., Javaudin L., сок од грејпфрут и лекови: опасна комбинација? Терапија 2000, 57: 432-45;
5. Значи Ф. В., Гатри Н., Чемберс А. Ф., Муса М., Керол К. К., Инхибиција на пролиферација на клетките на ракот кај луѓето и одложување на туморегенезата на млечните клетки со флавоноиди и сокови од цитрус, Нутр рак 1996, 26: 167-181.

Д-р Камелија Дијакону, асистент. Унив. УМФ Керол Давила,
Примарна медицина интерна медицина,
Доктор на медицина, овластен за општ и срцев ултразвук