Небиволол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Небиволол е антихипертензивно средство и се користи за лекување на хипертензија (висок крвен притисок) и срцева слабост (срцева слабост). Покрај неговата инхибиција на ß1 рецепторите (бета блокатори), антихипертензивниот агенс има и вазодилатациони својства.

апликација

апликација

Небиволол се користи за лекување на:

Вид на апликација

Небиволол е достапен на германскиот пазар во форма на таблети за орална употреба.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Небиволол е мешавина (ракемат) на два енантиомери. Д енантиомерот е конкурентен и селективен блокатор на β1 рецептори.

Л-енантиомерот има мали вазодилататорни својства поради неговата интеракција со метаболичкиот пат на Л-аргинин/азотен оксид.

Фармакокинетика

По орална администрација, двата енантиомери на небиволол брзо се апсорбираат, а потрошувачката на храна нема ефект врз апсорпцијата. Небивололот екстензивно се метаболизира, делумно во активни хидроксиметаболити. Небивололот се метаболизира преку алициклична и ароматична хидроксилација, Н-деалкилација и глукуронидација; покрај тоа, се формираат глукурониди на хидроксиметаболити.

Метаболизмот на небиволол со ароматична хидроксилација е предмет на генетски оксидативен полиморфизам зависен од CYP2D6:

  • Кај брзи метаболизатори, оралната биорасположивост на небиволол во просек е 12 проценти и е скоро комплетна кај бавните метаболизатори.
  • Максималната плазматска концентрација на непроменет небиволол во стабилна состојба и во иста доза кај бавните метаболизатори е околу 23 пати поголема отколку кај брзите метаболизатори.
  • Дозирањето на небиволол секогаш треба да се прилагодува на индивидуалните потреби на пациентот: бавните метаболизатори може да бараат пониски дози.
  • Полуживотот на елиминација на енантиомерите на небиволол е во просек 10 часа во брзи метаболизатори. Во бавните метаболизатори, овие се 3 до 5 пати подолги.
  • Полуживотот на елиминација на хидроксиметаболитите кај двата енантиомери е во просек 24 часа во брзи метаболизатори и околу двапати подолг во бавните метаболизатори.
  • Нивото на стабилна плазма за небиволол се достигнува во рок од 24 часа за повеќето пациенти (брзи метаболизатори) и по неколку дена за хидрокси метаболитите.

Концентрациите во плазмата се пропорционални на дозата помеѓу 1 и 30 mg.

Фармакокинетиката на небиволол зависи од возраста. Двата енантиомери главно се поврзани со албумин во плазмата.

Врзувањето со плазма протеините е 98,1 процент за SRRR-небиволол и 97,9 проценти за RSSS-небиволол.

Една недела по администрацијата, 38 проценти од дозата се излачува бубрежно и 48 проценти со измет. Бубрежната елиминација на непроменет небиволол е помалку од 0,5 проценти од дозата.

дозирање

Стандардната доза на небиволол е 5 mg.

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција или кај пациенти над 65 години, препорачаната почетна доза е 2,5 mg на ден.

Пациентите со срцева слабост започнуваат со 1,25 mg небиволол еднаш дневно.

Нивовите на небиволоз во плазмата се предмет на зависен од CYP2D6 генетски оксидативен полиморфизам: бавни метаболизатори може да бараат пониски дози отколку брзи метаболизатори.

Ефектот за намалување на крвниот притисок се постигнува по околу 1-2 недели. Повремено, оптималниот ефект се постигнува само по 4 недели.

Максималната препорачана доза е 10 mg небиволол еднаш на ден.

Несакани ефекти

Интеракции

Следните интеракции обично се применуваат на блокаторите на β-рецептори:


Фармакокинетски интеракции

  • Инхибитори на CYP2D6 (на пример, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и кинидин) possible можни зголемени нивоа на небиволоз во плазмата и со тоа зголемен ризик од прекумерна брадикардија и други несакани ефекти
  • Циметидин ► го зголемува плазматското ниво на небиволол без, сепак, да го менува клиничкиот ефект.
  • Ранитидин ► не влијае на фармакокинетиката на небиволол. Небиволол и антацид може да се дадат заедно ако небиволол се зема заедно со оброци, а антацидот се зема помеѓу оброците.
  • Никардипин level Нивото на плазма и кај двете супстанции е малку зголемено без промена на клиничкиот ефект.
  • Алкохол, фуросемид или хидрохлоротиазид ► Не влијае на фармакокинетиката на небиволол.
  • Варфарин ebНебиволол не влијае на фармакокинетиката и фармакодинамиката на варфаринот.

Контраиндикација

Небиволол не смее да се користи во:

Бременост/лактација

бременост

Небиволол има фармаколошки ефекти кои можат негативно да влијаат на бременоста и/или фетусот или новороденчето. Добро е познато дека β-блокаторите го намалуваат протокот на крв во плацентата, што е поврзано со застој во растот, интраутерина смрт, спонтан абортус и предвремено породување. Кај фетусот и новороденчето, несакани ефекти како што се: Се појавуваат хипогликемија и брадикардија. Доколку е неопходна терапија со блокатори на β-рецептори, треба да се претпочитаат блокатори на β1-селективни рецептори.

Лактација

Повеќето β-блокатори, особено липофилните соединенија како што се небиволол и неговите активни метаболити, се излачуваат во мајчиното млеко. Затоа, доењето не се препорачува за време на третманот со небиволол.

Способност за возење

Фармакодинамичките студии покажаа дека небивололот не влијае на психомоторната функција. Кога возите возила или ракувате со машини, треба да се напомене дека понекогаш може да се појави вртоглавица и замор.

Алтернативи

Небиволол се карактеризира со двоен механизам на дејство. Од една страна, тој блокира β1 рецептори и, од друга страна, има вазодилатационо дејство. Други бета блокатори кои имаат и вазодилатациони својства се:

Навестувања

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.