Нестероидни антиинфламаторни лекови, НСАИЛ ефекти и полуживот

Нестероидни антиинфламаторни лекови, НСАИЛ, се лекови кои се користат за лекување на болка, воспаление и треска, со различни ефекти и полуживот на лековите.

Нестероидни антиинфламаторни лекови - НСАИЛ - честопати се препишуваат лекови, но заедничко за сите нив се нивните антиинфламаторни, аналгетски, антипиретични и инхибиторни на тромбоцити ефекти. Ефектите на НСАИЛ главно се користат за лекување на болка во мускулите, дисменореа, артритични состојби, пирексија, гихт и мигрена. Тие се користат и во одредени случаи на акутна траума како агенти што штедат опиоиди. Полуживотот на одделните супстанции игра важна улога - особено во врска со непожелните ефекти. Патем, локалните НСАИЛ - како гел диклофенак - се исто така достапни за употреба кај акутен теносиновитис, истегнување на глуждот и повреди на меките ткива.

нсаил

Како делуваат нестероидните антиинфламаторни лекови

Повеќето од достапните НСАИЛ се слаби киселини, и ова својство е важно за концентрациите достигнати во воспалителни ткива или во синовијалната течност на воспалените зглобови. Инхибицијата на активноста на циклооксигеназата заедно со инхибицијата на синтезата на простагландини е најважниот механизам на дејство на НСАИЛ.

Во повеќето случаи, нестероидните антиинфламаторни лекови скоро подеднакво ги инхибираат изоензимите на циклооксигеназа, COX-1 и COX-2. За разлика од селективните инхибитори на COX-2, ова значи дека активните состојки исто така ја инхибираат агрегацијата на тромбоцитите и со тоа го зголемуваат времето на крварење. Ова пак значи дека класичните НСАИЛ можат да ја оштетат мукозната мембрана на горниот гастроинтестинален тракт.

Покрај инхибицијата на циклооксигеназата, голем број други механизми се сметаат одговорни за антиинфламаторните ефекти на НСАИЛ. Некои НСАИЛ ја инхибираат липоксигеназата и исто така доведуваат до намалување на производството на леукотриени.

Нестероидните антиинфламаторни лекови исто така можат да ги инхибираат функциите на неутрофилите како што се агрегација на клетките или формирање хидропероксид од неутрофили. Тие влијаат на ослободување на лизозомални ензими, функции на лимфоцити, ослободување на ревматоидни фактори и одредени функции на клеточната мембрана како што се NADPH оксидаза, фосфолипаза Ц, оксидативна фосфорилација и навлегување на арахидонска киселина.

Овие својства на НСАИЛ исто така може да ги објаснат нивните различни антиинфламаторни моќности, како и квантитативно различната инциденца на несакани ефекти.

Краток и долг полуживот

Ако поделите нестероидни антиинфламаторни лекови според нивниот полуживот во плазмата, две групи се мешаат едни со други:

  • НСАИЛ со краток полуживот од една четвртина до 4,5 часа и
  • оние со долг полуживот - од 10 до 60 часа.

Нестероидни антиинфламаторни лекови со краток полуживот се: АСА, дексибупрофен, диклофенак, фенопрофен, флуфенамична киселина, флурбипрофен, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, толметин.

НСАИЛ со долг полуживот се: Дифлунисал, Фенбуфен, Напроксен, Фенилбутазон, Пироксикам, Сулиндак, Теноксикам.

Долг полуживот е поврзан со зголемена фреквенција на несакани ефекти, НСАИЛ со краток полуживот обично имаат поповолен профил на несакани ефекти, а најважните несакани ефекти се гастроинтестинално крварење.

За регенерација на гастричната мукоза, се чини дека е корисно ако НСАИЛ имаат краток полуживот. Нестероидните антиинфламаторни лекови имаат висок потенцијал за интеракција и можат да предизвикаат сериозни непожелни ефекти, особено ако се земаат подолго време.

НСАИЛ и можни ефекти врз САРС-CoV-2 и коронавирусната болест Ковид 19

Тешкиот акутен респираторен синдром коронавирус-2 САРС-КоВ-2 е етиолошки патоген на коронавирусната болест КОВИД-19. Неодамнешните студии објавија дека САРС-КоВ-2 сојот, сличен на САРС-КоВ, изразува шилест протеин (С) со домен на врзување на рецепторот (РБД) кој се врзува за ангиотензин конвертирачкиот ензим 2 (АЦЕ2).

Постојат студии кои сугерираат дека морбидитетот и морталитетот од КОВИД-19 се должи на прекумерно воспаление, како што се воспаление на дишните патишта и бури на цитокини. Инфицирани пациенти страдаат од малаксаност или треска во раните фази на болеста и користат аналгетици како што се парацетамол и нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) како што е ибупрофен за симптоматско олеснување.

Слично на тоа, пациентите со хронични воспалителни болести можат да земат НСАИЛ или кортикостероиди како управување со нивната болест. За возврат може да се зголеми нивната подложност на микробни инфекции.

Бидејќи КОВИД-19 е вирусно заболување, постои загриженост дека употребата на нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) може да ги влоши инфекциите со САРС коронавирус. Но, досега нема постојан доказ, додека доказите честопати се противречни и оскудни.

Затоа, потребно е дополнително истражување со цел да се добие конечно разбирање за односот помеѓу нестероидните антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) и Корона COVID-19.

Литература:

Ида Гличло; Валери Гериетс. Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ). StatPearls [Интернет]. Последно ажурирање: 18 февруари 2020 година.