Нобелова награда за медицина 2015 Остро оружје против три страшни паразити

Грунерт, Дастин; Зилка-Менхорн, Вера

Авермектин и Артемисинин: Лекови за болести поврзани со сиромаштија

Човештвото е изложено на паразитски болести илјадници години и тие се еден од најголемите здравствени проблеми во светот. Терапиите со лекови кои се лесно достапни и имаат малку несакани ефекти, спасуваат животи за милиони луѓе. Овогодинешната Нобелова награда за физиологија или медицина го одликува развојот на лекови кои се користат во големи размери против речно слепило (онхоцерција), лимфна филаријаза (елефантијаза) и маларија.

Ирскиот роден Вилијам Ц. Кембел и Јапонецот Сатоши Омура се почестени за откритието на авермектин, кој според Нобеловиот комитет „радикално го сменил“ третманот на слепилото на тропските реки и елефантијазата. Е добиете половина од паричната награда од околу 850 000 евра. Втората половина оди кај кинескиот фармаколог Јују Ту за откривање на артемисинин, денес стандарден лек за третман на маларија.

Комитетот за Нобелова награда повторно одлучи во корист на апликацијата ориентирана наука, откако ги разгледа основните истражувања во изминатите четири години. Подобрувањето на глобалното здравје и намалувањето на страдањата за милиони луѓе преку активните состојки авермектин и артемисинин се немерливи, се вели во изјавата на Нобеловиот комитет.

Антибактериски ефект за „самоодбрана“

Авермектинот спаѓа во група на невротоксини кои се произведуваат како крајни производи на ферментацијата на „габичната зрачење“ Streptomyces avermitilis. Хемиски, тие се макролиди. Јапонскиот микробиолог Омура го концентрираше своето истражување на бактериите од родот стрептомицес, кои живеат во почвата и за кои се знаеше дека произведуваат бројни супстанции со антибактериско дејство за „самоодбрана“ (вклучително и стрептомицин, за чие откритие Селман Ваксман доби Нобелова награда во 1952 година). На овој начин, тие ги елиминираат конкурентските типови на бактерии и добиваат конкурентска предност во однос на хранливите материи и живеалиштата.

Со своите иновативни методи за одгледување и карактеризирање на овие бактерии, Омура изолира нови сорти на стрептомицес од примероците на почвата и успешно ги одгледува во лабораторија. Од неколку илјади такви култури, тој ги избра 50-те најперспективни со цел дополнително да ги тестира за нивната активност против патогени микроорганизми. Една од овие култури, како што се покажа подоцна, беше Streptomyces avermitilis.

Биохемичарот, биолог и паразитолог Вилијам Ц. Кембел, кој работи во САД, доби бактериски култури од Омура и ги тестираше против разни паразити. Кембел покажа дека една компонента на културите е исклучително ефикасна против паразитите кај домашните миленици и одгледувалиштата. Активната состојка авермектин е изолирана и хемиски модифицирана за да даде уште поефикасен ивермектин.

Ивермектин излезе на пазарот како лековита супстанца за третман и превенција на болести предизвикани од ектопаразити или нематоди (паразитоза, хелминтијаза). „Патем“ беше откриено дека ивермектинот е активен и против паразитите кај луѓето. Овие вклучуваат предизвикувачки агенси на речна болест и елефантијаза. Третманот е толку успешен што овие болести денес се скоро искоренети, според Нобеловиот комитет.

Кај безрбетниците, невротоксините во авермектин ја зголемуваат пропустливоста на мембраната на нервните и мускулните клетки за јони на хлорид. Ова доведува до хиперполаризација на клеточната мембрана и блокада на спроводливоста на возбудата - а со тоа и до парализа на паразитите. Покрај тоа, повисоки дози на авермектини, исто така, влијаат на рецепторите за γ-аминобутирна киселина (ГАБА) во синапсите, кои користат ГАБА како невротрансмитер. Зафатените штетници се парализирани.

Иако ивермектинот не е одобрен орално во Германија, активната состојка е дури и од локално значење во оваа земја. Како што проф. медицински Емил Ц.Раизингер, директор на Одделот за тропска медицина и инфективни болести на Универзитетот во Росток, за Дојчес Дрзтеблат изјави дека активната состојка се користи надвор од етикетата за лекување на наезда од вошки меѓу бегалците во засолништата за итни случаи.

Екстрактот од Artemisia annua беше интересен кандидат

Маларијата традиционално се лекуваше со хлорокин или кинин, но со опаѓачки успех, болеста повторно растеше. Во 60-тите години од минатиот век, Јују Ту се сврте кон натуропатијата во име на кинеската влада со цел да најде нови форми на терапија против маларија. Таа тестирала бројни лековити билки врз животни заразени со плазмодиум. Извадок од растението Artemisia annua (годишен мугворт) се покажа како интересен кандидат. Сепак, резултатите не беа конзистентни, па затоа кинескиот истражувач го интензивираше своето литературно истражување; во процесот открила индиции за тоа како активната компонента на Artemisia annua може успешно да се извлече.

Таа прва успеа да докаже дека оваа компонента, подоцна наречена артемисинин, е ефикасна и кај заразените животни и кај луѓето. Така, Артемисинин претставувал нова класа на лекови против маларија. Се користи ширум светот за лекување на инфекции со мултирезистентни соеви на плазмодиум фалципарум, предизвикувачки агенс на тропска маларија. Како таканаречена терапија базирана на артемисинин, лекот ја намали смртноста од маларија за повеќе од 20 проценти, а кај децата за повеќе од 30 проценти.

Содржината на артемизин во растителните сорти е содржина на активна состојка до 1,4 проценти. Артемисинин се добива од испарен суров екстракт, жолто, вискозно масло, со рекристализација, но овој процес е релативно скап и, следствено, цената е висока. Биосинтезата кај генетски модифицираните бактерии (Escherichia coli) и квасеците (Saccharomyces cerevisiae) се испитува експериментално.

3,4 милијарди луѓе во повеќе од 100 земји, вклучително и најсиромашните земји во светот, имаат корист од лековите, кои се базираат на пронајдоците на овогодинешните добитници на Нобелова награда.
Нобеловиот комитет истакна дека сите тројца истражувачи работеле само во интерес на народот. Иако имаат развиено лекови, никој од нив не поседува патент на активните состојки што се користат низ целиот свет.
Светската здравствена организација СЗО и многу други организации денес помагаат да се осигура дека овие лекови ќе стигнат и до пациентите во оддалечените региони.
Самите лекови ги даваат фармацевтски компании или во посебни услови (во случај на маларија) или донирани (во случај на речно слепило и лимфна филаријаза).

Д-р медицински Вера Зилка-Менхорн

Јују Ту е дванаесетта жена што доби Нобелова награда за медицина. Родена во 1930 година, студирала од 1951 до 1955 година на Фармацевтскиот факултет на Медицинскиот универзитет во Пекинг. Потоа работела во Кинеската академија за традиционална кинеска медицина. Во 2011 година ја доби наградата Алберт Ласкер за клинички медицински истражувања.

Сатоши Омура, роден во 1935 година, беше претседател на Институтот Китасато во Токио од 1990 до 2008 година. Студирал хемија на Универзитетот за природни науки во Токио (1963) и потоа докторирал на фармација (1968) и хемија (1970). Фармакологот и хемичар е член на Леополдина во Одделот за микробиологија и имунологија од 1992 година. Во 1997 година го доби медалот Роберт Кох за извонредно животно дело. Омура ја прими честа со голема понизност. „Помислив, дали навистина можам да бидам!? Затоа што научив многу од микроорганизмите. 80-годишникот за јапонската телевизија НХК изјави дека цената е разумна за нив.

Вилијам Сесил Кембел, роден во 1930 година, студирал на колеџот Тринити, универзитет во Даблин, каде што дипломирал во 1952 година. Поддржан од стипендија Фулбрајт, тој заминал во Соединетите Држави, каде што магистрирал на Универзитетот во Висконсин Медисон во 1954 година и докторирал во 1957 година со теза за црниот дроб. Потоа работел повеќе од 30 години (до 1990 година) во Институтот за терапевтски истражувања Мерк, за време на кој тој бил клучен во развојот на авермектин. Во 2002 година е избран за член на Националната академија на науките на Соединетите држави. Кембел во моментов предава и истражува како емитутус професор на универзитетот Дру во Медисон, Newу erseyерси.

Коментари на читателите

За да можете да коментирате написи, новости или блогови, мора да бидете регистрирани. Ако веќе сте регистрирани во билтенот или на пазарот на трудот, можете директно да се регистрирате тука.