Нов ензимски инхибитор им помага на дијабетичарите тип 2

АТИНА (ско). Ситаглиптин отвора ветувачка можност за орална антидијабетична терапија. Активната состојка, која веќе е успешно тестирана во студиите во фаза II, ефикасно и трајно го намалува шеќерот во крвта со зголемување на инкретини, без да предизвика несакани ефекти како хипогликемија или зголемување на телесната тежина.

инхибитор

Објавено: 15.09.2005 година, 08:00 часот

Инкретините се хормони кои се формираат во цревата и го регулираат шеќерот во крвта, меѓу другото, преку стимулирање на ослободување на инсулин во панкреасот. Важни претставници се пептидот сличен на глукагон 1 (GLP1) и инсулинотропен пептид зависен од глукоза (GIP).

Синтезата на цревни хормони зависи од количината на јаглехидрати консумирани орално. Нивото на GLP1 и GIP значително се зголемува по орален внес на глукоза отколку по IV инјекција на глукоза. Ова е познато како ефект на инкретин.

„Овој ефект на инкретин е намален кај дијабетичарите тип 2, така што не се произведуваат толку многу инкретини како кај здрави луѓе“, објасни професорот Мајкл Наук од центарот за дијабетес Бад Лаутербург на Европскиот конгрес за дијабетес во Атина.

Ова резултира во нова опција за терапија: зголемување на нивото на инкретин со лекови. Но, има проблем со ова: GLP1 и GIP се деактивираат за неколку минути од страна на ензимот дипептидил пептидаза IV (DPP-IV).

Ситаглиптин го инхибира DPP-IV по орален внес и со тоа го зголемува нивото на активен GLP1 и GPI - но само ако хормоните се ослободуваат и по внесувањето на јаглени хидрати. Д-р Питер Штајн од MSD Sharp & Dohme презентираше студии во фаза II на сателитски симпозиум на компанијата што ја демонстрираат ефикасноста и подносливоста на ситаглиптин.

Во една студија, 552 пациенти со дијабетес тип 2 со просечна HbA1c од 7,7 проценти, кај кои диетата и вежбањето не го намалиле доволно шеќерот во крвта, примиле плацебо или ситаглиптин во дози од 25, 50 или 100 mg на ден.

Во споредба со плацебо, ситаглиптин 100 mg ја намали вредноста на HbA1c за 0,56 процентни поени. Штајн забележа најголема разлика кај пациентите со најголема почетна вредност: „За HbA1c поголема од 8,5 проценти, намалувањето беше 1,13 процентни поени“, рече тој. Супстанцијата беше добро толерирана; стапката и тежината на хипогликемијата не се зголемија.