Нов инхибитор на МАО-Б расагилин

Ние нудиме високо квалитетна новинарска содржина во нашата онлајн понуда. Доброто новинарство чини пари, а понуда како нашата треба да се финансира за да трае. За да можете да ја прочитате содржината на DAZ.online без да плаќате директно за тоа, ние заработуваме пари со партнери за рекламирање и следење.

Следење значи: Со информации зачувани на вашиот уред, како што се колачиња или ID на уреди или слично, рекламите и содржината може да се прилагодат врз основа на вашиот профил на употреба. Од овие информации, знаењето за целната група може да се добие и да се искористи за развој на производот.

Детали за тракерите што се користат на нашата понуда може да се најдат во нашата декларација за заштита на податоците. Нашата веб-страница може да се користи само со согласност за употреба на колачиња.

Почитуван корисник,
разбираме дека приватноста е ваш приоритет. Ве молиме, разберете нè и нас, ние мора да заработиме пари со нашата работа за да можеме да ја одржиме нашата понуда.
Ние сме што е можно чувствителни кога работиме со податоците на нашите клиенти.

Мерките вклучуваат целосна, модерна криптирање преку HTTPS, употреба на најнов софтвер и хардвер и внимателен избор на наши рекламни партнери.

Затоа, нашата понуда во моментов не може да се гледа без согласност на мерките за рекламирање и следење опишани погоре. Сè уште работиме на алтернативно решение за претплата за нашата дигитална содржина. Во овој момент би сакале да посочиме дека претплатите за печатење не се исто така дигитални претплати.

DAZ.online
ДАЗ/АЗ
ДАЗ 33/2005
Нов инхибитор на МАО-Б .

Лекови и терапија

Додека Паркинсоновата болест се манифестира клинички, 60-80% од нервите кои произведуваат допамин во супстанцијата црна боја обично умреле, а засегнатите имаат само околу десет проценти од нормалната содржина на допамин во стриатумот. Како резултат, се развива нерамнотежа на системите на предавателот; преовладуваат глутаматергични и холинергични влијанија.

Најчестиот симптом на болеста е болка во грбот; ова е проследено со општо чувство на вкочанетост, проблеми со зглобовите, лошо држење на телото и вртоглавица. Обично пациентот се движи се помалку и помалку во текот на болеста, покажува мешање на одот, трепери со рацете, пишува мало и тешко читливо, станува поригиден во лицето и нема изрази на лицето. Се развиваат депресија и деменција. Многу пациенти рано се жалат на лошо чувство за мирис и вкус.

Терапија со лекови за Паркинсонова болест

Лековите за третман на Паркинсонова болест можат да бидат насочени кон различни позиции во централниот нервен систем: Тие можат да го заменат допаминот, да ги блокираат ензимите што ги деградираат допаминот или да интервенираат во системите на предаватели кои се премногу активни како резултат на болеста. Третманот е наменет за намалување или дури и елиминирање на симптомите.

Инхибиција на МАО-Б

Расагилин (Azilect®) е вториот инхибитор на моноамин оксидаза Б (МАО-Б) што излезе на пазарот за третман на идиопатска Паркинсонова болест, после селегилин. Расагилин е одобрен како монотерапија или дополнителна терапија со леводопа кај пациенти со флуктуации на крајот на дозата. Флуктуации на крајот на дозата се симптоми на неуспех откако ќе се намали ефектот на леводопа.

Селективниот инхибитор на МАО-Б расагилин доведува до зголемување на нивото на екстрацелуларниот допамин во стриатумот. Ензимот МАО-Б обезбедува во мозокот дека ослободениот допамин брзо се распаѓа повторно. Доколку овој ензим е инхибиран, допаминот се распаѓа побавно, е достапен на мозокот подолго и може да работи тука подолго. Инхибиторите на МАО-Б ги ублажуваат симптомите на Паркинсонова болест. Пред сè, тие го продолжуваат ефектот на леводопа („допамин експандер“) и ги компензираат флуктуациите на дејството на леводопа. Инхибиторите на МАО-Б исто така можат да помогнат во заштитата на нервните клетки и да спречат уништување на допаминергичните неврони.

Расагилин работи добро за пациенти чија болест само што започнува. Тогаш раниот третман со расагилин веројатно може да ја зачува функцијата на нервните клетки подолго. Како што напредува болеста, расагилинот може да помогне во намалување на дозата на леводопа.

1 mg еднаш на ден

Расагилин може да се зема со или без храна како единечна орална доза од 1 mg со или без леводопа еднаш дневно и не треба да се титрира како агонистите на допамин. Не е потребно прилагодување на дозата кај постарите лица. По ингестијата, расагилин брзо се апсорбира и достигнува максимални концентрации во плазмата во рок од околу 0,5 часа, апсолутната биорасположивост е околу 36%. Масната храна ја одложува апсорпцијата, но не влијае значително на апсорбираната количина. Затоа, расагилин може да се зема со или без храна.

Распаѓање во црниот дроб

Расагилин скоро целосно се метаболизира во црниот дроб пред екскреција. Метаболизира преку системот цитохром P450, главно преку CYP1A2. Расагилин и неговите метаболити се елиминираат првенствено во урината (62,6%) и второ во изметот (21,8%). Последниот полуживот е 0,6-2 часа. Употребата на расагилин кај пациенти со тешка хепатална инсуфициенција е контраиндицирана, треба да се избегнува употреба при умерена хепатална инсуфициенција и да се внимава при лесна хепатална инсуфициенција. Не е потребна промена на дозата во случај на нарушена бубрежна функција.

Не користете со други MAOI

Истовремен третман со други инхибитори на моноамин оксидаза (МАО) и петидин е контраиндициран поради ризик од неселективна инхибиција на МАО, што може да доведе до хипертензивни кризи. Треба да има најмалку 14 дена помеѓу прекинување на расагилин и започнување на третман со МАОИ или петидин.

Со истовремена употреба на инхибитори на МАО - вклучително и селективни инхибитори на МАО-Б - и симпатомиметици, пријавени се интеракции помеѓу овие лекови. Поради дејството на инхибиција на МАО на расагилин, истовремен третман со расагилин и симпатомиметици, на пример, оние содржани во деконгестанти за назална и орална употреба, или со лекови за настинки кои содржат ефедрин или псевдоефедрин, не се препорачува.

Расагилин во терапевтски концентрации веројатно нема да предизвика клинички значајни пречки со супстрати на ензимите CYP450.

Како монотерапија или како дополнителна терапија

Расагилин се покажа како ефикасен во три студии како монотерапија и во комбинирана терапија со леводопа. Во студијата за монотерапија, 404 пациенти биле случајно доделени на плацебо (138 пациенти), расагилин 1 mg на ден (134 пациенти) или расагилин 2 mg на ден (132 пациенти) и биле третирани 26 недели. Тука расагилинот работеше добро и во двете дози.

Во друга студија, пациентите беа рандомизирани да примаат плацебо (229 пациенти) или расагилин 1 mg на ден (231 пациент) или третман со инхибитор на катехол-О-метилтрансфераза (COMT) ентакапон, 200 mg, заедно со доделени дози на инхибитори на леводопа/декарбоксилаза (227 пациенти) и третирани 18 недели. Во другата студија за комбинирана терапија, пациентите биле случајно доделени на плацебо (159 пациенти), расагилин 0,5 mg на ден (164 пациенти) или расагилин 1 mg на ден (149 пациенти) и биле третирани 26 недели. Времето на исклучување беше намалено за 0,78 до 0,94 часа на ден со 1 mg расагилин во споредба со плацебо, а ентакапонот работеше споредливо добро. Расагилин, исто така, имаше статистички значително подобар ефект од плацебо врз секундарните целни параметри, како што се целокупната проценка на подобрувањето и активностите во секојдневниот живот.

Најчести несакани ефекти: болки во стомакот, повраќање и запек

Најчестите несакани ефекти на расагилин биле болки во стомакот, повраќање и запек и губење на тежината. Нарушувањата во рамнотежата беа поизразени со расагилин отколку со плацебо, но не зависни од дозата. здраво