Нов производ за слабеење одобрен во САД ПЗ - Фармацевтски весник
Од Анет Менде/Опсегот на лекови за борба против дебелината и прекумерната тежина порасна за еден претставник во САД. Американската ФДА минатата недела го одобри агонистот на рецепторите на серотонин, лоркасерин (Белвик).
Лоркасерин може да се користи за лекување на пациенти со прекумерна тежина или дебели лица со индекс на телесна маса од 27 или повисоки, кои исто така страдаат од барем едно здравствено нарушување поврзано со прекумерна тежина, како што се висок крвен притисок, дијабетес тип 2 или нарушување на метаболизмот на липидите. Промена на животниот стил со диета со намалени калории и повеќе вежбање треба да ја придружува терапијата со лоркасерин.
"ширина =" 267 "висина =" 171 "/>
Тоа е втор обид за лансирање: во 2010 година, производителот Арена Фармацевтикалс не успеа со својата апликација за одобрување, бидејќи експертски комитет на ФДА пријави загриженост за безбедноста. Позадината беше структурна сличност на лоркасеринот со фенфлурамин (Пондеракс ®) и дексфенфлурамин (Изомерид ®). Овие активни состојки беа повлечени од пазарот во 1997 година откако се покажа дека можат да предизвикаат промени во срцевите залистоци (валвулопатија).
Лоркасерин има ефект на заситување и намалување на апетитот со активирање на 5-HT 2C рецептори во мозокот. Причината за одобрението што сега е дадено е дека лоркасеринот има значително поголема предност на овој подтип рецептор отколку неговите претходни супстанции. Во различни ин-витро и ин-виво студии, производителот беше во можност да покаже дека лоркасеринот има 8-15 пати поголеми шанси да се поврзе со рецепторите на серотонин од типот 2С отколку со оние од типот 2А. Активирањето на 5-HT 2A рецепторите има халуциноген ефект и промовира зависност. Во однос на подтипот на рецепторот 2B, чија стимулација е одговорна за оштетувањето на срцевиот залисток, претпочитањето за 2C беше дури 45-90 пати поголемо. Арената, исто така, можеше да покаже во студиите дека препорачаната доза од 10 мг лоркасерин два пати на ден не доведува до концентрации во плазмата во која се очекува активирање на серотонин 2Б рецепторот. Како и да е, ФДА одобри само на новата активна состојка само под услов производителот да продолжи да ја следи неговата кардиоваскуларна безбедност во шест пост-маркетинг студии. Еден од нив треба да обезбеди долгорочни податоци за влијанието врз ризикот од срцев и мозочен удар. /