Оксикодон - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Како и повеќето аналгетици од опиоидната група, оксикодон се користи првенствено за силна и многу силна болка. Оксикодонот е околу двапати посилен од морфиумот и затоа не е еден од исклучително силните опиоиди.

апликација

Активната состојка оксикодон е индицирана за терапија на силна болка што може соодветно да се третира со опиоидни аналгетици. Комбинацијата со налоксон е наменета да се спротивстави на запекот што може да се појави за време на терапијата со опиоиди.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Оксикодонот им припаѓа на опиоидите, па затоа и на силните аналгетици. Активната состојка е една од дихидро дериватите на морфиум. Овие исто така вклучуваат дихидрокодеин, хидроморфон и хидрокодон. Оксикодон и хидроморфон се користат како аналгетици, додека дихидрокодеин и хидрокодон се користат како антитусици.

Оксикодон има активирачки ефект врз μ-, κ- и δ-опиоидни рецептори во мозокот и 'рбетниот мозок. Оксикодон делува на овие рецептори како опиоиден агонист без антагонистички ефект. Неговиот терапевтски ефект е главно аналгетски и седативно. Како и кај сите опиоиди, употребата на оксикодон е поврзана со ризик од развој на зависност.

Фармакокинетика

Во однос на фармакокинетиката на оксикодон, треба да се напомене дека активната состојка е исто така достапна во форма на формулации за продолжено ослободување.

По орална администрација, апсолутната биорасположивост на оксикодон е 42-87%, максималната концентрација во плазмата се постигнува по околу 1 до 1,5 час, со таблети со продолжено ослободување по 3 часа. Во случај на таблети со продолжено ослободување, апсорпцијата се одвива во две фази со првично релативно краток полуживот од 0,6 часа за помалиот дел од количината на активна состојка. Втората фаза на апсорпција е побавна и трае околу 6,9 часа.

Врзувањето со протеини на оксикодон е 38-45%. Полуживотот е 4-6 часа.

Оксикодонот се метаболизира во цревата и црниот дроб преку системот цитохром P450 до нороксикодон, оксиморфон и разни конјугати на глукуронид. Патеката на елиминација е 33-61% бубрежна.

дозирање

Оксикодон главно е достапен во форма на таблети со продолжено ослободување. Дозата треба да се прилагоди на интензитетот на болката и индивидуалната чувствителност на пациентот. Почетната доза за опиоидни-наивни пациенти е обично 10 mg со интервал од 12 часа за формулации со продолжено ослободување. Понатамошните дози може да се најдат во соодветните технички информации.

Бидејќи може да се развие зависност за време на терапијата со оксикодон, терапијата не треба да се прекинува одеднаш.

Несакани ефекти

Најчестите несакани ефекти од терапијата со оксикодон се гадење и запек. Покрај тоа, може да се појави респираторна депресија, миоза, грчеви на бронхијалните мускули и амортизација на рефлексот на кашлица.

Несаканите ефекти се наведени подолу според нивната фреквенција.

Многу често:

Седација (замор до поспаност)
вртоглавица
главоболка
Запек
гадење
Повраќај
чешање.

Често:

Намалување на апетитот
Психолошки несакани ефекти, на пр. Б. Промени во расположението, недостаток на погон, конфузија
тремор
Диспнеа
Бронхоспазам
Сува уста
Гастроинтестинални поплаки, на пр. Б. Болки во стомакот
Симптоми на кожа, како што се осип, ретко зголемена фотосензитивност
Зголемена потреба за мокрење
Слабости.

Повремено:

Синдром на несоодветна секреција на ADH
Преосетливост на имунолошкиот систем
Дехидратација
Променета перцепција
Зависност од дрога
Зголемена/намалена мускулна напнатост
Напади, особено кај лица со епилепсија или оние кои се склони кон напади
Хипестезија, парестезија
Некоординација
амнезија
Нарушувања на кинењето
Миоза
Визуелни нарушувања
Хиперакузија
Вртоглавица
Забрзување на пулсот
Палпитации (поврзани со синдром на повлекување)
Вазодилатација
Респираторна депресија
Зголемена кашлица
Воспалено грло
шмркаат
Промена на глас
Улкуси на устата и воспаление на непцата
гасови
Илеус
Зголемување на ензимите на црниот дроб
Сува кожа
Задржување на урина
Еректилна дисфункција
треска
Едем, исто така периферен
мигрена
Толеранција на лекови
Синдром на повлекување на лекови
Случајни повреди.

Ретки:

Херпес симплекс
Лимфаденопатија
Зголемен апетит
(Ортостатска) хипотензија
Крварење на непцата
Тегла столица
Промени на забите
Уртикарија
Мускулни грчеви
Хематурија
Промени во тежината
Воспаление на клетките.

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

Анафилактички реакции
агресивност
Хипералгезија
Забен кариес
Холестаза
Билијарна колика
Аменореа.

Интеракции

Со истовремена употреба на оксикодон и лекови кои имаат ефект врз ЦНС, депресивниот ефект на ЦНС може да се зголеми. Ова вклучува други опиоди, седативи, хипнотици, антидепресиви, фенотијазини, невролептици, анестетици, мускулни релаксанти, антихистаминици и антиеметици.

Инхибитори на моноамин оксидаза (МАОИ) и оксикодон треба да се администрираат со претпазливост. Ова исто така важи и за пациенти кои примиле MAOI во изминатите две недели.

Треба да се избегнува истовремена употреба на оксикодон и алкохол.

Антихолинергичните несакани ефекти на оксикдонот, на пр. Други лекови со антихолинергичен ефект може да ги влошат, како што се запек и сува уста.

Инхибитори на CYP3A4

Инхибиторите на CYP3A4 можат да го намалат клиренсот на оксикодон. Како резултат на зголемувањето на плазматската концентрација на оксикодон можеби ќе треба да се спротивстави со прилагодување на дозата.

Инхибиторите на CYP3A4 вклучуваат:

Макролидни антибиотици, на пр. Б. еритромицин
Азолни антифунгални агенси, на пр. B. кетоконазол
Инхибитори на протеаза, на пр. Б. ритонавир
Циметидин
Сок од грејпфрут.

Индуктори на CYP3A4

Индукторите на CYP3A4 може да го зголемат клиренсот на оксикодон. И тука можеби треба да се прилагоди дозата на оксикодон со цел да се избегне намалување на плазматската концентрација.

Индуктори на CYP3A4 вклучуваат:

Рифампицин
Карбамазепин
Фенитоин
Билки од Јоханис.

Инхибитори на CYP2D6 и други инхибитори на системот на цитохром

Инхибиторите на CYP2D6, како што се пароксетин и кинидин, може да го намалат клиренсот и со тоа да ги зголемат концентрациите на оксикодон во плазмата.

Нејасно е до кој степен метаболизмот на оксикодон е под влијание на други релевантни изоензимни инхибитори на цитохромскиот систем. Треба да се земат предвид можните интеракции.

Во ретки случаи, се забележува клинички релевантно намалување или зголемување на меѓународната нормализирана рација (INR) со истовремена употреба на антикоагуланси базирани на оксикодон и кумарин.

Контраиндикација

Преосетливост на оксикодон или која било од другите состојки на соодветниот лек е контраиндикација.

Понатаму, оксикодон не смее да се користи во ситуации кога опиоидите се контраиндицирани. Што вклучува:

Тешка респираторна депресија со хипоксија и/или хиперкапнија
Тешка хронична опструктивна белодробна болест
Кор пулмонале
Тешка бронхијална астма
Паралитичен илеус
Акутен абдомен
Одложено празнење на желудникот.

Бременост/лактација

Употребата на оксикодон за време на бременост и доење треба да се избегнува што е можно повеќе, бидејќи тоа може да доведе до респираторна депресија и симптоми на повлекување кај новороденчиња и доенчиња.

Во студии на животни, оксикодон не покажа никакви негативни ефекти врз плодноста. Човечки податоци не се достапни.

Способност за возење

Оксикодонот може да ја смени будноста и можноста да реагира до тој степен што активното учество во сообраќајот на патиштата или употребата на машини е нарушено или веќе не е дозволено.

Општа забрана за возење не е задолжителна за пациенти со стабилна терапија. Присутниот лекар мора да направи индивидуална проценка.

Понатамошни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните информации за професионалци.