ОЛБЕТАМ
Индикации: Третман на липидни нарушувања карактеризирани со класификација на Фредриксон со покачени нивоа на триглицериди во плазмата (хиперлипопротеинемија тип IV), холестерол (хиперлипо-протеинемија тип IIа) и триглицериди и холестерол (хиперлипо-протеинемија тип IIb, III и IV).
Опис: Олбетам (аципимокс или 4-метилпиразинкарбоксилна киселина-4-оксид) е средство за намалување на липидите синтетизирано во лабораториите за истражување на Farmitalia Carlo Erba. Олбетам е индициран кај липидни нарушувања кои се карактеризираат со хипертриглицеридемија и/или хиперхолестеролемија.
Зголемените нивоа на липиди во плазмата се познат фактор на ризик во патогенезата на атеросклероза и сродни кардиоваскуларни компликации.
Фармакологија: Олбетам има изразен ефект на намалување на липидите што ги намалува нивоата на слободни масни киселини и триглицериди. Производот делува на масното ткиво со намалување на мобилизацијата на липидите (липолиза) и со стимулирање на липопротеинската липаза, со што се забрзува катаболизмот на липопротеините со многу мала густина (VLDL).
Токсикологија: Студиите за токсикологија кај разни видови животни (глувци, стаорци и кучиња) покажаа дека Олбетам е исклучително низок во токсичност. Продолжениот третман (во период од над 2 години) покажа дека ова соединение има многу добар системски и гастричен безбедносен профил. Студиите за репродуктивна функција не сугерираат негативни ефекти врз плодноста, ембриогенезата или лактацијата. Производот не е мутаген.
фармакокинетика: Кај луѓето, Олбетам брзо и целосно се апсорбира по орална администрација, достигнувајќи врвни нивоа за помалку од 2 часа. Полуживотот е околу 2 часа. Соединението не се врзува за протеините, не се метаболизира и се излачува преку урината. Клиничка употреба: Олбетам го инхибира ослободувањето на слободни масни киселини од масното ткиво и го намалува нивото на триглицериди во плазмата и вкупниот холестерол со намалување на липопротеините со многу мала густина (VLDL или пред-бета) и липопротеините со ниска густина (LDL или бета). Производот, исто така, промовира зголемено ниво на липопротеински холестерол со висока густина (HDL или алфа). Подобрување на плазматската липидна слика обично се забележува во првиот месец од терапијата.
контраиндикации: Потврдена индивидуална преосетливост на овој лек. Пептичен улкус.
дозирање: Дневната доза може да се одреди индивидуално во зависност од плазматските нивоа на триглицериди и холестерол. Просечната дневна доза е 1 капсула 2 или 3 пати на ден после јадење. 1 капсула двапати на ден се препорачува кај тип IV хиперлипопротеинемија и 1 капсула 3 пати на ден кај тип II, III и V. Во многу тешки случаи, дозите може да се зголемат според индикациите на лекарот. Дневните дози над 1200 мг се администрираат безбедно подолго време. Кај пациенти со бубрежно оштетување, се препорачува намалување на дозата врз основа на клиренсот на креатинин. Се предлага следната шема на третман: за вредности помеѓу 80 и 40 ml/мин. 1 капсула на ден; за вредности помеѓу 40 и 20 ml/min 1 капсула на секои 2 дена.
Мерки на претпазливост: Како и со другите лекови од истата терапевтска класа, се препорачуваат хиполипидемични и хипохолестеролемични режими пред да се започне третман со Олбетам. Особено, за време на пролонгирани третмани, потребни се периодични одредувања на нивото на липиди и липопротеини, како и функцијата на црниот дроб и бубрезите. Бидејќи безбедноста на користењето на производот во случај на бременост, сомневање за бременост или доење сè уште не е потврдена, се препорачува да се избегнува производот во овие ситуации. Се чува вон дофат на деца
Несакани ефекти: Продолжени клинички испитувања кај значителен број пациенти ги потврдија експерименталните резултати и покажаа дека лекот добро се поднесува. Клинички и лабораториски определувања покажаа дека лекот не предизвикува зголемена токсичност кај главните органи, ниту се меша со другите метаболички обрасци (како што се метаболизмот на гликоза или урична киселина). Лекот може да предизвика вазодилатација на кожата предизвикувајќи чувство на топлина, црвенило и чешање. Општо, овие ефекти имаат тенденција да исчезнат брзо во текот на првите денови од терапијата. Повремено се забележани умерени гастрични тегоби (металоиди, епигастрична болка), главоболка и астенија за време на третманот. Во неколку ретки случаи, овие несакани ефекти беа исто така доволно интензивни за да предизвикаат прекинување на третманот. По исклучок, понекогаш имаше сериозни реакции, локални и системски, на можна имуноалергиска патогенеза (уртикарија, очен капак и/или лабичен едем, осип, диспнеа дури и астматична, хипотензија). Во овие случаи, терапијата со Олбетам веднаш ќе се прекине и ќе бидат преземени соодветни терапевтски мерки.
Форма на презентација: Кутии со капсули од 30 мг.