Олга Бондур - причини
Здраво, редовни читатели и гости на блогот! Денес ќе биде тежок напис за современите лекови кои веќе ги користат лекарите ширум светот.

Кои се инкретини и инцетини, кои активни состојки од групата на инхибитори на дипептидил пептидаза-4 и агонисти на пептид-1 слични на глукагон се користат за лекување на дијабетес? Денес ќе научите што значат овие долги и сложени зборови и, што е најважно, да го примените стекнатото знаење.
Во оваа статија се дискутираат целосно нови лекови - аналози на блокатори слични на глукагон-пептид 1 (GLP1) и дипептидил пептидаза 4 (DPP4). Овие лекови биле измислени во студиите со употреба на инкретини хормони, кои се директно вклучени во синтезата на инсулин и употребата на гликоза во крвта.
Зголемува и третира дијабетес тип 2
Прво, ќе ти кажам кои се самите инкретини, како што се нарекуваат накратко. Инкретините се хормони кои се произведуваат во гастроинтестиналниот тракт како одговор на внесувањето храна и ги зголемуваат нивоата на инсулин во крвта. Два хормони, пептид-1 (ГЛП-1) сличен на глукогон и инсулинотропен полипептид (ХИП) зависен од глук, се сметаат за инкретини. ХИП рецепторите се наоѓаат на бета клетките на панкреасот, а рецепторите GLP-1 се наоѓаат во различни органи. Затоа, активирањето на рецепторите на GLP-1 доведува до други ефекти на овој хормон покрај стимулирање на производството на инсулин.
Еве ги ефектите што се појавуваат како резултат на работата на GLP-1:
- Стимулација на производство на инсулин од бета клетки во панкреасот.
- Сузбивање на производството на глукагон од алфа клетки на панкреасот.
- Бавно празнење на желудникот.
- Намален апетит и зголемено чувство на исполнетост.
- Позитивен ефект врз кардиоваскуларниот систем и централниот нервен систем.
Ако со првиот и водечки ефект сè е јасно: има повеќе инсулин - помалку глукоза, а со вториот веројатно ќе ви стане потешко да го дознаете. Глукагонот е панкреатичен хормон направен од алфа клетки. Овој хормон е целосна спротивност на инсулинот. Глукагонот го зголемува нивото на шеќер во крвта со ослободување од црниот дроб. Не заборавајте дека во нашето тело во црниот дроб и мускулите има големи резерви на гликоза како извор на енергија, кои се во форма на гликоген. Со намалување на производството на глукагон, инкретините не само што го намалуваат ослободувањето на глукозата од црниот дроб, туку ја зголемуваат и синтезата на инсулин.
Кој е корисен ефект од намалувањето на празнењето на желудникот во третманот на дијабетес? Факт е дека поголемиот дел од диеталната гликоза се апсорбира од тенкото црево. Затоа, кога храната влегува во цревата во мали делови, нивото на шеќер во крвта се зголемува побавно и без ненадејни скокови, што е исто така голем плус. Ова го решава проблемот со зголемена гликоза после јадење (по јадење гликемија).
Вредноста на намалувањето на апетитот и зголемувањето на надуеноста во третманот на дијабетес тип 2 воопшто е тешко да се прецени. GLP-1 делува директно на центрите на глад и ситост во хипоталамусот. Значи, тоа е голем плус. Позитивен ефект врз срцето и нервниот систем во моментов се изучува и има само експериментални модели, но сигурен сум дека ќе научиме повеќе за овие ефекти во блиска иднина.
Покрај овие ефекти, во експериментите се покажа дека GLP-1 стимулира регенерација и раст на нови клетки на панкреасот, како и уништување на бета-клеточните блокови. Така, овој хормон го штити панкреасот од исцрпеност и ја зголемува масата на бета клетките.
Што би не спречило да ги користиме овие хормони како лекови? Овие би биле скоро совршени лекови бидејќи би биле идентични со човечките хормони. Тешкотијата, сепак, лежи во фактот дека GLP-1 и HIP се уништуваат многу брзо (GLP-1 за 2 минути и HIP за 6 минути) од страна на ензимот тип 4 дипептидил пептидаза (DPP-4).
Но, научниците најдоа излез.
Денес постојат две групи лекови во светот кои некако се поврзани со инкретини (бидејќи GLP-1 има повеќе позитивни ефекти од GUI, економски беше корисно да се работи со GLP-1).
- Лекови кои ги имитираат ефектите на човечкиот GLP-1.
- Лекови кои го блокираат дејството на ензимот DPP-4, со што се продолжува дејството на неговиот хормон.
Аналози на GLP-1 во третманот на дијабетес тип 2
Во моментов постојат два препарати за аналози на GLP-1 на рускиот пазар - тоа се Бајета (Егзенатид) и Виктоза (Лираглутид). Овие лекови се синтетички аналози на хуманиот GLP-1, но само времетраењето на дејството е многу подолго. Тие ги имаат апсолутно сите ефекти на човечкиот хормон што ги споменав погоре. Ова е несомнено плус. Предностите вклучуваат намалување на телесната тежина во просек за 4 кг во текот на 6-12 месеци. и намалување на глицираниот хемоглобин во просек за 0,8-1,8%. Што е глициран хемоглобин и зошто треба да го контролирате? Прочитајте ја статијата "Гликиран хемоглобин: Како да се донира?".
- Само поткожна администрација, т.е. H. Не форма на таблета.
- Концентрацијата на GLP-1 може да се зголеми за пет пати, зголемувајќи го ризикот од хипогликемични состојби.
- Ефектите од GLP-1 само се зголемуваат, лекот не влијае на интернет провајдерот.
- Во 30-40%, може да се забележат несакани ефекти во форма на гадење и повраќање, но тие се привремени.
Byetta е достапна во пенкала за еднократна употреба (слично на пенкалото за инсулин) во доза од 250 µg/mg. Рачките се достапни во волумен од 1,2 и 2,4 мл. Во еден пакет - пенкало. Започнете со третман за дијабетес мелитус со доза од 5 µg двапати на ден за еден месец за да ја подобрите толерантноста. Дозата потоа се зголемува на 10 µg двапати на ден доколку е потребно. Уште едно зголемување на дозата не го подобрува дејството на лекот, туку го зголемува бројот на несакани ефекти.
Направете инјектирање Бает еден час пред појадок и вечера, тоа не може да се направи после јадење. Ако инјекцијата се пропушти, следната ќе се изврши во закажаното време. Инјекцијата се дава поткожно во бутот, стомакот или рамото. Не може да се администрира интрамускулно или интравенски.
Чувајте го лекот на темно, ладно место, односно покрај вратата на фрижидерот и не дозволувајте да замрзнува. Пенкалото за шприц треба да се чува во фрижидер секој пат по инјекцијата. По 30 дена, пенкалото со Baeta се отстранува, дури и ако лекот остане во него, бидејќи по ова време лекот е делумно уништен и нема посакуван ефект. Не чувајте користен лек со прицврстена игла; H. По секоја употреба, иглата мора да се одврти, исфрли и да се носи нова пред нова инјекција.
Byetta може да се комбинира со други антидијабетични лекови. Ако лекот е комбиниран со лекови со сулфонилуреа (манин, дијабетон и др.), Дозата треба да се намали со цел да се избегне развој на хипогликемија. Постои посебна статија за хипогликемија, затоа препорачувам да ја следите врската и да проучувате ако не сте ја направиле. Кога Бијета се администрира истовремено со метформин, дозите на метформин не се менуваат бидејќи веројатно нема да се појави хипогликемија.
Виктоза е достапен и во шприцеви во доза од 6 mg на 1 ml. Волуменот на пенкалото за шприц е 3 ml Продадени од 1, 2 или 3 пенкала за шприц во пакувањето. Складирањето и употребата на пенкалото за шприц е слично на оној на Беј. Третманот на дијабетес со Виктози се спроведува еднаш на ден во исто време, што пациентот може да го избере без оглед на оброкот. Лекот се инјектира поткожно во бутот, стомакот или рамото. Исто така, не може да се користи за интрамускулна и интравенска администрација.
Почетната доза на Виктоза е 0,6 mg на ден. По една недела, можете постепено да ја зголемувате дозата на 1,2 mg. Максималната доза е 1,8 mg, што може да се започне една недела по зголемување на дозата на 1,2 mg. Лекот не се препорачува над оваа доза. Како и кај Baeta, Виктозу може да се користи со други антидијабетични лекови.
И сега за најважната работа - цената и достапноста на двата лека. Оваа група на лекови не е на сојузната или регионалната листа на преферирани лекови за лекување на пациенти со дијабетес. Оттука, овие лекови треба да се купуваат за свои пари. Искрено, овие лекови не се ефтини. Цената зависи од дозата на администрираниот лек и пакувањето. На пример, 1,2 mg Byet содржи 60 дози на лекот. Оваа сума е доволна за 1 месец. под услов пропишаната дневна доза да е 5 микрограми. Во овој случај, лекот чини во просек 4600 рубли месечно. Ако ова е Виктоза, тогаш со минимална дневна доза од 6 мг, лекот ќе чини 3.400 рубли месечно.
Инхибитори на ДПП-4 во третманот на дијабетес тип 2
Како што реков погоре, ензимот дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) ги уништува инкретинските хормони. Затоа, научниците одлучија да го блокираат овој ензим, што доведува до подолг физиолошки ефект на сопствените хормони. Голем плус на оваа група лекови е зголемувањето на двата хормони - GLP-1 и ХИП, што ја зголемува ефикасноста на лекот. Позитивен е и фактот дека зголемувањето на овие хормони се јавува во физиолошки опсег не повеќе од два пати, што целосно ја елиминира појавата на хипогликемични реакции.
Исто така, плус може да биде начинот на администрирање на овие лекови - ова се препарати за таблети, а не инјекции. Практично нема несакани ефекти од инхибиторите на DPP-4 бидејќи хормоните се зголемуваат во рамките на физиолошките граници како да се работи за здраво лице. Кога користите инхибитори, содржината на глициран хемоглобин се намалува за 0,5-1,8%. Сепак, овие лекови речиси и да немаат влијание врз телесната тежина.
Денес на рускиот пазар има три лекови - Галвус (вилдаглиптин), Јанувија (ситаглиптин), Онглиз (саксаглиптин).
Јанувија е првиот лек од оваа група што се користи прво во САД, а потоа и низ целиот свет. Овој лек може да се користи и во монотерапија и во комбинација со други хипогликемични лекови, па дури и инсулин. Јануја го блокира ензимот 24 часа и започнува да работи во рок од 30 минути по голтањето.
Достапно во таблети во дози од 25, 50 и 100 мг. Препорачаната доза - 100 mg на ден (1 пат на ден) може да се зема со или без храна. Со бубрежна инсуфициенција, дозата на лекот се намалува на 25 или 50 mg.
Ефектот на апликацијата е веќе евидентен во првиот месец на употреба, а се намалуваат и тостот и нивото на шеќер во крвта после јадење.
За погодност на комбинирана терапија, Јанувија се ослободува како комбиниран лек со Метформин - Јанумет. Достапно во две дози: 50 mg Januvia + 500 mg metformin и 50 mg Januvia + 1000 mg metformin. Во оваа форма, таблетите се земаат два пати на ден.
Галвус е исто така член на групата инхибитори на DPP-4. Се зема со или без оброк. Почетната доза на Galvus е 50 mg 1 пат на ден, зголемувајќи ја дозата на 100 mg доколку е потребно, но дозата се дели 50 mg два пати на ден.
Galvus исто така се користи во комбинација со други антидијабетични лекови. Затоа, постои таков комбиниран лек како Галвусмет, кој исто така вклучува и метформин. Постојат таблети со 500, 850 и 1000 мг метформин, дозата на Галвус останува 50 мг.
Обично, комбинацијата на лекови е пропишана за неефикасноста на монотерапијата. Во Галвусмет, лекот се зема двапати на ден. Во комбинација со други лекови, Галвус се зема само еднаш на ден.
Ако функцијата на бубрезите е малку нарушена, дозата на лекот не може да се промени. При споредување на два лека од Јанувија и Галвус, идентични промени се забележани кај глициран хемоглобин, гликемија после јадење (шеќер после јадење) и гликоза на гладно.
Онглиза - последната отворена група на лекови на инхибитори на DPP-4. Достапно во таблети од 2,5 и 5 мг. Се зема 1 пат на ден без оглед на оброкот. Исто така се користи како монотерапија и во комбинација со други антидијабетични агенси. Досега, сепак, нема комбиниран производ со метформин, како што е случајот со Јанувија или Галвус.
Во лесна бубрежна инсуфициенција, не е потребно прилагодување на дозата, во умерени и тешки фази, дозата на лекот се намалува за два пати. Споредбата со Јанувија и Галвус исто така не покажа очигледна и значителна разлика, ниту во ефективноста, ниту во фреквенцијата на несакани ефекти. Затоа, изборот на лекот зависи од цената и искуството на лекарот со тој лек.
За жал, овие лекови не се наоѓаат на федералната листа на преференцијални лекови, но во некои региони е можно да се растоварат овие лекови на пациентите од регионалниот регистар на сметка на локалниот буџет. Затоа, овие лекови треба повторно да купат свои пари.
За цената, ниту овие лекови не се многу различни. На пример, третман на дијабетес мелитус Јанувија во доза од 100 mg треба да потрошите во просек од 2 200-2 400 рубли. Доза Галвус од 50 мг ќе чини 800-900 рубли месечно. Онглиз 5 мг чини 1.700 рубли месечно. Цените се чисто индикативни и се добиени од онлајн продавници.
За кого се пропишани овие групи на лекови? Подготовките од овие две групи можат да бидат препишани веќе во времето на дебито на болеста, се разбира, за оние кои можат да си го дозволат тоа. Особено е важно во овој момент да се одржи и можеби дури и да се зголеми базенот на бета клетки на панкреасот. Тогаш дијабетесот добро се компензира подолго време и не бара назначување на инсулин.
Колку лекови се препишуваат истовремено за откривање на дијабетес мелитус зависи од количината на глициран хемоглобин.
Јас го добив сето тоа. Многу се покажаа, дури и не знам дали ќе можете да го сторите тоа. Но, знам дека има луѓе меѓу читателите кои веќе ги примаат овие лекови. Затоа, апелирам да ги споделите вашите впечатоци за лекот. Мислам дека ќе биде корисно за оние што сè уште размислуваат да се префрлат на нов третман.
И запомнете дека, и покрај најефикасните лекови, кај дијабетисот, нормализацијата на исхраната игра водечка улога во врска со редовниот физички напор.