Орални антидијабетични лекови - од кога кои лекови • општ лекар преку Интернет
Метформин сè уште се смета за број еден орален антидијабетичен лек. Но, што се случува потоа ако нивото на шеќер во крвта не падне доволно? Денес на пазарот има модерни и ветувачки лекови за дијабетес кои - како глифлозин - имаат дури и срцеви заштитни ефекти. Исто така вреди да се знае како да се комбинираат навремено и разумен начин - дали со инсулин или неодамна како тројна терапија.
Кога е вистинското време да се користат орални антидијабетични лекови? На ова прашање е лесно да се одговори: Таблетите секогаш влегуваат во игра кога нутриционистичката терапија и терапијата за вежбање („диета“) повеќе не се доволни. Тие можат да се администрираат - и во согласност со диетата - сè додека секрецијата на самиот инсулин кај пациентот повеќе не е доволна поради зголемениот дефицит на ендоген инсулин. Оралната терапија е проследена со таканаречениот БОТ (базално поддржана орална терапија), т.е. администрација на мали дози на инсулин додека се одржуваат орални антидијабетични лекови. Ако дијабетисот продолжи, пациентот треба да инјектира само инсулин - можеби засилен. Овие препораки се однесуваат само на дијабетес тип 2. Тип 1 е интензивиран од самиот почеток и мора да се третира само со инсулин.
Дали во двоен дијабетес, т.е. кога дијабетес тип 2 се јавува кај веќе постоечки тип 1 - секој десетти пациент од тип 1 е засегнат - дополнителниот метформин е на дискреција на лекарот. Во секој случај, тој треба да ја забележи индикацијата за ова во медицинското досие. Оваа форма на дијабетес е главно препознатлива по зголемување на телесната тежина, отпорност на инсулин и постојано зголемување на дозите на инсулин. Метформин е исто така лек на избор за синдром на полицистични јајници, кој може да се дијагностицира со сонографија и утврдување на тестостерон, како и хирзутизам, бидејќи многу од овие пациенти развиваат или веќе имаат дијабетес.
Кои лекови за дијабетес се таму?
Метформин, глиптин (инхибитори на DPP4), глифлозин (инхибитори на рецептор SGLT-2), акарбоза и пиоглитазон се користат во дијабетес тип 2. Лекарите поретко ги даваат последните два препарати, бидејќи со акарбоза намалувањето на шеќерот во крвта како резултат на инхибиција на алфа-глукозидазата не е многу силно и пациентите се жалат на гасови и други поплаки на гастроинтестиналниот тракт, особено во поголеми дози. Пиоглитазонот сè уште е на пазарот, но - за жал - не го надоместуваат здравствените осигурители. Овој лек е одличен за отпорност на инсулин и е единствениот орален антидијабетичен лек кој исто така се спротивставува на замастениот црн дроб. Метформин, глиптин и глифлозин може да се поделат на инсулинотропни и неинсулинотропски препарати (глифлозин и метформин).
Бигуанид (метформин)
Метформин претрпел скоро драматичен развој, бидејќи се развил од поранешното „посинче“ до денешниот „Престолонаследник“: Кога студијата UKPDS беше објавена во 1998 година, се покажа дека само метформинот може да ја намали смртноста на кардиоваскуларниот систем. Оттогаш, тој стана лек број еден за орални антидијабетични лекови - под услов да нема контраиндикации. Овие вклучуваат стапка на гломеруларна филтрација (GFR) под 30 ml/min/1,73 m², пациенти кои страдаат од десикоза или администрација на контрастни медиуми на Х-зраци. Постојано опишаното оштетување на нивото на витамин Б12 игра само мала улога во пракса. Како и да е, треба да направите крвна слика на секои неколку години за да бидете свесни за овој недостаток во случај на хиперхромна анемија и да бидете во можност да лекувате соодветно.
Предностите на супстанцијата се повеќекратни: Метформин првично има ефект на намалување на шеќерот во крвта со забавување на глуконеогенезата, т.е. не инсулинотропски. Исто така, го намалува нивото на триглицерид и ја зголемува лачењето на инкретин, што го прави идеален за комбинација со глиптин. Опишани се и антиканцерогените ефекти на метформинот.
Една студија спроведена од Банистер беше интересна колку што метформин администриран на дијабетичари во споредба со недијабетичари дури и постигна мало, иако незначително продолжување на животот. Со сулфонилуреа, од друга страна, кардиоваскуларната смртност беше двојно поголема отколку кај недијабетиците.
Инхибитори на DPP4 или глиптин
Како што реков: Метформин е идеален партнер во комбинација, особено за глиптини. Поради инсулинотропниот ефект на овие супстанции и забавувањето на лачењето на глукагон, постои додаток на намалување на шеќерот во крвта. Добро е познато дека глиптините дејствуваат со одложување на распаѓањето на инкретин (GLP-1), што може да се открие во крвта само неколку минути по администрација на јаглени хидрати без лекови. Инкретините се важни тука бидејќи тие ги имаат опишаните ефекти и нивното распаѓање се одложува со инхибиторите на DPP4. Ситаглиптин работи до 24 часа со единечна доза од 100 mg. Несакани ефекти на групата супстанции не беа забележани. По употребата на препаратите во период подолг од десет години, ова е докажано несомнено.
Инхибитори на SGLT-2 или глифлозин
Подготовките од типот на инхибитор на рецептори SGLT-2, познат и како глифлозин, дејствуваат со зголемување на глукозуријата, што доведува до пад на шеќерот во крвта. Покрај тоа, се јавува и натриуреза, што има корисен ефект врз крвниот притисок. Интересно е што може да се забележи губење на тежината кај пациентите, кое опстојува, но не покажува „јо-јо ефект“. Глифлозините исто така имаат предност што специфично ги разградуваат штетните висцерални маснотии при слабеење и не ги намалуваат мускулите. Студијата ЕМПА-РЕГ-ИСХОД покажа апсолутно сензационални резултати: Кардиоваскуларната состојба беше под исклучително поволно влијание врз администрацијата на глифлозин кај пациенти со претходно оштетување на кардиоваскуларниот систем. Ова го поттикна Федералниот мешовит комитет во тоа време да прогласи „значителна дополнителна корист“ за оваа група на пациенти: во споредба со контролната група без Глифлозин, кардиоваскуларната смртност е намалена за 38%, вкупната смртност за 32% и стапката на микроангиопатии и стапката на хоспитализација поради срцева слабост за 35%.
Како изгледа идеалната комбинација?
Третманот со дијабетес секогаш треба да започне со метформин, под услов GFR на пациентот да не е под 30 ml/min/1,73 m², како што е споменато - во спротивно се очекува млечна ацидоза. Сепак, овој страв е контроверзен: Една студија покажа дека пациентите третирани со метформин не развиле млечна ацидоза почесто отколку без нив - за разлика од претходните бигваниди фенформин и буформин. Несакани ефекти на метформин се забележуваат во гастроинтестиналниот тракт во поголеми дози (претежно со дози повеќе од 2.000 mg на ден). Со дозата, треба полека да се вовлечете според мотото „Започнете ниско, одете полека“ и пациентот секогаш треба да зема лекови со последниот залак на оброкот.
Ако метформинот не е доволен за намалување на шеќерот во крвта, се дава глиптин или глифлозин. Глиптините имаат предност што имаат инсулинотропен ефект, но, за разлика од сулфонилуреите, тие не доведуваат до намалување на шеќерот во крвта со ризик од хипогликемија: Како „интелигентни“ супстанции, тие само го намалуваат шеќерот во крвта кога е покачен. Се разбира, можете да го дадете Глифлозин како прва дополнителна комбинација на препарати, што исто така не предизвикува хипогликемија - само затоа што имаат поволни кардиоваскуларни ефекти. Како што веќе споменавме, ова особено се однесува на дијабетичари со претходно оштетување на кардиоваскуларниот систем, кои затоа треба секогаш да се третираат во комбинација со глифлозин. Микозите на гениталиите, кои се јавуваат кај секоја десетта жена, треба да се споменат како несакан ефект. Кетоацидозите (понекогаш со еугликемија) се исто така многу ретки.
Тројна терапија која се состои од метформин, глиптин и глифлозин се повеќе се препорачува доколку администрацијата на два орални антидијабетични лекови не е доволна. Овој терапевтски пристап се спроведува подолго време во САД, и станува сè попопуларен во Германија.
Колку долго треба да давате орални антидијабетични лекови? На ова прашање кратко беше одговорено на почетокот кога станува збор за делумно откажување на оралните антидијабетични лекови и се препорача БОТ. БОТ е базална поддржана орална терапија во која се одржува дозата на таблетите и се администрира и базален инсулин - по можност Гларгин У 300, бидејќи е најмалку склон кон хипогликемија. Овој третман обично е успешен неколку години пред да се префрли на понекогаш засилена инсулинска терапија без таблети.
Заклучок
Во изминатите неколку години, направен е голем напредок во оралните антидијабетични лекови, кои овозможуваат целосно отфрлање на претходно широко користените сулфонилуреи (СХ). Добро е познато дека овие се опасни - нивната администрација понекогаш доведува до фатална хипогликемија (40 - 80 случаи годишно во Германија, според Галвиц и Наук) и кардиоваскуларни оштетувања, како што покажа горенаведената студија на Банистер. Ризикот од паѓање кај постарите пациенти третирани со СХ е исто така половина поголем отколку кај дијабетичарите кои инаку се лекуваат. 5,5% од пациентите дури мора да бидат хоспитализирани за да ги лекуваат последиците од падот хируршки, што секако ја зголемува наводно ниската цена на овие лекови (најважниот фактор зошто тие сè уште се користат).
Денес постојат три многу добри лекови: бигуаниди (метформин), глиптин (инхибитори на DPP4) и глифлозин (инхибитори на SGLT-2). Тие претставуваат огромен напредок во третманот на дијабетес тип 2, кој може да се третира подоцна - но не премногу доцна - со инсулин.
Тука треба да се споменат и агонистите на рецептори на GLP-1 (на пр., Егзенатид, лираглутид, семаглутид), кои имаат инкретин-како, силно намалување на шеќерот во крвта и за поголемо губење на тежината и намалување на апетитот (евентуално дури и само еднаш), исто така, треба да се споменат тука - иако тие мора да се инјектираат Подарок неделно).