Отворете Дома за лекови со база на податоци за лекови
Активни состојки
Алопуринолум.
Помошни материјали
Целулоза пулвис, повидонум К25, макроголум 4000, кросповидонум, талк, магнезиум стеара, целулозен микрокристалин.
Индикации/можна употреба
Алопур е индициран за да се намали формирањето на урати/урична киселина ако урати/урична киселина се веќе депонирани (на пр. Кај гихтичен артритис, кожни тофи и нефролитијаза) или ако постои предвидлив клинички ризик (на пр. Третман на малигнитет, што доведува до акутна урична киселина Нефропатија).
Ваквите наслаги на урати/урична киселина се забележуваат кај: идиопатски гихт, литијаза на урична киселина, акутна нефропатија на урична киселина, неоплазми и миелопролиферации со зголемено распаѓање на клетките, при што нивото на урати може да се зголеми спонтано или по хемотерапија; и во случај на хиперпродукција на урична киселина како резултат на дефект на ензим: хипоксантингуанин фосфорибозил трансфераза (синдром на Леш-Нихан), глукоза-6-фосфатаза (болест на складирање на гликоген), фосфорибозил пирофосфат синтетаза, фосфорибозис пирофосфат трансфераза,.
Алопур е индициран за третман на камења во бубрег предизвикан од недостаток на фосфорибозил трансфераза.
Алопур се користи и за лекување на релапсивни камења од калциум оксалат кога е присутна хиперурикозурија и кога режимите на пиење и диетата не успеваат.
Дозирање/апликација
Контраиндикации
Употребата на Алопур е контраиндицирана кај пациенти со позната преосетливост на алопуринол или адјуванс на Алопур.
Предупредувања и мерки на претпазливост
Интеракции
Бременост/лактација
бременост
Соодветни податоци не се достапни за употребата на Алопур за време на бременост и доење.
Иако Алопур се користеше за време на бременоста многу години без никакви последици, нема доволно клинички податоци за употребата на алопуринол кај бремени жени (види „Тератогеност“ под „Предклинички податоци“). Алопур не смее да се користи за време на бременоста; освен ако не постои побезбедна алтернатива или самата болест претставува ризик за мајката и детето.
Лактација
Нема доволно податоци за употребата на алопуринол кај жени кои дојат. Алопуринолот и неговиот метаболит оксипуринол се излачуваат во мајчиното млеко. Кај жена која земала 300 mg Алопур дневно, концентрации од 1,4 mg/l алопуринол и 53,7 mg/l оксипуринол биле пронајдени во мајчиното млеко. Нема достапни податоци за ефектите на Алопур врз новороденчето, затоа треба да се внимава кога се користи за време на доењето.
Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Алопур може да ја наруши способноста на пациентите да реагираат кога возат возило или работат машини. Освен ако не се исклучат несакани ефекти како сонливост, вртоглавица и атаксија како резултат на алопуринол, потребна е претпазливост при управување со возило или користење машини.
несакани ефекти
Предозирање
Земени се до 22,5 g алопуринол без несакани ефекти. Симптоми за ингестија до 20 g може да бидат: гадење, повраќање, дијареја и поспаност. Опоравувањето се случи по општи мерки на поддршка.
Масивната апсорпција на Алопур може да доведе до значителна инхибиција на ксантин оксидаза, но ова има неповолен ефект само ако се земат 6-меркаптопурин и/или азатиоприн истовремено. Во такви случаи, оптималната диуреза треба да се постигне преку зголемен внес на течности или, евентуално, треба да се спроведе хемодијализа.
Својства/ефекти
ATC код: M04AA01
Механизам на дејствување
Алопуринол ја инхибира ксантин оксидазата, важен ензим во метаболизмот на пуринот, а со тоа и формирањето на урична киселина преку двоен ефект.
Хипоксантин -> ксантин -> урична киселина.
1. Со инхибиција на ксантин оксидаза, се намалува оксидацијата на хипоксантин во ксантин и на ксантин во урична киселина.
2. Овој ефект значи дека повеќе хипоксантин и ксантин се достапни за рециклирање во метаболизмот на пуринот, што преку механизам за повратна информација ја намалува de novo синтезата на пурин.
Фармакодинамика
Бидејќи алопуринолот го намалува формирањето на урати, концентрацијата на урична киселина се намалува во телесната течност, како и во урината.
Намалувањето на концентрацијата на урати во телесната течност со алопуринол овозможува мобилизирање на уратни наслаги насекаде во телото, особено во кожата, коските, зглобовите и бубрезите.
Клиничка ефикасност
Не е одредено.
Фармакокинетика
Предклинички податоци
Мутагеност/канцерогеност
Цитогенетските студии на човечки крвни клетки покажуваат дека алопуринолот не предизвикува хромозомска аберација in vitro до концентрации од 100 µg/ml и in vivo до дози од 60 mg на ден за среден период од 40 месеци.
Не е пронајден доказ за канцерогеност кај глувци и стаорци третирани со алопуринол до 2 години.
Тератогеност
Во студија за глувци со интраперитонеални дози од 50 или 100 mg/kg на 10 и 13 дена од бременоста, откриени се фетални малформации. Во слична студија кај стаорци дадени 120 mg/kg на 12-ти ден од бременоста, не се забележани малформации. Широки студии со високи дози на алопуринол кај глувци до 100 mg/kg/d, кај стаорци 200 mg/kg/d и зајаци до 150 mg/kg/d за време на бременоста 8 и 16 дена, не покажаа тератогени ефекти. Ин витро студии со употреба на плунковни жлезди на фетален глушец во културата за откривање на ембриотоксичност, исто така, сугерираат дека не се очекува ембриотоксичност од алопуринол без токсичност кај мајката.
Други белешки
издржливост
Лекот може да се користи само до датумот со назнака „EXP“ на пакувањето.
Специјални упатства за складирање
Да се чува во оригинално пакување, не над 25 ° C и подалеку од дофат на деца.