Пароксетин - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Пароксетин е еден од селективните инхибитори на повторното навлегување на серотонин и е се користи за терапија на депресија и опсесивно-компулсивно нарушување.

апликација

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Пароксетин е селективен инхибитор на навлегувањето на серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-HT) во мозочните неврони. Активната состојка има само мал афинитет за мускарински холинергични, алфа 1/алфа 2 и бета-адрено рецептори, како и допамин и хистамин рецептори.

Фармакокинетика

По орална ингестија, пароксетинот прво се метаболизира. По администрација на повисоки единечни дози или по повеќе дози, може да има непропорционално зголемување на апсолутната биорасположивост на активната супстанција и, следствено, на нелинеарната кинетика. Сепак, ова е обично само малку изразено.

Приближно 95% од пароксетинот присутен во плазмата е поврзан со протеини (во опсег на терапевтска концентрација).

Полуживотот на елиминација е променлив, но обично е околу еден ден.

Се излачува бубрежно и преку жолчката со измет.

дозирање

Пароксетин треба да се зема еднаш дневно со појадок наутро. Таблетата обложена со филм треба да се проголта цела. Дозирањето на пароксетин зависи од клиничката слика.

Депресивни заболувања

Препорачаната доза на активна состојка кај депресивни болести е обично 20 mg на ден. Дозата треба да се провери 3-4 недели по почетокот на терапијата и да се прилагоди доколку е потребно. Дозата може да се зголеми во 10 mg чекори до максимум 50 mg paroxetine на ден.

Опсесивно компулсивно пореметување

Препорачаната доза на пароксетин за третман на опсесивно-компулсивно нарушување е 40 mg на ден. Треба да започне со 20 mg пароксетин на ден, а потоа постепено да се зголемува за 10 mg чекори до препорачаната доза. Ако 40 mg на ден не е доволна, дозата може да се зголеми на максимум 60 mg на ден.

Панично растројство

Препорачаната доза на пароксетин за третман на панични нарушувања е 40 mg на ден. Почетната доза треба да започне од 10 mg, а потоа да се зголеми за 10 mg чекори до препорачаната доза. Доколку е потребно, дневната доза може да се зголеми на максимум 60 мг пароксетин на ден, ако пациентот не реагира.

Социјално анксиозно растројство/социјална фобија

Пароксетин доза од 20 mg на ден се препорачува за третман на социјално анксиозно растројство/фобија. Доколку е потребно, ова може да се зголеми за 10 мг чекори до максимална дневна доза од 50 мг пароксетин.

Генерализирани нарушувања на анксиозноста

Пароксетин доза од 20 mg на ден се препорачува за третман на генерализирано анксиозно растројство. Ако ова не е доволно, може постепено да се зголемува во 10 mg чекори до 50 mg paroxetine на ден.

Стари лица

Нивото на пароксетин во плазмата е покачено кај постарите лица. Почетната доза треба да се избере како што е опишано погоре, максималната дневна доза не треба да надминува 40 mg пароксетин на ден.

Деца и млади

Активната состојка не треба да се користи кај деца и адолесценти, бидејќи студиите покажаа дека се изложени на зголемен ризик од самоубиство. Покрај тоа, нема доволен доказ за ефективноста.

Оштетување на бубрезите и црниот дроб

Несакани ефекти

Терапија со пароксетин може да доведе до различни несакани ефекти. Следното е список според фреквенцијата на можни несакани ефекти.

Многу често

Тешкотија во концентрацијата
гадење
Сексуална дисфункција.

Често

Зголемување на холестеролот
намален апетит
поспаност
несоница
Агитација
необични соништа (вклучително и кошмари)
вртоглавица
тремор
главоболка
Заматен вид
зевање
Запек, дијареја
Повраќај
Сува уста
пот
Состојби на слабост
Зголемување на телесната тежина.

Повремено

Абнормално крварење, особено на кожата и мукозната мембрана (ехимоза)
промени во нивото на шеќер во крвта кај дијабетичари
Состојби на конфузија
Халуцинации
екстрапирамидални нарушувања
Мидријаза
Синусна тахикардија
Повремено зголемување или пад на крвниот притисок, ортостатска хипотензија
осип на кожата
чешање
Задржување на урина
Уринарна инконтиненција.

Ретки

Хипонатремија (особено кај постари пациенти, понекогаш во комбинација со синдром на несоодветна секреција на ADH)
Манијачни реакции
вознемиреност
Деперсонализација/искуство на отуѓување
Напади на паника
Акатисија
Напади
Синдром на немирни нозе (RLS)
Брадикардија
Зголемување на ензимите на црниот дроб
Хиперпролактинемија/галактореја
Артралгија, мијалгија.

Многу ретко

Тромбоцитопенија
Сериозни, можеби дури и фатални алергиски реакции (вклучително и анафилактоидни реакции и едем на Квинке)
Синдром на несоодветна секреција на ADH
Серотонински синдром (особено кога користите други серотонергични и/или невролептички супстанции истовремено)
Акутен глауком
Гастроинтестинално крварење
Болести на црниот дроб (на пр. Хепатитис, откажување на црниот дроб)
Сериозни несакани ефекти (вклучувајќи мултиформен еритем, синдром Стивенс-Johnонсон и токсична епидермална некролиза, синдром на фосензитивност)
Приапизам
Периферен едем.

Несакани ефекти од непозната фреквенција

Самоубиствени мисли (особено кај адолесценти со депресивни болести, млади возрасни лица од 18 до 24 години и возрасни со депресивни болести)
агресија
Бруксизам
Тинитус.

Интеракции

Пароксетин може да комуницира со други супстанции на различни начини.

Серотонергични супстанции

Истовремена употреба на пароксетин и серотонергични супстанции (на пр. Триптани, трамадол, линезолид, метиленско сино, литиум, итн.) Може да доведе до појава на ефекти поврзани со 5-ХАТ (синдром на серотонин). Истовремено, употребата на пароксетин и МАОИ е контраиндицирана.

Пимозид

Истовремена употреба на пимозид и пароксетин е контраиндицирана поради ризик од продолжување на QT.

Фосампренавир/ритонавир

Кога се земале фосампренавир/ритонавир и пароксетин истовремено, биле забележани намалени нивоа на пароксетин.

Правастатин

Ако истовремено се земаат правастатин и пароксетин, нивото на шеќер во крвта може да се зголеми. Дозата на антидијабетични лекови мора да се прилагоди кај дијабетичари.

Проциклидин

Пароксетин доведува до зголемување на нивото на процилидин кога се земаат двете активни супстанции истовремено. Ако се појават антихолинергични ефекти, дозата на прокцилидин мора да се намали.

Инхибиција на ензимот CYP2D6 со пароксетин

Инхибицијата на ензимот CYP2D6 од пароксетин може да доведе до зголемување на плазматското ниво на медицинските производи што се користат во исто време. Ова може да се случи со трициклични антидепресиви (на пример, кломипрамин, нортриптилин), невролептици на фенотиазин (на пр. Перфеназин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмици од одреден тип Ic (на пр. Флекаинид) и метопролол.

Покрај тоа, инхибицијата на пароксетин CYP2D6 може да резултира во намалени концентрации во плазмата на важен активен метаболит на тамоксифен, ендоксифен.

алкохол

За време на третманот со пароксетин, треба да се избегнува алкохол.

Орални антикоагуланси

Истовремен третман со пароксетин и орални антикоагуланси може да резултира со зголемена антикоагулација и тенденција за крварење. Пароксетин треба да се користи со голема претпазливост кај пациенти при орална антикоагулација.

Нестероидни антиинфламаторни лекови, ацетилсалицилна киселина и други анти-тромбоцитни агенси

Истовремена терапија со пароксетин и нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) или ацетилсалицилна киселина и други инхибитори на агрегација на тромбоцити може да доведе до зголемена тенденција за крварење. Треба да се внимава и при истовремен третман со пароксетин и лекови кои влијаат на функцијата на тромбоцитите или го зголемуваат ризикот од крварење.

Контраиндикација

Пароксетин не смее да се користи ако има преосетливост на активната состојка или компонента на лекот.

Не е дозволена истовремена терапија со инхибитори на МАО. Мора да има период од најмалку две недели (за неповратен инхибитор на МАО) или 24 часа (за реверзибилен инхибитор на МАО, вклучувајќи метиленско сино) помеѓу терапија со пароксетин и прекинување на терапијата со МАО инхибитор. Мора да помине најмалку 1 недела помеѓу прекинување на пароксетин и започнување на третман со МАОИ.

Пароксетин, исто така, не смее да се зема во комбинација со тиоридазин, бидејќи пароксетинот може да ја зголеми плазматската концентрација на тиоридазин, што може да доведе до продолжување на QT со последователни вентрикуларни аритмии, како што се торсади на точки и ненадејна смрт.

Пароксетин исто така не смее да се зема заедно со пимозид.

Бременост/лактација

Пароксетин треба да се користи за време на бременоста само ако е јасно индициран. Некои епидемиолошки студии укажуваат на зголемен ризик од малформации, особено од кардиоваскуларен карактер, како и појава на примарна пулмонална хипертензија.

Мали концентрации на пароксетин се излачуваат во мајчиното млеко. Серумската концентрација кај деца доени е или под границата на откривање или е многу мала. Кај овие деца не се забележани ефекти на лекови. Според информациите за производот, затоа може да се разгледа доењето.

Експериментите врз животни покажуваат дека квалитетот на спермата може да биде нарушен. Ова влијание се чини дека е реверзибилно. Влијание врз плодноста кај луѓето сè уште не е забележано.

Способност за возење

Како и кај сите психоактивни медицински производи, на пациентите кои се на терапија со пароксетин треба да им се укаже на можноста дека може да се влијае на нивната способност да возат или да користат машини.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Навестувања

Деца и млади

Пароксетин не треба да се користи кај деца и адолесценти. Во студиите, тие покажаа зголемена самоубиство и непријателство.

Самоубиствена идеја

Третманот со пароксетин за депресија или други психијатриски заболувања поврзани со зголемен ризик од самоубиство може да го зголеми ризикот од самоубиство, особено на почетокот на третманот и кога ќе се направат прилагодувања на дозата. Пациентите треба внимателно да се следат.

Акатизија/моторен немир

Акатизија/моторен немир може да се појави, особено во првите неколку недели од терапијата со пароксетин; зголемувањето на дозата може да има негативни ефекти.

Серотонински синдром/невролептичен малиген синдром

Овие синдроми можат да се појават за време на терапијата со пароксетин, особено со истовремена употреба на серотонергични и/или други невролептични супстанции и може да доведат до опасни по живот состојби.

Можните симптоми се разновидни и вклучуваат, меѓу другото, хипертермија, ригидност, миоклонус, ментални промени како што се конфузија, делириум. Ако се појават такви симптоми, лекот мора да се прекине.

манија

Пароксетин треба да се користи со претпазливост кај пациенти со историја на манични епизоди. Ако се повтори манија, лекот треба да се прекине.

Дијабетес мелитус

Контролата на шеќерот во крвта може да се промени при земање на пароксетин. Дозата на антидијабетични лекови може да мора да се прилагоди.

епилепсија

Пароксетин треба да се користи со претпазливост кај пациенти со епилепсија.

Напади

Пароксетин треба да се прекине ако се појават напади.

глауком

Пароксетин може да предизвика мидријаза. Затоа треба да се администрира со претпазливост кај пациенти со глауком.

Интеракција со тамоксифен

Бидејќи пароксетинот неповратно го инхибира ензимот CYP2D6 и на тој начин може да го ослаби дејството на тамоксифен, треба да се избегнува доколку е можно при употреба на тамоксифен.

Алтернативи

Како алтернатива на пароксетин за депресија и/или анксиозни нарушувања, може да се користат и други SSRI, на пример. За дополнителни информации во врска со можните алтернативи, треба да се консултираат соодветните упатства за клиничките слики.