Прамипексол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список
Прамипексолот е агонист на допамин и се користи особено за лекување на Паркинсонова болест, која предизвикува дегенерација на допаминергичните неврони во мозокот.
апликација
Прамипексол е индициран за симптоматски третман на идиопатска Паркинсонова болест (со или без леводопа) и умерен до тежок идиопатски синдром на немирни нозе кај возрасни.
Вид на апликација
Прамипексолот е достапен во форма на таблети со непосредно ослободување или таблети со продолжено ослободување. Таблетите може да се земаат со или без храна. Дневната доза е поделена на три еднакви дози и се зема три пати на ден. Таблетите со продолжено ослободување треба да се проголтаат цели со вода; тие не смеат да се џвакаат, да се делат или да се скршат и се наменети само за еднаш дневно.
фармакологија
Паркинсоновата болест се карактеризира со бавна смрт на нервните клетки во мозокот, особено во супстанцијата црна боја. Ова доведува до недостаток на допамин, ендогена гласничка супстанција која е важна, меѓу другото, за контрола на секвенците на движење. Прамипексолот ги зафаќа местата на врзување на допамин во мозокот (особено рецепторите на допамин на подфамилијата Д2) на многу селективен и специфичен начин и ги имитира неговите ефекти. Ова ги намалува типичните симптоми како седентарен начин на живот, мускулна вкочанетост и треперење.
Фармакокинетика
Апсорпција
По орална администрација, прамипексолот брзо и целосно се апсорбира. Апсолутната биорасположивост е над 90%.
Максималните концентрации во плазмата се јавуваат по 1 до 3 часа со таблети со непосредно ослободување и по приближно 6 часа со таблети со продолжено ослободување. Прамипексолот има линеарна кинетика.
- Таблети наспроти таблети со продолжено ослободување:
Максималната концентрација во плазмата (Cmax) и изложеноста (AUC) на истата дневна доза на прамипексол таблети со продолжено ослободување (еднаш дневно) и прамипексол таблети (три пати на ден) се еквивалентни.
Во споредба со земањето на прамипексол таблети со непосредно ослободување три пати на ден, земањето таблети со прамипексол со продолжено ослободување еднаш на ден во период од 24 часа е помалку веројатно да предизвика флуктуации на концентрацијата во плазмата.
дистрибуција
дозирање
Сите детали за дозата дадени подолу се однесуваат на прамипексолот како основа.
Паркинсонова болест
Почетната доза е 0,26 mg на ден. Дневната доза може да се зголеми во неделни интервали за 0,52 mg се додека не се постигне максимален успех во третманот, до максимална доза од 3,15 mg на ден. Сепак, инциденцата на поспаност се зголемува кога дневната доза надминува 1,05 мг.
Пациентите кои земаат таблети Прамипексол може да се префрлат на таблети со продолжено ослободување Прамипексол со иста дневна доза следниот ден. После тоа, дозата може да се прилагоди во согласност со терапевтскиот одговор на пациентот.
Прекин на третманот
Наглото прекинување на третманот со допаминергичен третман може да доведе до развој на невролептичен малиген синдром. Затоа, дозата на прамипексол треба постепено да се намалува за 0,52 мг прамипексол на ден, до дневна доза од 0,52 мг прамипексол, а потоа за 0,26 мг прамипексол на ден.
Синдром на немирни нозе
Препорачаната почетна доза е 0,088 мг прамипексол во форма на таблети со непосредно ослободување еднаш на ден 2-3 часа пред спиење. Кај пациенти на кои им е потребно дополнително симптоматско олеснување, дозата може да се зголеми на секои 4-7 дена до максимална дневна доза од 0,54 мг. По 3 месеци од третманот, треба да се процени одговорот на пациентот и да се преиспита продолжениот третман.
Прекин на третманот
Бидејќи дневната доза за третман на синдромот на немирни нозе не надминува 0,54 мг, прамипексолот може да се прекине без постепено намалување на дозата. Сепак, симптомите може да се влошат при прекинување на прамипексолот.
Нарушена функција на бубрезите
Екскрецијата на прамипексол зависи од функцијата на бубрезите.
Несакани ефекти
Најчестите несакани ефекти на прамипексолот вклучуваат пад на крвниот притисок, вртоглавица, замор и гадење. Главоболки, нарушувања на видот, едем, а понекогаш и екстремни состојби на возбуда, па дури и заблуди се дополнителни несакани ефекти на прамипексолот. Покрај тоа, постојат нарушувања на спиењето со абнормални соништа, но исто така и напади на спиење и проблеми во однесувањето (присила, нарушувања во исхраната или зависност).
Интеракции
- Инхибитори или конкуренти на активна екскреција на бубрезите
Намалување на бубрежниот клиренс на прамипексол со циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, кинин и прокаинамид и, доколку е потребно, намалување на дозата на прамипексол. - Комбинација со леводопа
При зголемување на дозата на прамипексол, дозата на леводопа треба да се намали. - Адитивни ефекти
Внимание во комбинација со други лекови за смирување или алкохол - Антипсихотични лекови
Избегнувајте истовремена администрација ако е можно, особено ако се очекуваат антагонистички ефекти.
Контраиндикација
Преосетливост на прамипексол
Бременост/лактација
Прамипексол не треба да се користи за време на бременоста, освен ако не е јасно потребно и потенцијалната корист го оправдува потенцијалниот ризик за фетусот.
Сепак, преглед за бременост не е достапен.
Лактација
Нема истражување дали прамипексолот се излачува во мајчиното млеко, сепак, прамипексолот не треба да се користи за време на доењето. Ако употребата е неизбежна, доењето треба да се прекине. Покрај тоа, се очекува инхибиција на лактацијата, бидејќи прамипексолот ја инхибира лачењето на пролактин кај луѓето.
Способност за возење
Прамипексолот има големо влијание врз способноста за возење и управување со машини, бидејќи може да се појават халуцинации или замор. Пациентите третирани со прамипексол кои пријавуваат сонливост и/или заспивање треба да бидат упатени да не возат или да користат машини додека не се решат овие периодични инциденти на спиење и поспаност.
Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.