Проспект Липофиб 160mg x 3blist
Проспект Липофиб 160mg x 3blist. x 10 cps.
1. ИМЕ НА ЛЕКОВИОТ ПРОИЗВОД
2. КВАЛИТАТИВЕН И КВАНТИТАТИВЕН СОСТАВ
Една капсула содржи 160 мг микронизиран фенофибрат.
Една капсула содржи 200 мг микронизиран фенофибрат.
Помошни состојки: шеќер, метил п-хидроксибензоат и пропил р-хидроксибензоат. За целосен список на ексципиенси, видете дел 6.1.
Капсули со нетранспарентно портокалово капаче и про transparentирно тело, кои содржат сферични бели микрогранули.
Капсули со нетранспарентно жолто капаче и про transparentирно тело, кои содржат сферични бели микрогранули.
Третман на хиперхолестеролемија (тип IIа) и изолирана ендогена хипертриглицеридемија (тип IV) или мешана (тип IIб, како и тип III и V - иако малку пациенти биле третирани во клинички испитувања), кога се диетални и други не-лековити терапевтски мерки на пр., слабеење или физичка активност) немале задоволителен ефект и особено кога има поврзани фактори на ризик.
Третман на секундарна хиперлипопротеинемија кога хиперлипопротеинемија опстојува и покрај адекватен третман на основната болест (на пр. Дијабетес дислипидемија).
4.2 Позологија и начин на администрација
Возрасни: Препорачаната доза е 160 мг фенофибрат (една капсула од 160 мг Липофиб) еднаш на ден или еднаш
200 mg фенофибрат (една капсула од 200 mg липофиб) еднаш на ден. Пациентите кои користат липофиб 200 мг може да продолжат со третманот со липофиб 160 мг без потреба од понатамошно прилагодување на дозата.
стари лица: Вообичаените дози за возрасни се препорачуваат кај постари пациенти.
Бубрежна инсуфициенција: Потребно е намалување на дозата кај пациенти со бубрежно оштетување. деца: Липофиб не се препорачува за употреба кај деца.
Болести на црниот дроб: Студии за употреба на фенофибрат кај пациенти со заболување на црниот дроб не се достапни.
Треба да се продолжат диететските мерки иницирани пред почетокот на третманот со лекови.
Ако по неколку месеци третман со фенофибрат (на пример, 3 месеци) не се добие задоволително намалување на вредностите на липидите во плазмата, треба да се земат предвид други терапевтски методи. Капсулите се администрираат цели за време на оброкот.
Преосетливост на фенофибрат или на кој било од ексципиенсите. Инсуфициенција на црниот дроб (вклучително и билијарна цироза).
Бубрежна инсуфициенција. деца.
Историјат на фотоалергиски или фототоксични реакции за време на третманот со фибрати или кетопрофен. Нарушувања на жолчното кесе.
4.4 Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба
Како и кај другите лекови за намалување на липидите, кај некои пациенти се забележани покачувања во трансаминазите на црниот дроб. Во повеќето случаи, овие зголемувања беа мали, минливи и асимптоматски. Се препорачува да се утврдат плазматските вредности на хепаталните трансаминази во 3-месечни интервали во текот на првите 12 месеци од третманот.
Пациентите со зголемување на хепаталните трансаминази треба внимателно да се следат и третманот треба да се прекине доколку плазматските нивоа на АСАТ и АЛАТ се зголемат за повеќе од три пати над горната граница на нормалата или достигнат 100 IU.
За време на третманот со фибрати или други лекови за намалување на липидите се пријавени случаи на оштетување на црниот дроб, вклучувајќи многу ретки случаи на рабдомиолиза. Инциденцата на овие состојби е зголемена кај пациенти со историја на хипоалбуминемија и бубрежна инсуфициенција. Мускулното оштетување треба да се посомнева кај пациенти со дифузна мијалгија, миозитис, грчеви во мускулите, мускулна слабост и/или значително зголемување на вредностите на CPK (вредности кои надминуваат повеќе од 5 пати од нормалната вредност). Во овие случаи третманот со фенофибрат треба да се прекине.
Ризикот од оштетување на мускулите се зголемува кога овој лек се комбинира со друг фибрат или инхибитор на HMG-CoA редуктаза, особено во случај на постоечка мускулна состојба. Затоа, асоцијацијата на фенофибрат со статини треба да биде резервирана само за пациенти со тешка мешана дислипидемија и висок кардиоваскуларен ризик, без историја на мускулни заболувања. Оваа комбинирана терапија треба внимателно да се следи и пациентите треба внимателно да се следат за можно оштетување на мускулите.
Кај пациенти со хиперлипидемија на кои им се даваат естроген или контрацептиви кои содржат естроген, мора да се утврди дали хиперлипидемијата е од примарна или секундарна природа (можно зголемување на нивото на липиди поради орална администрација на естроген).
Поради својата висока содржина на шеќер, пациентите со ретки наследни проблеми со нетолеранција на фруктоза или малапсорпција на глукоза-галактоза не треба да го земаат овој лек.
Метил п-хидроксибензоат и пропил п-хидроксибензоат може да предизвикаат алергиски реакции (дури и одложени).
4.5 Интеракција со други лекови и други форми на интеракција
Орален антикоагуланс: Фенофибрат може да го потенцира дејството на орални антикоагуланси и, следствено, да го зголеми ризикот од крварење. На почетокот на третманот, се препорачува антикоагулантна доза да се намали приближно за една третина, а потоа, доколку е потребно, да се зголеми постепено, според следењето на INR.
циклоспорин: Неколку случаи на реверзибилно тешко бубрежно оштетување се пријавени за време на истовремена администрација на фенофибрат и циклоспорин. Затоа, бубрежната функција треба внимателно да се следи кај овие пациенти и третманот со фенофибрат треба да се прекине во случај на сериозна промена на лабораториските параметри.
Инхибитори на HMG-CoA редуктаза и други фибрати: ризик од влошување на мускулното оштетување (види дел 4.4)
Специјални предупредувања и мерки на претпазливост при употреба).
Кај луѓето, нема искуство со фенофибрат за време на бременоста. Потенцијалниот ризик за луѓето е непознат.
Нема достапни податоци за излачување на фенофибрат и/или неговите метаболити во мајчиното млеко.
4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Липофиб нема никакво влијание врз способноста за возење и управување со машини.
Гастроинтестинални: умерени гастроинтестинални нарушувања (абдоминална болка, гадење, повраќање, дијареја и гасови).
кожа: реакции на осип, пруритус, коприва или фотосензитивност. Во поединечни случаи, може да се појави фотосензитивност на кожата со еритема, плускавци или нодули на површините на кожата изложени на сончева светлина или вештачки ултравиолетови зраци (дури и по администрација неколку месеци без компликации).
црн дроб: кај некои пациенти, плазматското ниво на хепатални трансаминази може да се зголеми умерено (видете Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба). Во многу ретки случаи, пријавени се случаи на хепатитис. Во случај на симптоми кои укажуваат на хепатитис (жолтица, пруритус) треба да се направат лабораториски тестови и, доколку е потребно, третманот со фенофибрат треба да се прекине (видете Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба).
мускул: како и со другите агенси за намалување на липидите, пријавени се случаи на оштетување на мускулите (дифузна мијалгија, миозитис, грчеви во мускулите и мускулна слабост) и многу ретки случаи на рабдомиолиза. По прекинувањето на фенофибратот, овие несакани реакции се генерално реверзибилни (видете дел 4.4).
Специјални предупредувања и мерки на претпазливост при употреба).
Во ретки случаи, пријавени се следниве несакани ефекти: камен во жолчка (каузална врска со лекови не е утврдена до денес), намалено либидо и алопеција.
Може да се појави мало зголемување на креатининот и уремијата и намалување на бројот на хемоглобин и леукоцити.
До денес не се пријавени случаи на предозирање. Не е познат специфичен противотров. Во случај на предозирање, се препорачува симптоматски третман и поддршка на виталните функции. Фенофибрат не се дијализира.
5. ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА
5.1 Фармакодинамички својства
Фармакотерапевтска група: модификатори на концентрација на липиди без комбинации, АТЦ-код: C10AB05.
Фенофибрат е дериват на фибринска киселина. Кај луѓето, неговиот ефект на менување на концентрацијата на липиди се заснова на активирање на рецепторот за пролиферација на алфа пероксизом (PPARα).
Со активирање на PPARα, фенофибратот ја зголемува липолизата и елиминацијата од плазмата на честички богати со атерогени триглицериди со активирање на липопротеинска липаза и намалување на синтезата на апопротеин CIII. Активирањето на PPARα, исто така, предизвикува зголемување на синтезата на АИ и АИП-протеини.
Ефектите на фенофибратот врз липопротеините, споменати погоре, предизвикуваат намалување на фракциите
липопротеини со многу мала и мала густина (ВЛДЛ и ЛДЛ), кои содржат апопротеин Б, како и зголемен дел од липопротеините со висока густина, кои содржат апопротеин АИ и апопротеин АИИ.
Покрај тоа, со модулирање на синтезата и катаболизмот на VLDL фракциите, фенофибратот го зголемува клиренсот на ЛДЛ и ја намалува концентрацијата на ЛДЛ, што е зголемено во случај на липопротеин-атероген фенотип, честа состојба кај пациенти со ризик од коронарна срцева болест.
Во клиничките испитувања извршени со фенофибрат е добиено намалување на вкупниот холестерол за 20-25% и триглицериди за 40-55% и зголемување на ХДЛ холестеролот за 10-30%.
Кај пациенти со хиперхолестеролемија, кај кои нивото на ЛДЛ холестерол е намалено за 20-35%, општ ефект врз холестеролот е намалување на односот на вкупниот холестерол кон ХДЛ холестеролот и односот на ЛДЛ холестерол кон ХДЛ холестерол, соодветно односот помеѓу Апо Б и Апо АИ, сите се маркери на атероген ризик.
Поради значителното влијание врз ЛДЛ холестеролот и триглицеридите, третманот со фенофибрат е корисен кај пациенти со хиперхолестеролемија, без разлика дали се поврзани со хипертриглицеридемија, вклучително и секундарна хиперлипопротеинемија кај дијабетес тип 2.
Во моментов нема долгорочни клинички испитувања кои ја поддржуваат ефикасноста на фенофибрат во примарната и секундарната превенција на атеросклеротични компликации.
Можно е за време на третманот со фенофибрат, екстраваскуларните депозити на холестерол (тетива и туберозни ксантоми) да бидат значително па дури и целосно намалени.
Кај пациенти со покачена концентрација на фибриноген во плазмата, како и Lp (a), третирани со фенофибрат, имаше значително намалување на овие вредности. Другите маркери на воспаление, како што се Ц-реактивен протеин, се намалуваат по третманот со фенофибрат.
Урикозуричен ефект на фенофибрат, што предизвикува намалување на нивото на урична киселина за приближно
25%, е дополнителна придобивка за пациенти со хиперлипопротеинемија придружена со хиперурикемија.
Студија врз животни и клиничка студија покажаа дека фенофибратот има антитромбоцитно дејство предизвикано од АДП, арахидонска киселина и адреналин.
5.2 Фармакокинетски својства
Липофиб содржи микронизиран фенофибрат и има зголемена биорасположивост во споредба со другите фармацевтски форми.
По орална администрација, максималната концентрација во плазмата (Cmax) се постигнува во рок од 4-5 часа. По повторена администрација, концентрациите во плазмата не покажуваат интра-индивидуални варијации.
Апсорпцијата на фенофибрат се зголемува ако се администрира истовремено со храна. Фенофибричната киселина е многу врзана за албуминот во плазмата (над 99%). Плазма полуживотот на фенофибрична киселина е приближно 20 часа.
Неметаболизираниот фенофибрат не може да се открие во плазмата. Фенофибричната киселина може да се утврди како главен активен метаболит во плазмата. Се излачува главно со урина. Целосно се елиминира во рок од 6 дена. Фенофибратот се елиминира главно во форма на метаболит, фенофибрична киселина и конјугат на глукуронид. Кај постари пациенти, вкупниот очигледен клиренс во плазмата за фенофибрична киселина не се менува.
Фармакокинетските студии извршени по единечна доза и по повторена администрација покажаа дека фенофибратот не се акумулира во телото. Фенофибричната киселина не е хемодијализабилна.
5.3 Предклинички податоци за безбедност
Не е забележана повторена токсичност за фенофибрат во студиите за токсичност во повторени дози.
Студиите за мутагеност не откриле мутаген потенцијал.
Кај стаорци и глувци, по администрација на фенофибрат во високи дози, беа забележани тумори на црниот дроб, предизвикани од размножување на пероксизомите. Овие промени се специфични за малите глодари и не се забележани кај други животински видови. Овие откритија не се релевантни во терапевтската употреба на фенофибрат кај луѓето.
Студиите врз глувци, стаорци и зајаци не покажале тератоген ефект.
Ембриотоксични ефекти се забележани со високи дози, токсични за мајката. Во високи дози, забележано е продолжување на периодот на бременост и потешкотии при раѓање. Не се забележани ефекти врз плодноста.
6. ФАРМАЦЕВТСКИ СВОЈСТВА
Шеќер, пченкарен скроб, хипромелоза (Фармакоат 603), натриум лаурил сулфат, диметиконска емулзија
(содржи диметикон, полиетоксиетанол, полиетилен гликол сорбитан монолаурат, полиетилен гликол, натриум бензоат, метил п-хидроксибензоат, аскорбинска киселина, пропил п-хидроксибензоат), емулзија на симетикон (содржи симетикон, полиетилен гликол сорботан, полиетилен гликол сорбитан, политилен гликол сорбитани ксантан, бензоева киселина, сорбинска киселина, сулфурна киселина), талк, титаниум диоксид (Е 171), жолт оксид на железо (Е 172), црвен оксид на железо (Е 172), желатин.
Шеќер, пченкарен скроб, хипромелоза (Фармакоат 603), натриум лаурил сулфат, диметиконска емулзија (содржи диметикон, полиетоксиетанол, полиетилен гликол сорбитан монолаурат, полиетилен гликол, натриум бензоат, метил п-хидроксибензоат, аскорбинска киселина, р-хидроксил) симутиконска емулзија (содржи симетикон, полиетилен гликол сорбитан тристеарат, метилцелулоза, полиетилен гликол стеарат, глицериди, ксантан гума, бензоева киселина, сорбинска киселина, сулфурна киселина) талк, титаниум диоксид (Е 171), жолт железен оксид (Е 172).
6.3 Рок на траење
6.4 Посебни мерки на претпазливост за чување
Залепете во оригиналното пакување.
6.5 Природа и содржина на контејнерот
Кутија со ПВЦ/Ал блистер од 10 капсули. Кутија со 3 плускавци/ПВЦ/Ал од 10 капсули.
Кутија со 3 плускавци/ПВЦ/Ал од 10 капсули.
6.6 Посебни мерки на претпазливост при отстранување и друго ракување
7. Носител на овластување за маркетинг
8. БРОЈ (ови) на авторизација на маркетингот
9. ДАТУМ НА ПРВА ОВЛАСТУВА ORЕ ИЛИ Обновување на авторизацијата