Рамиприл - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Рамиприл е лек кој се користи за лекување на артериска хипертензија (висок крвен притисок), срцева слабост (срцева инсуфициенција) и за профилакса на кардиолошки заболувања. Лековите со активна супстанција рамиприл спаѓаат во класата на АКЕ инхибитори.

апликација

Рамиприл се користи за - претежно долгорочна - терапија на артериска хипертензија, но исто така се покажа како терапевтски агенс за срцева слабост и бубрежни заболувања. Активната состојка исто така може да спречи миокарден инфаркт или да се земе како дел од дополнителна грижа после ваков инфаркт. Во Германија, рамиприл е одобрен само во форма на таблети.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Рамиприл спаѓа во класата на АКЕ инхибитори (инхибитори на ангиотензин конвертирачки ензим). „ACE“ е ензим кој ја катализира претворањето на ангиотензин I во ангиотензин II. Ангиотензин II има директно и индиректно вазоконстрикторно дејство со ослободување на катехоламини од надбубрежната медула, со олеснување на ослободувањето на норадреналин и со зголемување на симпатичкиот тон. Сите овие фактори придонесуваат за зголемување на крвниот притисок. Ангиотензин II, исто така, предизвикува ослободување на алдостерон, исто така познат како „хормон на жед“, поради што и АКЕ инхибицијата од рамиприл има слаб диуретичен ефект.

Фармакокинетика

Рамиприл е таканаречен про-лек кој делува така што го претвора во активна форма, рамиприлат. Рамиприлат произлегува од естерификација на рамиприл во црниот дроб и се врзува за АКЕ со висок афинитет. Иако рамиприл се метаболизира преку црниот дроб и бубрезите и во конјугат на глукуронат и во дериват на дикетопиперазин, голем дел од лекот се излачува во урината како рамиприлат и како глукуронат конјугиран од рамиприлат. Елиминацијата од телото се карактеризира со релативно брза почетна фаза со полуживот од 7 часа и доцна фаза со полуживот од околу 120 часа.

дозирање

Има смисла да се започне терапија со рамиприл првично со мали дози, а потоа да се зголемат за неколку недели до посакуваната доза на одржување. Лесно е да се користи за пациентот, бидејќи таблетите се достапни во различни концентрации (на пример, 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg и 10 mg, со резултатски линии за полесно да се преполови дозата). Рамиприл може да се зема со или без храна, бидејќи внесувањето храна не влијае на биорасположивоста. Сепак, важно е таблетите да се земаат секогаш во исто време од денот, така што долгорочно ќе се постигне постојано ниво на активна состојка во организмот. По околу четири дена употреба, ова обично достигна стабилно ниво. Во зависност од индикацијата, се препорачуваат различни дози.

Дозирање во хипертензија

Лекарот ја одредува потребната доза индивидуално - во зависност од профилот на пациентот и моменталните вредности на крвниот притисок. Почетната доза треба секогаш да биде 2,5 mg еднаш на ден, кај пациенти со зголемена активност на системот на ренин-ангионтензин-алдостерон само 1,25 mg. Исто така е можна комбинација со други антихипертензивни лекови. Дозата може да се зголемува на секои две до четири недели. Максималната дозволена доза од 10 mg не треба да се надминува.

Дозирање за кардиоваскуларна превенција

Првично, пациентите не треба да земаат повеќе од 2,5 mg рамиприл еднаш на ден. По една до две недели може да се зголеми на 5 mg, уште две до три недели подоцна до посакуваната доза на одржување од 10 mg.

Дозирање кај болести на бубрезите

Препорачаната почетна доза е 1,25 mg еднаш на ден. По две недели, дозата може да се удвои на 2,5 mg, по уште две недели може да се зголеми на 5 mg. Пациентите со дијабетес и дополнителен кардиоваскуларен ризик фактор треба да започнат со 2,5 mg. За нив, целната дневна доза е 10 mg - по удвојување на дозата на секои две недели.

Дозирање кај симптоматска срцева слабост

Овие пациенти започнуваат со 1,25 mg еднаш на ден и ја зголемуваат дозата на 10 mg со тоа што ја зголемуваат двојно секоја недела или две. Ова е максималната дневна доза што не треба да се надминува и треба да се подели на две дневни дози.

Дозирање по миокарден инфаркт

Почетната доза од 2,5 mg двапати на ден треба да се удвои четвртиот ден - до целната доза на одржување од 5 mg два пати на ден.

Несакани ефекти

Кога се користат како што е наведено и при ниски дози, АКЕ-инхибиторите, како што е рамиприл, добро се поднесуваат. Повеќето несакани реакции на лекови се поврзани со побавно распаѓање и насобирање на брадикинин. Ова може да предизвика сува, иритирачка кашлица типична за АКЕ-инхибиторите.

Понатаму, пријавени се инфекции на респираторниот тракт, гастроинтестинални поплаки, дисфункција на бубрезите, осип на кожата, вртоглавица, нарушувања на вкусот, главоболка и замор. Во ретки случаи (фреквенција 0,1-0,2%) може да се појави ангионевротичен едем.

Интеракции

Рамиприл не треба да се комбинира со антагонисти на АТ1 рецептори или директен инхибитор на ренин алискирен, бидејќи тоа промовира појава на недостаток на калиум, пад на крвниот притисок и намалување на функцијата на бубрезите.
Нестероидни антиинфламаторни лекови како што се Ибупрофен, диклофенак, ацетилсалицилна киселина и напроксен можат да го намалат ефектот на намалување на крвниот притисок на рамиприл. Следењето на крвниот притисок треба да се одвива редовно со истовремена администрација.
Спиронолактон, амилорид и триамтерен во комбинација со рамиприл може да доведат до зголемување на нивото на калиум.
Ако рамиприл е комбиниран со имуносупресиви, алопуринол, глукокортикоиди или прокаинамид, ризикот од промени во крвната слика се зголемува. Ако овие комбинации се неизбежни, крвната слика треба редовно да се проверува.
Бидејќи рамиприл може да промовира појава на алергиски реакции, не треба да се спроведува десензибилизација (имунотерапија) додека се зема.
Рамиприл може да го одложи излачувањето на литиум, поради што неговата истовремена употреба може да доведе до сериозни несакани ефекти како резултат на зголемено ниво на плазма.
Ако рамиприл се користи истовремено со орални антидијабетични агенси или инсулин, треба да се вршат редовни тестови на шеќер во крвта поради зголемен ефект на намалување на шеќерот во крвта.

Контраиндикација

Бременоста и историјата на ангионевротичен едем се контраиндикации за употреба на рамиприл.

Бременост/лактација

Рамиприл не се препорачува во првиот триместар од бременоста и е контраиндициран во вториот и третиот триместар бидејќи е познато дека терапијата со АКЕ-инхибитори за време на вториот и третиот триместар од бременоста може да има и фототоксични ефекти (намалена функција на бубрезите, олигохидрамнион, одложена осификација на черепот) и неонатални ефекти. има токсични ефекти (откажување на бубрезите, хипотензија, хиперкалемија). Во случај на изложеност на АКЕ инхибитори од вториот триместар од бременоста, се препорачуваат ултразвучни прегледи на функцијата на бубрезите и черепот. Новороденчињата чии мајки земале АКЕ-инхибитори треба често да се преиспитуваат за хипотензија, олигурија и хиперкалемија.
За првиот триместар од бременоста, не се достапни конечни епидемиолошки податоци во врска со тератоген ризик по употребата на АКЕ-инхибитори. Сепак, бидејќи не може да се исклучи малку зголемен ризик, пациентите кои планираат да забременат треба да се префрлат на алтернативна антихипертензивна терапија. Доколку се дијагностицира бременост, третманот со АКЕ инхибитори треба веднаш да се прекине и доколку е потребно, треба да се започне со алтернативна терапија.

Бидејќи нема доволно знаење за употребата на рамиприл за време на доењето, рамиприл не се препорачува. Се претпочита алтернативна антихипертензивна терапија со посоодветен безбедносен профил кога се користи за време на доењето.

Упатство за употреба

Кај пациенти со активиран систем на ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS), првичната администрација на рамиприл може да доведе до масовно намалување на крвниот притисок. Оваа активација може да се активира со диуретичен предтретман, прекумерни загуби на вода и сол или сериозна срцева слабост. За да се избегне ова, рамиприл мора да се провлече, почнувајќи со мала доза.

Покрај рамиприл, во класата на АКЕ-инхибитори се вклучени и каптоприл, еналаприл, лизиноприл, периндоприл и зофеноприл.