РЕЗЕРПИНСКА ПРОСЕКТ
Резерпин (Hiposerpil Raunervil Serpasil) е алкалоид содржан во коренот на Rauwolfia serpentina.
Администрирано на луѓе, го намалува крвниот притисок и предизвикува брадикардија. Хипотензивниот ефект влијае и на систолните и на дијастолните вредности и е релативно слаб, што е евидентно особено кај хипертензивни пациенти; ортостатскиот карактер е очигледен само при високи дози. Во случај на орална администрација, хипотензија се јавува по латентен период од неколку недели и трае 1-6 недели по прекинувањето на третманот.
Во услови на хроничен третман, ефектот е претежно резултат на намалена периферна резистенција. Во случај на интрамускулна инјекција на високи дози, намалувањето на крвниот притисок се јавува за 2-4 часа и се совпаѓа со намалувањето на срцевиот минутен волумен и периферниот отпор.
Резерпин има невролептичко антиантиксимирање и антипсихотични ефекти, особено видливи за високи дози.
Хипотензијата најверојатно се должи на депресија на централните симпатички формации, со интегративна улога во контролата на циркулацијата (хипоталамус?) И парализа на периферните симпатички завршетоци - невросимпатолитичко дејство.
Периферната компонента е поважна кога се користат високи дози. Симпатичната депресија се должи на исцрпување на грануларните наслаги на норадреналин. Резерпин спречува навлегување на норадреналин (и метаболички прекурзори) во гранули на адренергичните терминали - норадреналинот се инактивира интраевронално под влијание на моноамин оксидаза, повеќе не е достапен како хемиски медијатор. Покрај тоа, депозитите на серотонин во централниот нервен систем се исцрпуваат, а оваа акција веројатно е одговорна за невролептичките својства.
Несакани реакции се релативно чести - назална конгестија, брадикардија, гастрична хиперацидност, дијареја (како резултат на симпатична депресија и релативна вагинална доминација), седација, замор, поспаност, кошмари и, за високи дози (главно се користат во психијатрија), депресија, понекогаш психотична и паркинсонова ригидност. Постои тенденција за задржување на течности, ретко може да се појави едем.
Резерпин обично се дава орално, 0,25-0,75 мг/ден, во комбинација со диуретик и е индициран во лесни до умерени форми на есенцијална хипертензија. Релативно слабата ефикасност и ризикот од несакани реакции, понекогаш значителни, имаат значително ограничена употреба.
Посебна индикација е хипердинамичен бета-адренергичен синдром. Интрамускулна инјекција, 1,5 mg, се користи за лекување на хипертензивни кризи (можно е кога постои акутна коронарна инсуфициенција). Единечна инјекција од 0,5-1 мг во брахијалната артерија често постигнува трајно симптоматско олеснување кај Рејновата болест.
Резерпин е контраиндициран во депресивни состојби и гастродуоденален улкус. Третманот треба да се прекине најмалку 2 недели пред операцијата и општата анестезија (ризик од колапс поради симпатија) и една недела пред електрошок.
Подготовките на коренот Раволфија немаат никаква предност во однос на резерпин. Други сродни алкалоиди се дезерпидин и респинамин, кои имаат својства слични на резерпинот, но се помалку активни; сиросингопин и метосерпидин се исто така помалку активни како антихипертензиви, но имаат предност да бидат скоро лишени од ефекти на централно депресивно дејство.