Росувастатин - агенс за намалување на холестеролот против нарушувања во метаболизмот на мастите
Лекот за намалување на холестеролот, росувастатин, еден од статините, има силно влијание врз нарушувањата на метаболизмот на липидите и го намалува кардиоваскуларниот ризик.
Терапијата за намалување на липидите за примарна и секундарна превенција на коронарна срцева болест има за цел да се спротивстави на таложењето на холестерол во васкуларниот wallид. Никотинска киселина, разменувачи на анјони и фибрати за првпат биле користени пред неколку децении. Тогаш првите статини биле користени како лекови за намалување на холестеролот пред околу 25 години. Бидејќи ендогената синтеза на холестерол достигнува максимум ноќе, Земете статини навечер. Оваа класа за намалување на липидите, позната и како инхибитори на CSE (ензим за синтеза на холестерол), припаѓа Симвастатин, ловастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин како и активната состојка Росувастатин. При што росувастатин е лек за намалување на холестеролот со многу моќен ефект.
Ефектот на росувастатин како агенс за намалување на холестерол врз васкуларните структури на мрежницата кај хиперхолестеролемични пациенти кои имаат низок до умерен кардиоваскуларен ризик.
Атеросклерозата влијае на големите еластични артерии и ги оштетува периферните мали садови. Евалуацијата на мрежничните садови често покажува колку е ефикасна терапијата за намалување на холестерол со статини.
Во една неодамнешна студија, истражувачите испитаа дали терапијата со лекот за намалување на холестеролот росувастатин ги подобрува садовите на мрежницата кај хиперхолестеролемични пациенти со низок до умерен кардиоваскуларен ризик или корорнарна артериска болест (ЦХД).
Имаше значителен ефект на росувастатин врз микроваскулатурата на мрежницата по 6-12 месеци третман.
Ефекти на агенсот за намалување на холестеролот росувастатин
Како селективен, конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктаза, агенсот за намалување на холестеролот росувастатин спречува формирање на мевалонат во хепатоцитите и со тоа рана фаза на биосинтеза на холестерол. Множењето на хепаталните LDL рецептори го интензивира забрзаното распаѓање на LDL. Во исто време, синтезата на VLDL е инхибирана. Стапката на метаболизам на росувастатин е многу ниска, 10% и го намалува ризикот од интеракција.
Клиничките податоци покажуваат дека росувастатин во доза од 10 милиграми е значително поефикасен од стандардните дози на другите статини во намалувањето на ЛДЛ холестеролот, а статинот исто така покажува значителен ефект на зголемување на ХДЛ.
Липопротеин со висока густина (ХДЛ) е предмет на структурни и функционални промени кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2. Една неодамнешна студија ја истакна ефективноста на интервенцијата во росувастатин врз протеините поврзани со ХДЛ и нивните други антиатерогени ефекти кај мажи со дијабетес мелитус тип 2. Откриено е дека росувастатин донесе квантитативно и квалитативно подобрување на ХДЛ. Конечно, терапијата имаше позитивни ефекти во намалување на прогресијата на кардиоваскуларните заболувања кај мажи со дијабетес.
Патем, во една неодамнешна студија кај помлади пациенти со ектазија на коронарните артерии, терапијата со росувастатин беше многу ефикасна, што укажува на потребата од рана терапија со статин за оваа експанзија или проширување на коронарните артерии слично на вреќа.
апликација
Кресторот е индициран за примарна хиперхолестеролемија тип IIа или мешана дислипидемија тип IIб, кога диетата и терапијата за вежбање се недоволни. Росувастатин 10 mg во моментов е одобрен во повеќето земји-членки како почетна и доза на одржување со прифатлива рамнотежа на ризик/корист.
Росувастатин не покажува карактер на лекот. Поради ниската стапка на метаболизам, неговиот потенцијал за интеракција е помал од оној на другите статини. Силната инхибиција на клучниот ензим за синтеза на мевалонична киселина ја намалува биосинтезата на холестерол дури и во ниски дози и истовремено доведува до зголемување на бројот на ЛДЛ рецептори во црниот дроб.
Средството за намалување на холестеролот росувастатин е исто така погоден за пациенти по PCI (перкутана коронарна интервенција). Во споредба со високи дози на аторвастатин, високи дози на росувастатин се чини дека е исто толку ефикасен во неговиот клинички ефект, како што сугерира тековната студија.
Несакани ефекти и интеракции
Најчесто документирани несакани ефекти се главоболка, вртоглавица, запек, мијалгија, астенија (
Литература:
Naresh S, Bitla AR, Rao PVLNS, Sachan A, Amancharla YL. Ефикасност на орална интервенција на росувастатин врз ХДЛ и неговите придружни протеини кај мажи со дијабетес мелитус тип 2. Ендокрини. 2020 септември 7. дои: 10.1007/s12020-020-02472-5. Epub пред печатење. Ератум во: Ендокриниот. 2020 година 13 октомври;: PMID: 32895874.
Фан CH, Хао Y, Liu YH и др. Антивоспалителни ефекти на третманот со росувастатин кај пациенти со ектазија на коронарна артерија од различни возрасни групи. Нарушување на кардиоваскуларниот BMC. 2020 година; 20 (1): 330. Објавено во 2020 година, 11 јули. Дои: 10.1186/s12872-020-01604-z
Мари Хугард Кристенсен М, Бруун Хааструп М, Øхленшлаегер Т, Есбех П, Арнспанг Педерсен С, Бах Данвалд АС, Бјерегард Сцена Т, Пилсгард Хенриксен Д, Theејмс Теструп Педерсен А. Потенцијал за интеракција помеѓу кларитромицин и индивидуални ретиници - систем. Основен клин Фармакол Токсикол. 2019 октомври 19. дои: 10.1111/бпп.13343.