Росувастатин го намалува холестеролот

Ние користиме колачиња за континуирано развивање на DAZ.online и за подобро и подобро да ги прилагодуваме на вашите потреби. DAZ.online се финансира преку рекламирање, а за ова се поставени и колачиња. Затоа, користењето на страницата е можно само со согласност за употреба на колачиња. Детали за употребата на колачиња може да се најдат во нашата политика за приватност.

Ние користиме колачиња за да го подобриме вашето искуство и да испорачаме персонализирана содржина. Финансирани сме и од рекламирање на кои им требаат колачиња. Затоа, за да користите DAZ.online, треба да се согласите за употреба на колачиња.

"Штета! Но, DAZ.online не може без колачиња, меѓу другото, затоа што ние се финансираме од приходите од рекламирање. Затоа, во моментов не можете да го користите DAZ.online без оваа согласност.

Weал ни е, но не можете да пристапите до DAZ.online без да се согласите со употребата на колачиња.

DAZ.online
ДАЗ/АЗ
ДАЗ 6/2009
Росувастатин го намалува .

Лекови и терапија

Средството за намалување на липидите росувастатин е одобрен во Холандија во 2002 година како прва европска земја. Веќе некое време е достапен во продавниците во Австрија и Швајцарија, а на пазарот е во Германија од 15 јануари 2009 година.

Статинот се користи во дози од 10, 20 и 40 мг. Росувастатин се користи за лекување на примарна хиперхолестеролемија (тип IIа, вклучувајќи хетерозиготна фамилијарна хиперхолестерол-

емија) или мешана дислипидемија (тип IIб) е индицирана како додаток на диета, ако пациентот не реагира соодветно на диета и други нефармаколошки мерки (на пример, вежбање, намалување на телесната тежина), како и во хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија покрај исхраната и други мерки за намалување на липидите (на пр. LDL афереза) или ако таквите мерки не се соодветни.

Пред да започнете со третманот, пациентот мора да се стави на стандардна диета за намалување на холестеролот, која треба да се продолжи во текот на целиот период на лекување.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза

Како и сите статини, росувастатинот е селективен, конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата. Овој ензим ја катализира ограничувачката стапка на претворање на 3-хидрокси-3-метил-глутарил-коензим-А во мевалонат, претходник на холестерол.

Примарното место на дејство на росувастатин е црниот дроб. Овде росувастатин го зголемува бројот на ЛДЛ рецептори на површината на клетките на црниот дроб, што го забрзува навлегувањето и распаѓањето на ЛДЛ, и ја инхибира синтезата на ВЛДЛ во црниот дроб. Ова ќе го намали вкупниот број на честички VLDL и LDL.

Росувастатин го намалува високиот ЛДЛ холестерол, вкупниот холестерол и триглицеридите и го зголемува ХДЛ холестеролот.

Профил: росувастатин

Трговско име: Крестор

Производител: AstraZeneca GmbH, Ведел

Датум на имплементација: 15 јануари 2009 година

Состав: 1 филм-обложена таблета содржи 5-/10-/20 mg росувастатин, како розувастатин хемикалциум.

Други состојки: Јадро на таблетите: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, трикалциум фосфат (Ph. Eur.), Кросповидон (тип Б), магнезиум стеарат (Ph. Eur.). Таблета школка: лактоза монохидрат, хипромелоза, триацетин, титаниум диоксид (Е 171), железо (III) хидроксид оксид x H2 O (Е 172, Крестор 5 mg филм-обложени таблети), железо (III) оксид (Е 172) ( Крестор 10 и 20 mg филм-обложени таблети).

Големини на пакувања, цени и PZN: Крестор 5 мг: 30 филм-обложени таблети, 39,39 евра, PZN 0316223; 100 филм-обложени таблети, 103,97 евра, PZN 0321721. Крестор 10 мг: 30 филм-обложени таблети, 46,39 евра, PZN 0185324; 100 филм-обложени таблети, 130,13 евра, PZN 0185399. Крестор 20 mg: 30 филм-обложени таблети, 57,36 евра, PZN 0185442; 100 филм-обложени таблети, 160,80 евра, PZN 0185560.

Класа на материјал: Средства за намалување на липидите; Инхибитори на HMG-CoA редуктаза, статини. ATC код: C10A A07.

Индикација: За третман на примарна хиперхолестеролемија или мешана дислипидемија, покрај диета, кога одговорот на овие или други нефармаколошки мерки е несоодветен. За третман на хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија покрај диета и други мерки за намалување на липидите или кога таквите мерки не се соодветни.

Дозирање: Почетна доза 5 или 10 mg орално еднаш на ден. Доколку е потребно, дозата може да се прилагоди на следната поголема доза по четири недели. Титрирање до максимална доза од 40 mg треба да се земе предвид само кај пациенти со тешка хиперхолестеролемија со висок кардиоваскуларен ризик, кои не ја постигнуваат предвидената цел за третман со 20 mg и за кои се спроведуваат рутински контроли.

Контраиндикации: Активно заболување на црниот дроб, вклучувајќи необјаснети постојани покачувања на серумските трансаминази и какви било покачувања на серумските трансаминази поголеми од трипати над горната граница на нормалата (ULN). Тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин)

Доза, вид и време на употреба

Росувастатин може да се зема со или без оброци во кое било време од денот. Препорачаната почетна доза е 5 или 10 mg орално еднаш на ден. Поради зголемениот ризик од несакани ефекти, последната титрација до максимална доза од 40 mg треба да се земе предвид само кај пациенти со тешка хиперхолестеролемија со висок кардиоваскуларен ризик, кои не ја постигнуваат посакуваната цел за третман со 20 mg и за кои се вршат рутински контроли.

Препорачаната почетна доза за пациенти со предиспонирачки фактори за миопатија е 5 mg; дозата од 40 mg е контраиндицирана кај некои од овие пациенти. Дозата на росувастатин од 40 mg е исто така контраиндицирана кога се користат фибрати истовремено; третманот треба да се започне со доза од 5 mg.

Тешко каква било деградација преку CYP450

Максималното ниво на розувастатин во плазмата се постигнува приближно пет часа по орална ингестија. Апсолутната биорасположивост е околу 20%. Росувастатин во голема мера се апсорбира од црниот дроб. Само околу 10% од него се метаболизира од страна на ензимите на системот за цитохром P450, поради што не се очекуваат поврзани интеракции со лекови. Приближно 90% од дозата на росувастатин се излачува непроменета во столицата и околу 5% непроменета во урината. Полуживотот на елиминација во плазмата е околу 19 часа и не се зголемува со повисоки дози.

Па ефективни

Росувастатин е особено ефикасен лек за намалување на холестеролот, со кој особено оние пациенти кои не реагираат соодветно на стандардната терапија со симвастатин можат ефикасно да се прилагодат на нивните целни вредности. Терапевтски ефект се јавува во рок од една недела од почетокот на терапијата, а 90% од максималниот ефект се постигнува за две недели. Максималниот ефект обично се постигнува по четири недели и продолжува после тоа.

Росувастатин 10 мг ги намали нивоата на ЛДЛ холестерол помеѓу 43 и 50% во неколку клинички студии со вкупно повеќе од 15.000 пациенти, додека аторвастатин (19 мг), симвастатин (20 мг) и правастатин (20 мг) само го намали ЛДЛ холестеролот за 37-38 беше постигнат%. Во сите студии, околу 80% повеќе пациенти ги постигнале целните вредности на ЛДЛ холестерол со росувастатин отколку со компаративните супстанции аторвастатин (51%), симвастатин (48%) и правастатин (16%). На почетокот на третманот, пациентите имале ЛДЛ вредност помеѓу 160 и 250 мг/дл, по дванаесет недели терапија со росувастатин (10 мг) оваа вредност падна под 115 мг/дл, кај 47% од пациентите нивото на ЛДЛ беше дури и под 100 мг/дл. dl може да се намали.

Ризик од оштетување на мускулите

Профилот на несакани ефекти е ист како и кај другите статини. Чести несакани ефекти на росувастатин во клиничките студии беа главоболка, вртоглавица, запек, гадење, болки во стомакот, мијалгија и астенија.

Сепак, рабдомиолиза и бубрежна инсуфициенција веќе се пријавени со двојно поголема од максимално дозволената доза од 40 mg. Со цел да се намали ризикот од опасна по живот рабдомиолиза, затоа треба да се направат обиди да се постигне терапевтската цел со најниска доза.

Пациентите со зголемен ризик треба да примаат најниски можни дози. Ова ги вклучува пациентите над 65-годишна возраст, оние со недерактивна тироидна жлезда и/или хронична бубрежна дисфункција. Луѓето со предиспозиција за миопатија, на пример, пациенти на терапија со циклоспорин, исто така се изложени на поголем ризик и треба да се третираат само со ниски дози.

При лекување на пациенти со азиско потекло, концентрациите на лекот измерени во крвта биле двојно повисоки отколку кај белите пациенти во иста доза. Затоа е важно овие пациенти да започнат со најниска доза (5 мг).

Росувастатин е исто така контраиндициран кај пациенти со активно заболување на црниот дроб и зголемување на нивото на серумска трансаминаза и кај пациенти со тешко бубрежно оштетување.

Нивото на розувастатин во плазмата може значително да се зголеми кај пациенти кои исто така примаат циклоспорин, поради што истовремената употреба на росувастатин е контраиндицирана овде.

извор

Специјалистички информации за Крестор, заклучно со декември 2008 година.

Информации од AstraZeneca GmbH, 20 јануари 2009 година.

Onesонс, П., и сор.: Споредба на ефикасноста и безбедноста на росувастатин наспроти аторвастатин, симвастатин и правастатин низ дози (elвездено испитување). Кај. J. Кардиол. 2003 година; 92: 152-60.

Шустер, Х., и сор.: Ефекти на префрлување на статини врз постигнувањето на целите на липидите: мерење на ефективни намалувања на холестеролот со помош на студија со ровустастатин (Меркур I). Кај. Срце. Ј. 2004 година; 147: 705-12.

Crouse, J. et al.: Ефект на росувастатин врз прогресијата на дебелината на каротидните интима-медиуми кај лица со низок ризик со субклиничка атеросклероза. Судењето за метеори. Ј. Ам. Мед. Доц. 2007 година; 297: 1344-53.