Силденафил - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Силденафил спаѓа во групата активни состојки на инхибитори на PDE-5 и се користи за третман на еректилна дисфункција (еректилна дисфункција) и пулмонална хипертензија.

апликација

Повеќето луѓе го знаат силденафилот под трговското име Виагра. Првично беше дизајниран за лекување на висок крвен притисок. Но, тогаш се покажа дека тоа е претежно еректилно. Затоа денес главно се користи во терапија на еректилна дисфункција како што е еректилна дисфункција.

Друга област на примена веќе неколку години е третман на пулмонална хипертензија (пулмонална хипертензија).

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Силденафил спаѓа во групата активни супстанции наречени инхибитори на фосфодиестераза-5 (инхибитори на PDE-5). Го блокира ензимот фосфодиестераза-5. Ова значи дека се распаѓа помалку цикличен гванин монофосфат (cGMP). cGMP е потребен за релаксација на мазните мускули на крвните садови во пенисот. Како резултат, садовите се шират индиректно. Ова им овозможува на крвта полесно да тече во еректилното ткиво на пенисот и да овозможи ерекција. Покрај тоа, зголеменото ниво на cGMP доведува до посилна ерекција по сексуално возбудување. Сепак, и двете се можни само ако пациентот е сексуално стимулиран.

Позитивниот ефект на силденафил врз пулмоналната хипертензија се должи и на вазодилатациониот ефект.

Фармакокинетика

Орално, силденафил брзо и скоро целосно се апсорбира од дигестивниот тракт. Ефектот се јавува по 30-60 минути. Максималната концентрација во плазмата се постигнува по 30 до 120 минути, полуживот на елиминација на активната супстанција по три до пет часа. Оралната биорасположивост е околу 40%, а времетраењето на дејството е четири до пет часа. Ако силденафил се зема заедно со храна, ефектите и максималната концентрација во плазмата се одложуваат. Постарите и здрави пациенти, исто така, имаат помал клиренс за силденафил и, затоа, честопати се зголемуваат нивото на активната состојка во плазмата дури и во нормални дози.

Активната состојка се распаѓа во црниот дроб од страна на ензимите цитохром P450 CYP3A4 и CYP2C9. Ова главно резултира со N-метилиран метаболит, кој исто така е инхибитор на PDE-5, но е само половина ефикасен. Метаболитите главно се излачуваат во столицата и околу 13% во урината.

дозирање

Вообичаената доза на орално администриран силденафил е 50 mg околу еден час пред сексуалниот однос. Ако ова не го постигне посакуваниот резултат, можни се и дози помеѓу 25 и 100 мг. Сепак, дозволен е само еден внес на ден. Максималната дневна доза е 100 mg. Ако активната состојка се зема со храна, ефектот може да се одложи.

Пациенти со оштетена функција на бубрезите или црниот дроб треба да бидат препишани пониски дози. Активната состојка не е одобрена за деца и адолесценти на возраст под 18 години.

Силденафил е достапен на пазарот како филм или таблети за џвакање во дози од 20 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg и 100 mg. За лекување на пулмонална хипертензија, исто така е достапен како прашок, од кој се прават суспензии за орална ингестија. Прашок со доза од 10 mg/ml е достапен за ова.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на силденафил, меѓу другото, може да доведат до срцева слабост. Колку е поголема дозата, толку е поголема веројатноста за сериозни несакани ефекти. Затоа, Силденафил не е погоден за само-лекување. Активната состојка не треба да се користи без темелно испитување на кардиоваскуларниот систем. Активната состојка исто така не е соодветна како лек за задоволство.

Нема директно влијание врз либидото или задоволството.

Типични несакани ефекти на Силденафил се гастроинтестинални поплаки (од благи нарушувања до повраќање и дијареја до воспаление на мукозата на желудникот), разни нарушувања на видот и симптоми слични на грип. Не е невообичаено да се појават бронхитис или кашлица, главоболки (мигрена), вртоглавица и психолошки симптоми како што се немир или страв.

Другите несакани ефекти се наведени подолу според нивната фреквенција.

Многу често

Често

вртоглавица
Промени во видот во боја, заматен вид, заматен вид
црвенило слично на напад (црвенило)
Hotешка блиц
назална конгестија
гадење
диспепсија.

Повремено

Течење на носот (ринитис)
Преосетливост
Поспаност (сонливост)
Вкочанетост (хипоестезија)
Нарушувања на лакримацијата
Болки во очите
Фотофобија
Фотопсија
окуларна хиперемија
визуелен сјај
Конјунктивитис (конјунктивитис)
Вртоглавица (вртоглавица)
Тинитус
Тахикардија
Палпитации
Висок крвен притисок (хипертензија)
Пад на крвниот притисок (хипотензија)
Крварење од нос (епистакса)
Метеж на секрецијата на синусите
гастроезофагеална рефлуксна болест
Повраќај
Болка во горниот дел на стомакот
сува уста
Осип
Мијалгија
Болка во екстремитетите
Хематурија
Болка во градите
замор
Чувство на топлина
зголемен ритам на срцето.

Ретки

мозочен удар
Преоден исхемичен напад
Заплена
повторливи напади
синкопа
не-артериска предна исхемична оптичка невропатија
ретинална васкуларна оклузија
Крварење во мрежницата
атеросклеротична ретинопатија
Болест на мрежницата
глауком
Дефект на визуелното поле
Двоен вид
намалена острина на видот
миопија
Астенопија
Ouивоглавци
Болест на ирисот
Мидријаза
Фринг во боја
Окуларен едем
Оток на окото
Болест на окото
Конјунктивална хиперемија
Иритација на очите
абнормална сензација на окото
Едем на очните капаци
Промена на бојата на склерата
глувост
ненадејна срцева смрт
Срцев удар
вентрикуларна аритмија
Атријална фибрилација
нестабилна ангина пекторис
Затегнатост во грлото
Назален едем
сува назална мукоза
орална хипестезија
Синдром на Стивенс Johnонсон
токсична епидермална некролиза
Крварење од пенис
Постојана ерекција (приапизам)
Хематоспермија
продолжена ерекција
раздразливост.

Интеракции

Силденафил се распаѓа во црниот дроб од страна на ензимите CYP3A4 и CYP2C9. Затоа, други лекови кои исто така делуваат на овие ензими можат да влијаат на силденафил, исто така. Овие вклучуваат CYP3A4 инхибитори како кетоконазол, еритромицин и циметидин. Досега, не се познати ефекти од овие активни состојки, но за да се биде на безбедна страна, треба да се избере ниска почетна доза. Инхибиторите на ХИВ протеаза ритонавир и саквинавир, сепак, можат значително да ја зголемат плазматската концентрација на силденафил. Затоа не се препорачува да се дава силденафил заедно со ритонавир.

Еритромицин, циметидин и сок од грејпфрут исто така може да го зголемат нивото на плазма во силденафил. Nicorandil исто така е осомничен дека предизвикал сериозни интеракции со Силденафил.

За возврат, Силденафил влијае и на ефикасноста на другите лекови. Овие вклучуваат нитрати и риогигат, чиј антихипертензивен ефект е зајакнат со активната состојка. Истовремената администрација е контраиндицирана за обете супстанции. Дополнителен, благ ефект на намалување на крвниот притисок, исто така, може да се забележи со терапии со алфа блокатори и амлодипин.

Ако терапијата со бозентан е веќе воспоставена, истовремената администрација на силденафил може да доведе до зголемено ниво на бозентан во плазмата.

Контраиндикација

Контраиндикациите се различни поради спектарот на дејство на Силденафил:

Преосетливост на активната состојка или други инхибитори на PDE-5
Нитрати => зголемен ефект на намалување на крвниот притисок
Гуанилат стимулатори на циклаза како што се риоцигат => симптоматска хипотензија
Пациенти на кои не им се препорачува сексуална активност, како што се тешки кардиоваскуларни болести, нестабилна ангина пекторис или тешка срцева слабост
Губење на видот како резултат на не-артеритната предна исхемична оптичка невропатија
Тешка хепатална инсуфициенција, хипотензија, неодамнешен мозочен удар или срцев удар, наследни дегенеративни заболувања на мрежницата, како што се ретинитис пигментоза => Нема податоци за овие пациенти. Од безбедносни причини, администрацијата на силденафил е контраиндицирана.

Бременост/лактација

Силденафил не е индициран за третман на жени!

Способност за возење

Нема достапни податоци за способноста за возење. Пациентите треба да обрнат внимание на тоа како реагираат на силденафил пред да возат или да користат машини.

Упатство за употреба

Силденафил треба да се препише само по темелно испитување на кардиоваскуларниот систем на пациентот.
Ако ерекцијата трае подолго од четири часа, пациентите треба веднаш да побараат медицинска помош.
Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Алтернативи

Други инхибитори на PDE-5 како што се тадалафил, варденафил или аванафил можат да се користат алтернативно. Во зависност од индикацијата, хируршките мерки можат да бидат и алтернатива.