Спиронолактон - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Активната состојка спиронолактон спаѓа во групата на диуретици кои штедат калиум и се користи за третман на висок крвен притисок при примарен алдостеронизам и за третман на едем и асцит во секундарен алдостеронизам.

апликација

Активната состојка спиронолактон се користи за:

• Примарен алдостеронизам, освен ако не е индицирана хируршка интервенција
• Едем и/или асцит кај болести поврзани со секундарен алдостеронизам
• хипертензија
• Нефротичен синдром

дозирање

Дозата на спиронолактон треба да се утврди во зависност од тежината и степенот на болеста.

За возрасни ќе има еден Доза на вчитување од 100-200 mg спиронолактон на ден се препорачува. Доколку ефективноста е недоволна, дневната доза може да се зголеми на максимум 400 mg спиронолактон на ден.

Кога Доза на одржување Обично се доволни 50-100 mg спиронолактон до максимум 100-200 mg спиронолактон.

Дозата на одржување може да се дава секој ден, секој 2-ри или секој 3-ти ден, по потреба.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Диуретичниот спиронолактон конкурентно го блокира врзувањето на алдостерон со неговиот цитоплазматски рецептор во доцниот дистален тубул и во собирниот канал, што значи дека алдостеронот не може да продира во јадрото на клетката преку неговиот рецептор и не се јавува синтеза на протеини предизвикани од алдостерон. Суштинските ефекти на алдостерон, како што се реапсорпција на натриум и секреција на калиум, се потиснати. Само во екстремно високи дози, спиронолактонот ја инхибира биосинтезата на алдостерон.

Други ефекти на спиронолактон се:

• Зголемување на екскрецијата на натриум и хлорид и, во помала мера, екскреција на калциум;
• Намалување на екскрецијата на калиум и амониум
• Намалување на екскрецијата на бубрежен магнезиум
• Намалување на стапката на гломеруларна филтрација
• Зголемување на концентрациите на уреа во серумот

Со континуирана администрација, почетокот на клиничката активност се постигнува постепено со максимален ефект по 2-3 дена или подоцна; доколку е потребно, максималниот диуретичен ефект може да се појави само по 2 недели.

Фармакокинетика

По орална администрација, околу 73% од спиронолактонот брзо се апсорбира. Кога се зема истовремено со оброк, апсорпцијата на спиронолактон се зголемува.

Врзувањето со спиронолактон во плазматскиот протеин е 90% (рамнотежна дијализа) или 98% (ултрафилтрација) во зависност од методот.

Биотрансформација:

Кога се администрира орално, спиронолактонот е подложен на изразен ефект на прв премин и главно се метаболизира во црниот дроб и бубрезите до:

• 7-α-тиоспиролактон
• Canrenon или canrenoate
• 7-α-тиометил спиролактон или 6-β-хидрокси-7-α-тиометил спиролактон

Максималните плазматски концентрации на спиронолактон се постигнуваат 1-2 часа по оралното внесување и максималните плазматски концентрации на метаболитите се мерат по околу 2-3 часа.

елиминација

Екскрецијата е главно бубрежна и, во помала мера, жолчката. Пропорцијата на непроменет спиронолактон е мала. Само метаболити се наоѓаат во урината, особено канренон и неговиот глукорониден естер и 6-β-хидроксисулфоксид.
Полуживотот на елиминација на спиронолактон е 1-2 часа по орална администрација, додека метаболитите се излачуваат побавно. Полуживотите на крајната елиминација се околу 20 часа за канаренон, околу 3 часа за 7-α-тиометилспиролактон и околу 10 часа за 6-β-хидрокси7-α-тиометилспиролактон.

Несакани ефекти

Чести несакани ефекти со спиронолактонска терапија вклучуваат:

• Хиперкалемија опасна по живот (особено со нарушена функција на бубрезите) possible Хиперкалемични парализи (симптоми на мускулна парализа) и срцеви аритмии можни
• Хиперурикемија (може да доведе до напади на гихт кај предиспонирани пациенти)
• претежно реверзибилна гинекомастија (во зависност од нивото на дозата и времетраењето на третманот)
• зголемена чувствителност на допир на брадавиците и напнатост на градите

Интеракции

Следниве лекови не им е дозволено се користат за време на терапија со спиронолактон:

Следниве лекови не треба се користат за време на терапија со спиронолактон:

• Препарати што содржат калиум (на пр. Калиум хлорид)
• АКЕ инхибитори (на пр. Каптоприл, еналаприл)
• Антагонисти на ангиотензин II
• Антагонисти на рецептори на алдостерон
• Хепарин, хепарини со мала молекуларна тежина
• Нестероидни антиинфламаторни лекови (на пример, ацетилсалицилна киселина, индометацин)
• Триметоприм/сулфаметоксазол (ко-тримоксазол)
• Други лекови кои предизвикуваат хиперкалемија
  

Постои ризик од хиперкалемија кога се зема со следниве соединенија:

• Фуросемид possible можна е акутна бубрежна инсуфициенција
• Лекови за намалување на крвниот притисок
• Норадреналин и адреналин
• Карбеноксолон
• други диуретици
• Дигоксин
• Неомицин

Контраиндикација

Спиронолактонот не смее да се користи во:

• Преосетливост на активната состојка
• Анурија
• акутна бубрежна инсуфициенција
• Тешка бубрежна инсуфициенција со олигурија или анурија (клиренс на креатинин под 30 ml/min на 1,73 м2 површина на телото и/или серумски креатинин над 1,8 mg/dl)
• Хиперкалемија
• Адисонова болест или други состојби поврзани со хиперкалемија
• истовремена употреба на еплеренон или други диуретици кои штедат калиум
• Хипонатремија
• Хиповолемија или дехидратација
• бременост
• Лактација

Бременост/лактација

Спиронолактонот не смее да се користи за време на бременост и доење и тука е контраиндициран. Студии врз животни покажале феминизација на гениталиите кај машки потомци и индикации за ендокрини пореметувања кај женски и машки потомци. Антиандрогените ефекти се докажани кај луѓето.

Фармаколошки активниот метаболит каренонат се излачува во мајчиното млеко (сооднос на концентрација на млеко во плазма 0,7). Затоа, спиронолактонот е исто така контраиндициран за време на доењето. Доколку е потребен третман, доењето мора да се прекине.

Способност за возење

Сонливост и поспаност се можни со употреба на спиронолактон. Затоа, особено на почетокот на третманот, потребна е посебна претпазливост при управување или ракување со машини додека пациентот не биде свесен за неговата реакција на спиронолактон.

---