Тамсулозин - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Тамсулозин е алфа1-рецептор блокатор за симптоматски третман на бенигна хиперплазија на простатата.

ефект

апликација

Тамсулозин се користи за бенигно зголемување на простатата (бенигна хиперплазија на простатата). Активната состојка го подобрува протокот на урина и ја ублажува болката при мокрење. Понекогаш тамсулозин се користи за да се олесни поминувањето на камењата во бубрезите откако ќе се распаднат.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Тамсулозин ги блокира алфа1 адренергичните рецептори за активирање на сигналите. Се врзува селективно и конкурентно на постсинаптичките алфа1 рецептори, особено со подвидовите Alpha1A и Alpha1D. Ова доведува до релаксација на мазните мускули на уринарниот тракт и простатата. Како резултат, протокот на урина се подобрува и симптомите на опструкција се ублажуваат. Тамсулозин исто така ги ублажува иритирачките симптоми кои се од големо значење во случај на нестабилност на мочниот меур.

Во споредба со другите алфа блокатори како што се доксазозин и алфузозин, активната состојка ретко има влијание врз крвниот притисок.

Тамсулозин не е погоден за деца со нарушувања на неврогените празнини.

Фармакокинетика

Ретардните формулации овозможуваат стабилно и бавно ослободување на активната состојка. Ова обезбедува соодветна изложеност на активната состојка во текот на 24 часа со само мали флуктуации.

Земено на празен стомак, околу 57% од применетата доза брзо се апсорбира од цревата. Оброк со мала содржина на маснотии нема никакво влијание врз брзината и степенот на апсорпција. Во случај на оброци со многу маснотии, апсорпцијата е зголемена за 64% и 149% (AUC и Cmax) во споредба со внесот на пост. Дури и апсорпција може да се обезбеди ако тамсулозин се зема секогаш по појадокот. Фармакокинетиката на тамсулозин е линеарна.

Тамсулозин е приближно 99% врзан за плазматските протеини и волуменот на дистрибуција е низок, 0,2 l/kg.

Тамсулозин има само малолетничко дејство на првиот премин и полека се метаболизира од црниот дроб. Поголемиот дел е во плазмата во форма на непроменета активна состојка. CYP3A4 и CPY2D6 се вклучени во метаболизмот на тамсулозин. Инхибицијата на нив може да доведе до зголемена изложеност на тамсулозин.

Тамсулозин и неговите метаболити, кои се помалку потентни и помалку токсични од самиот тамсулозин, главно се излачуваат преку урината. Полуживотот на елиминација во стабилна состојба на тамсулозин е приближно 15 часа.

дозирање

Дозата е 0,4 mg тамсулозин HCl еднаш дневно.

Тамсулозин се зема орално. Може да се зема независно од оброците.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на тамсулозин се наведени подолу според нивната фреквенција:

Често:

  • вртоглавица
  • Нарушувања на ејакулацијата, вклучувајќи ретроградна ејакулација и намалена или без ејакулација

Повремено:

  • главоболка
  • Палпитации
  • ортостатска хипотензија
  • Ринитис
  • Запек, дијареја, гадење, повраќање
  • Осип, пруритус, уртикарија
  • Астенија

Ретки:

  • синкопа
  • Ангиоедем

Многу ретко:

  • Синдром на Стивенс Johnонсон
  • Приапизам

Не е познато (забележано по маркетингот):

  • заматен вид, заматен вид
  • Епистакса
  • Сува уста
  • Мултиформен еритем, ексфолијативен дерматитис

Во врска со терапијата со тамсулозин, таканаречен „синдром на интраоперативна флопи ирис“ (IFIS) е пријавен за време на операциите со катаракта и глауком.

Во амбиентот по маркетингот, пријавени се атријална фибрилација, аритмија, тахикардија и диспнеа покрај несаканите дејства наведени погоре. Сепак, фреквенциите и каузалните врски со тамсулозин не можат со сигурност да се утврдат од спонтаните извештаи.

Интеракции

Истовремената употреба на циметидин доведува до зголемување на нивото на тамсулозин во плазмата, додека фуросемидот доведува до намалување на нивото на плазмата. Не е потребно прилагодување на дозата бидејќи нивоата остануваат во нормалниот опсег.

Истовремена употреба со силни (на пр. Кетоконазол) и умерени (на пр. Еритромицин) CYP3A4 инхибитори може да доведе до зголемена изложеност на тамсулозин и треба да се користи со претпазливост. Сепак, лекот не треба да се дава во комбинација со силни CYP3A4 инхибитори на пациенти со фенотип со слаб метаболизатор на CYP2D6.

Диклофенак и варфарин може да ја зголемат стапката на елиминација на тамсулозин.

Истовремената администрација на други блокатори на алфа-1-рецептор може да доведе до ефекти на намалување на крвниот притисок.

Нема опишани интеракции кога истовремено се администрира тамсулозин и атенолол, еналаприл или теофилин.

Контраиндикација

Тамсулозин не смее да се користи во:

  • Преосетливост на активната супстанција, вклучително и ангиоедем предизвикан од лекови
  • позната ортостатска хипотензија
  • тешка хепатална инсуфициенција.

Бременост/лактација

Тамсулозин не е индициран за употреба кај жени.

Нарушувања на ејакулацијата се забележани во клиничките студии со тамсулозин. Случаи на нарушувања на ејакулацијата, ретроградна ејакулација и намалена или отсутна ејакулација, исто така, се пријавени во амбиентот за пост-маркетинг.

Способност за возење

Не се извршени студии за ефектите врз способноста за возење и управување со машини. Сепак, треба да се напомене дека може да се појави вртоглавица.
Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во информациите за производот.