Трансдермална лепенка - биологија

А. трансдермална лепенка е дозирна форма за системска администрација на лекови во форма на гипс. Залепена е на кожата и контролирано ја ослободува активната состојка, која потоа се апсорбира низ кожата. Активната состојка достигнува систем на крвни садови без да се распаѓа предвреме во гастроинтестиналниот тракт или црниот дроб. Терминот исто така станува синоним трансдермален терапевтски систем (ТТС) или Систем за испорака на трансдермални лекови (TDDS), [1] што, сепак, со доаѓањето на технолошкиот развој, сега треба да биде резервирано за оние трансдермални дозирани форми кои активно ја ослободуваат активната состојка, т.е. преку дејство на надворешни сили (на пр. Електрична енергија, ултразвук, хемиска реакција). [2] Трансдермалните малтери, од друга страна, пасивно ја ослободуваат активната состојка подолг временски период и се наменети да бидат залепени на недопрената кожа. [3]

Трансдермалните закрпи исто така мора да се разликуваат од локално (локално) ефективните закрпи.

области за апликација

Трансдермалните закрпи се користат во различни области на примена повеќе од дваесет години.

Особено добро е позната администрацијата на никотин со помош на никотинска лепенка, која им помага на пушачите да се откажат од цигарите. Трансдермална администрација на одредени хормони е исто така можна (ве молиме упатете се Хормонална лепенка). Постојат трансдермални закрпи за естрогени или естроген/гестаген комбинации - бидејќи тие се користат за хормонска заместителна терапија за симптоми на менопауза или за контрацепција - или за тестостерон.

Други лекови што можат да се администрираат трансдермално вклучуваат скополамин (против болест на движење), нитроглицерин (за спречување на ангина пекторис и срцев удар), клонидин (за лекување на висок крвен притисок), опиоиди фентанил и бупренорфин (за лекување на силна болка), ротиготин (за Третман на Паркинсонова болест) и ривастигмин (се користи за лекување на Алцхајмерова болест).

Технички аспекти

Фолијата за покривање е заедничка за сите системи (заден слој), што го штити малтерот и неговата содржина однадвор и е можно да се печати со информации. На страната на кожата е обезбеден со филм за ослободување (ослободување на лагер) што ја покрива лепливата страна на лепенката. Поставата за ослободување се отстранува пред да се нанесе лепенката и често се силиконизира за полесно отстранување.

Во однос на техниката на контролирано ослободување на лекот од малтерот, се прави разлика:

Матрикс лепенка: активната состојка е содржана во матрица која се состои од еден или повеќе слоеви, која лежи директно на кожата со помош на леплив слој. Стапката на дифузија на активната состојка надвор од матрицата ја одредува стапката на ресорпција. Во посебни случаи може да има дополнителна мембрана помеѓу матрицата и лепливиот слој, кој го контролира протокот на активни состојки.
Дептен малтер: под носач филм има резервоар на активната состојка, кој се ослободува од резервоарот во кожата на контролиран начин преку порозна мембрана.

Така што ослободувањето на активната состојка може да се контролира со терапевтски систем, апсорпцијата преку кожата мора да продолжи побрзо од ослободувањето на активната состојка преку гипс-мембраната или надвор од матрицата. Доколку е потребно, акцелераторите за апсорпција може да се вметнат во малтерот за да се забрза преминувањето на кожата. Примерите вклучуваат сулфоксиди и уреа.

Кај горенаведените типови на гипс, активната супстанција дифундира (пасивен процес) низ кожата и влегува во крвотокот преку крвните садови близу до кожата. Активните состојки продираат во кожата само во мала мера преку порите и фоликулите на косата, но најмногу преку микроскопските празнини на клетките или преку самите клетки. Ова претпоставува дека активните состојки имаат доволно липофилност (растворливост во маснотии).

Понатамошен развој се активни трансдермални системи кои користат јонтофоретични или сонофоретички методи, како и системи со микроканули или игли. Вториот продира во горните слоеви на кожата и влегува директно до нивното место на дејствување или во надворешните крвни садови. Јонтофоретичките системи, од друга страна, се неинвазивна техника; тие применуваат слабо електрично поле за да го истуркаат лекот преку кожата. Пример за јонтофоретски работење на трансдермална лепенка е систем со фентанил кој ослободува доза од 40 микрограми со притискање на копче од страна на пациентот (IONSYS, веќе не е на пазарот [4]).

За трансдермална апликација, генерално се погодни само активни состојки со релативно мала големина на молекула, кои, згора на тоа, се веќе ефикасни во многу мали дози (високо потентни лекови). Во случај на аспирин со релативно висока доза, на пример, лепенката треба да сочинува голем дел од површината на телото на една личност со цел да ја апсорбира активната состојка во таблетата. Големи молекули како што се пептиди, особено инсулин или вакцини, досега не можеа да се применат преку малтер. Сепак, ова би можело да биде можно преку алтернативни закрпи кои во моментов се истражуваат со илјадници микроканули кои се наменети да навлезат во кожата, со помош на активни јонтофоретски системи, преку употреба на ултразвук или со помош на наноемулзии или наночестички. Нов развој ќе биде вакцинацијата преку трансдермалниот систем. [5]

Предности и недостатоци на лепенката

Главната предност на примена на активни состојки преку трансдермални закрпи е тоа што лепенката честопати треба да се смени само по период од неколку дена. Повеќето лепенки се носат во период од три дена. Од ова време, микроклимата на кожата под лепенката може да се промени неповолно, а недостатоците на оваа апликација се поголеми од конвенционалните форми на администрација. Исклучок од оваа тридневна промена се хормонските малтери за контрацепција, кои се носат седум дена.

Кога земате не-ретардирани, орално или сублингвално апсорбирани активни состојки, дозата е доволно висока само за пократки периоди од 4-16 часа. Некои активни состојки, исто така, се делат делумно од гастричните и цревните течности и, по апсорпцијата во цревата, од метаболизмот на црниот дроб (ефект на прв премин), поради што нивото на лекови слично на оние на малтерот може да се постигне само со поголема доза на активна состојка.

Од друга страна, активните состојки кои продираат во кожата влегуваат во крвотокот директно (или преку ткивото на масното депо по неколку часа) без понатамошни промени. Ослободувањето може да се контролира само полека, така што прилагодувањето на дозата во случај на брзо менување на настаните на болеста (на пр. Пробивна болка) е тешко. Тука, терапијата обично се надополнува со сублингвални, букални или орални дозирани форми со брз почеток на дејство.

Потенцијална опасност од т.н депо малтери е таканареченото празнење на есен. дампинг), што може да предизвика ненадејно ослободување на целиот (течен) резервоар за лекови во случај на механичко уништување на системот. [7] Овој ризик се спротивстави со понатамошниот развој на матричниот малтер, кој има активна состојка врзана во матрицата. Можно е да се пресечат закрпите на трансдермалната матрица за да се прилагоди дозата, но треба да се спроведува од обучен персонал, бидејќи може да се појават неточни дози.

Трансдермалните терапевтски системи обично се значително поскапи од ретардираните орални дозирани форми. Нивните придобивки не се секогаш изразени и употребата мора да се мери соодветно.