Упатство за употреба на лекот-антипсихотичен Аминазин - Стрес ноември

Аминазин (синоними: хлорпромазин, тразин, далекактил, мегафен) е лек од групата на невролептици широко користени во психијатријата со антиеметички, невролептични, антихистамински и хипотермички ефекти.

Активна состојка: хлорпромазин (хлорпромазин)

Образец за ослободување: Драге; Инјекција; обложени таблети

Фармаколошки ефекти

Аминазин е класифициран како лесен типичен антипсихотик. Во минатото, тоа беше широко користено за лекување на акутна и хронична психоза, вклучувајќи шизофренија и манични фази на биполарно растројство, како и психоза предизвикана од амфетамин. Невролептиците со блага изложеност имаат посилни антихолинергични несакани ефекти како што се сува уста, седација и запек, како и помалку екстрапирамидални несакани ефекти, додека невролептиците од посилна класа како што е халоперидолот имаат профил на инверзен ефект.

Рецептите за аминазин се користат и за порфирија, како и дел од планот за третман на терапија со тетанус. Исто така се препорачува за краткорочен третман на тешка анксиозност и психотична агресија. Следните симптоми кои предизвикуваат употреба на хлорпромазин се: стабилен и тежок икање, неограничена гадење и замолчен рефлекс, анестетичко кондиционирање и други намени. Покрај тоа, клиничката слика на делириум кај пациенти со СИДА е ефикасно елиминирана со ниски дози на хлорпромазин.

Аминазин понекогаш се користи за наменетата цел за лекување на тешка мигрена и обично е дел од палијативна нега каде што се дава во мали дози. Покрај тоа, мали дози на лекот се ефикасни во ублажување на симптомите на гадење кај пациенти со опиоиди кои се подложени на интензивна терапија со рак.

Аминазин е најефективниот лек против мозочните протозоални патологии. Голем број на студии во оваа област доведоа до заклучок дека хлорпромазин ја има најдобрата терапевтска ефикасност против не-глеријални фулери и ин витро и ин виво. Затоа, аминазин може да биде покорисен терапевтски агенс од амфотерицин Б во третманот на примарен амебен менингоенцефалитис.

Во Германија, хлорпромазин сè уште покажува знаци на несоница, силно чешање и ефективна седација на етикетите. Лекот се користи и при повлекување на хероин под медицински надзор.

Фармакодинамика на аминазин

Аминазин е многу моќен антагонист на рецепторите Д2 допамин и слично како Д3 и Д5. За разлика од повеќето други лекови од оваа класа, таа исто така има висок афинитет кон структурите Д1. Блокирањето на овие рецептори доведува до намалување на врзувањето на невротрансмитерот во предниот мозок, што доведува до различни различни ефекти. Под дејство на аминазин, допаминот не е во можност да се поврзе со рецепторот, што предизвикува феномен на повратна врска - се јавува рефлексна стимулација на допаминергичните неврони, како резултат на што се ослободува повеќе допамин. Така, по првата доза на лекот, пациентите доживуваат зголемување на активноста поради активност на допаминергичните нерви. По некое време по употребата на лекот, производството на допамин е значително намалено, што истовремено го потиснува производството на допамин. За тоа време, нервната активност е значително намалена.

Покрај тоа, хлорпромазин делува како антагонист на разни постсинаптички рецептори:

Целокупната антипсихотична моќ на Аминазин се должи на неговата способност да ги блокира рецепторите на допамин. Овој заклучок се заснова на хипотезата за допамин, која вели дека психопатолошките состојби како што се шизофренија и биполарно растројство се резултат на прекумерна активност на допамин. Покрај тоа, психомоторните стимуланси како кокаинот го зголемуваат нивото на допамин и на тој начин придонесуваат за манифестација на психотични симптоми кога се внесуваат прекумерно.

Во прилог на невротрансмитерите допамин, серотонин, адреналин, норадреналин и ацетилхолин, антипсихотиците од серијата Аминазинново може да предизвикаат глутаматергични ефекти. Овој механизам вклучува директно дејство на хлорпромазин врз глутаматските рецептори во централниот нервен систем.

Дополнителниот ефект на аминазин се должи на антагонизмот на лекот кон рецепторите H1, кои предизвикуваат антиалергиски ефекти, H2 рецептори, кои го потиснуваат производството на гастричен сок и некои 5-HT рецептори - разни антиалергиски и гастроинтестинални ефекти.

Врз основа на промените во клиничките симптоми, како главен показател за ефикасноста на терапијата со хлорпромазин, лекарот треба да ја процени потребата за понатамошен третман со лекот. Откажувањето на хлорпромазин не треба да биде нагло поради силен синдром на повлекување - редовни долгорочни симптоми како што се зголемен немир, несоница, вознемиреност, болка во стомакот, вртоглавица, гадење и повраќање. По можност, дозата на аминазин треба постепено да се намалува.

Несакани ефекти на хлорпромазин

Како што споменавме порано, аминазин има прилично широк спектар на несакани ефекти како резултат на неговото влијание врз многу регулаторни процеси на организмот.

Несакани ефекти се многу чести:

изразени знаци на општа инхибиција,
зголемена поспаност
екстрапирамидални симптоми
Зголемување на телесната тежина
ортостатска хипотензија
сува уста
запек

Несакани ефекти кои произлегуваат од општиот тренд:

EKG промени,
придружен дерматитис,
Фотосензитивност
Уртикарија,
макулопапуларни формации на кожата и надворешните мукозни мембрани,
петехијална или едематозна реакција,
Хиперпролактинемија,
Повреда на терморегулацијата,
Хипергликемија,
други хипоталамусни нарушувања
заматен вид
конфузија
Мидријаза
Хипотензија на дебелото црево со чести транзиции кон атонични феномени,
забележлива возбуда и зголемен немир - во некои случаи,
Болка во местото на инјектирање со можен развој на апсцес.

Несакани ефекти ретко се јавуваат:

миоза,
Задржување на урина и урина,
затнат нос
гадење
Цревна опструкција, често од парализиран тип,
аритмија,
Пигментација на кожата,
глукозурија,
Хипогликемија.

Несакани ефекти што ретко се јавуваат:

Агранулоцитоза,
хемолитична анемија,
апластична анемија,
хипертензивни кризи,
тромбоцитопенична пурпура,
ексфолијативен дерматитис,
токсична епидермална некролиза,
системски еритематозен лупус,
Синдром на недоволна секреција на антидиуретик,
одложена елиминација на вода од телото - оток,
холестатски иктерус,
Дегенеративни лезии на црниот дроб
Невролептичен малиген синдром,
Мијастенија гравис

Несакани ефекти, чија фреквенција не е соодветно проучена:

Леукопенија,
Еозинофилија,
панцитопенија,
Приапизам
Непроacирност на рожницата,
Неправилно дишење
вентрикуларна тахикардија,
Интервал на продолжување на QT,
Атријална фибрилација,
Хипертермија,
Галактореја,
Зголемување на градите кај двата пола
лажни позитивни тестови за бременост
алергиска реакција
Оток на мозокот
Уринарна инконтиненција
Нарушувања на крварење,
кошмари
абнормална концентрација на протеини во цереброспиналната течност,
Дисфорија
кататонски напади
Глауком со затворање на агол,
Оптичка невропатија
Пигментна ретинопатија,
аменореа,
неплодност
доцна дискинезија.

Контраиндикации користете Aminazina

Апсолутни контраиндикации се:

хемодинамички нарушувања
Депресија на ЦНС,
кома
Труење со лекови,
Сузбивање на функционалноста на коскената срцевина како терапевтски ефект и патологии на трети лица,
Феохромоцитом,
Инсуфициенција на црниот дроб во акутната фаза.

Релативни контраиндикации за употреба на аминазин:

епилепсија,
Паркинсонова болест
Мијастенија гравис
Хипопаратироидизам,
Хипертрофија на простатата,
Многу ретко, продолжувањето на QT интервалот може да создаде ризик од потенцијално фатална аритмија.

Индикации за употреба

Во однос на хемиските и физиолошките ефекти, аминазин е антагонист на допамин од типична класа на антипсихотични лекови со дополнителни антиадренергични, антисеротонергични, антихолинергични и антихистаминергични својства кои се широко користени во третманот на шизофренија. Лекот за прв пат е синтетизиран на 11 декември 1951 година. Во тоа време, тоа беше првиот лек дизајниран за специфичен антипсихотичен ефект, служејќи како прототип на класа лекови од групата фенотијазин, вклучувајќи голем број дополнителни компоненти. Воведувањето на хлорпромазин во медицинската пракса на ниво на средината на 20 век е опишано како единствениот ефикасен лек во историјата на психијатриска нега кој ја подобрува прогнозата на пациентите во психијатриските клиники.

Аминазин делува на различни рецептори на централниот нервен систем, што се должи на толку широк терапевтски ефект. Ова исто така ја одредува каузалноста на голем број на несакани ефекти: антихолинергичните својства предизвикуваат запек, а антидопаминергичната хипотензија може да предизвика екстрапирамидални симптоми како што се акатизија и дистонија. Покрај тоа, можна е неповратна тардивна дискинезија.

Аминазин се наоѓа на списокот на основни лекови на Светската здравствена организација како еден од најважните лекови што се користат во основниот здравствен систем.

Аминазин - лек кој се користи само во контекст на психијатриска нега. Во други терапии, лекот е исклучително редок. Таблетите Аминазин и другите дозирани форми не се издаваат без рецепт. Главниот регистар на болести за кои аминазин е лек од прва линија:

недостаток на состојба во однос на позадината на карактеристични делирични симптоми,
Психози предизвикани од честа и редовна потрошувачка на алкохол,
фобични манифестации против позадината на раните фази на анксиозни нарушувања,
Нарушувања на спиењето - несоница,
Мениерова болест
нескротливо повраќање кај бремени жени во однос на позадината на општата токсикоза,
општи знаци на вознемиреност и немир.