URSOSAN 250mg x50 CAPS PRO
A05AA02 - acidum ursodeoxycholicum
| ГЛАВНА АНАТОМИЧКА ГРУПА | А. | Дигестивен тракт и метаболизам |
| ТЕРАПЕВТСКА ПОДДРУГА | А05 | Билијарна и хепатална терапија |
| ФАРМАКОЛОШКА ПОДДРГАТА | A05A | Билијарна терапија |
| ХЕМИСКА ПОДДЕЛБА | A05AA | Подготовки со жолчни киселини |
| ХЕМИСКИ | A05AA02 | урсодеоксихолична киселина (урсодеоксихолична киселина) |
Општи податоци за УРСОСАН
Датум на последната листа на лекови: 01-12-2015
Комерцијален код: W00188001
Концентрација: 250mg
Фармацевтска форма: CAPS
Количина: 50
Презентација на производот: капачиња x5 blist al/pvc x10 капачиња
Вид на производ: генерички
Ограничувања на рецепти: P-6L - Лекови на рецепт кои не се задржани во аптека (може да се обноват); рецептот може да се користи 6 месеци од моментот на ослободување.
Фармацевтски форми достапни за урсодеоксихолична киселина
ГЛАВА, КУПИ, КУПИ ФИЛМ, УСНО ДУШЕН
Достапни концентрации на урсодеоксихолична киселина
150mg, 250mg, 250mg/5ml, 300mg, 500mg
Овластување за маркетинг (АПП)
Производител на АПЛ: Про. Медицински. ЦС ПРАХА А.С. - ЧЕШКА РЕПУБЛИКА
Носител на апликација: PRO. Медицински. ЦС ПРАХА А.С. - ЧЕШКА РЕПУБЛИКА
Број на АПЛ: 10322/2017/01
Валидност: 4 години
Други медицински производи од истата фармацевтска група со урсодеоксихолична киселина
- оцетна киселина (acidum obeticholicum)
- дехидрохолна киселина
Содржина на летокот за лекот URSOSAN 250mg x50 CAPS PRO. Медицински. CS ПРАГА А.
1. ИМЕ НА ЛЕКОВИОТ ПРОИЗВОД
2. КВАЛИТАТИВЕН И КВАНТИТАТИВЕН СОСТАВ
Секоја капсула содржи 250 мг урсодеоксихолична киселина.
За целосен список на ексципиенси, видете дел 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТСКА ФОРМА
Капсула Бели капсули, бр. 0, кој содржи бел прав.
4. КЛИНИЧКИ ПОДАТОЦИ
4.1 Терапевтски индикации
Урсосан е индициран за:
- растворање на камења во жолчката кај пациенти со висок оперативен ризик и кај пациенти по литотрипсија. Функционалниот холециститис е неопходен услов за успех во третманот, како и присуство на чисти, радиолуцентни холестеролни камења, чиј дијаметар не треба да надминува 15 mm;
- хронично холестатско заболување на црниот дроб, особено фаза I и II примарна билијарна цироза, примарен склерозирачки холангитис;
- третман на билијарен рефлуксен гастритис.
Деца и адолесценти Хепатобилијарни нарушувања поврзани со цистична фиброза кај деца на возраст од 6 до 18 години.
4.2 Позологија и начин на администрација
Дозирање
Распуштање на камења во жолчката
Препорачаната доза за растворање на камења во жолчката кај возрасни и за третман на состојби што доведуваат до билијарна конгестија е 2-5 капсули Урсосан дневно, по тежина (10 mg урсодеоксихолична киселина/kg/ден). Целосната доза треба да се земе како единечна доза навечер пред спиење.
Тежина на телото Дневна доза на киселина Број на урсодеоксихолични капсули
до 60 кг 500 мг 2 до 80 кг 750 мг 3 до 100 кг 1.000 мг 4 над 100 кг 1 250 мг 5
стари лица
Нема препораки за намалување на дозата кај оваа возрасна група, но треба да се преземат мерки на претпазливост.
Примитивна билијарна цироза
Во првите 3 месеци дневната доза ќе биде поделена на 3 дози: наутро, ручек и навечер. Потоа, како што се подобрува функцијата на црниот дроб, дневната доза може да се администрира како единечна доза навечер.
Тежина Дневна доза (капсули Урсосан 250 мг) (кг)/Доза
Првите 3 месеци подоцна
Утрински вечерни вечерни ручеци
63 - 78/13-16 1 2 2 5 79 - 93/13- 2 2 2 6
Во случај на примарна билијарна цироза, третманот може да се продолжи за подолг временски период.
Гастритис на билијарен рефлукс
Препорачаната доза е 1 капсула (250 mg) на ден. Препорачаното времетраење на третманот во оваа индикација е 10-14 дена.
Деца и адолесценти
Деца со цистична фиброза на возраст од 6 до 18 години: препорачаната доза е 20 mg урсодеоксихолична киселина/кг на ден, поделена на 2-3 дози. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми на 30 mg урсодеоксихолична киселина/kg/ден.
Метод на администрација
Капсулата треба да се проголта цела, а не да се меша со доволна количина на течност, навечер пред спиење.
4.3 Контраиндикации
Урсосан не треба да се користи ако:
- преосетливост на активната супстанција или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1
- акутно воспаление на мочниот меур и жолчните канали;
- опструкција на жолчните канали (холедохален или жолчен меур);
- воспалително заболување на цревата;
- тешки проблеми со бубрезите или црниот дроб;
- напредна цироза на црниот дроб;
- бременост во првиот триместар;
- неможноста за радиолошка визуелизација на жолчното кесе;
- калцифицирани камења;
- нарушувања на контрактилноста на жолчното кесе;
- честа билијарна колика;
- деца на возраст под 6 години.
Деца и адолесценти
- неуспешна хепато-портоентеростомија или билијарна атрезија без закрепнување на нормалниот проток на жолчката.
4.4 Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба
Урсосан треба да се користи само под медицински надзор.
Администрација на лекови не се препорачува во случаи кога не може да се докаже одржување на функцијата на жолчното кесе.
Тестовите за тестирање на функциите на црниот дроб во AST, ALT и -GT треба да бидат утврдени од страна на лекарот во интервали од 4 недели во текот на првите 3 месеци од третманот, а потоа во интервали од 3 месеци.
Со цел да се оценат ефектите од третманот и да се овозможи рано откривање на можна калцификација на камењата, треба да се изврши орална холецистографија по 6-10 месеци од почетокот на третманот, во зависност од големината на камењата. Х-зраците треба да се вршат во ортостатска положба, а исто така и во лежечка положба (ултразвучен мониторинг).
Иако канцерогениот потенцијал на урсодеоксихоличната киселина не е докажан, се препорачува ректоколонијално следење на пациентот.
4.5 Интеракција со други лекови и други форми на интеракција
Не се забележани сериозни интеракции. Лековите за намалување на липидите, како што се холестирамин или холестипол и антациди кои содржат алуминиум хидроксид-магнезиум трисиликат, може да ја намалат апсорпцијата на урсодеоксихоличната киселина и со тоа да го намалат дејството на лекот. Ако некој од горенаведените лекови треба да се дава истовремено со урсодеоксихолична киселина, тоа мора да се земе два часа пред или после урсодеоксихолична киселина. Не се препорачува за употреба кај пациенти кои земаат клофибрат, безафибрат или пробукол. Овие лекови ја зголемуваат лачењето на холестерол во жолчката и ја намалуваат ефективноста на третманот. Орални контрацептиви, естрогени и диети со ниско ниво на растителни влакна, високо холестерол ги намалуваат шансите за успешно лекување.
Урсосан може да ја зголеми апсорпцијата на циклоспорин од цревата. Затоа, пациентите третирани со циклоспорин треба да се следат за плазматските концентрации на циклоспорин и, доколку е потребно, треба да се прилагодат дозите на циклоспорин. Во изолирани случаи, Урсосан може да ја намали апсорпцијата на ципрофлоксацин.
4.6 Плодност, бременост и лактација
плодност
Womenените во репродуктивна возраст не треба да се третираат со Урсосан, освен ако не користат ефикасна контрацепција - се препорачуваат орални контрацептиви. Сепак, кај пациенти кои земаат Урсосан, се претпочита да се користат нехормонски методи на контрацепција, бидејќи е познато дека третманите со орална контрацепција може да промовираат формирање на жолчни камења. Бременоста со Урсосан треба да се исклучи пред да започнете со третманот.
Задача
Нема соодветни податоци за употребата на урсодеоксихолична киселина за време на бременоста и особено во првиот триместар. Студиите врз животни покажаа тератогени ефекти во текот на првата фаза на бременост (види дел 5.3). Урсосан не треба да се користи за време на бременоста, освен ако не е јасно потребно.
доење
Не е познато дали урсодеоксихоличната киселина преминува во мајчиното млеко. Затоа, Урсосан не треба да се користи за време на доењето. Ако третманот со Урсосан е апсолутно неопходен, доењето треба да се прекине пред започнување на лекот.
4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Урсосан нема никакво влијание врз способноста за возење и управување со машини.
4.8 Несакани ефекти
Следниве несакани ефекти се пријавени со урсодеоксихолична киселина:
Категориите на фреквенција беа дефинирани како што следува:
Многу често: (10 1/10) Често: (: 1/100 и.)
4.9 Предозирање
Во случај на предозирање, може да се појави дијареја. Во овој случај, дозата на Урсосан треба да се намали и, ако дијарејата продолжи, третманот треба да се прекине.
Општо, предозирање веројатно нема да се појави, бидејќи при високи дози се менува апсорпцијата на урсодеоксихоличната киселина, така што голема количина се излачува со измет. Не се потребни посебни дополнителни мерки; Во случај на дијареја, се воведува третман со хидроелектролитичка супституција.
5. ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА
5.1 Фармакодинамички својства
Деца и адолесценти
Цистична фиброза
Долгогодишно искуство повеќе од 10 години во третманот на урсодеоксихолична киселина кај педијатриски пациенти со хепатобилијарни нарушувања поврзани со цистична фиброза е достапно од клинички извештаи. Постојат докази дека третманот со урсодеоксихолична киселина може да доведе до намалена пролиферација на жолчните канали, прекинување на прогресијата на оштетувањето на ткивото, па дури и пресврт на хепатобилијарните промени доколку се администрира во раните фази на хепатобилијарна болест поврзана со цистична фиброза. Третманот со урсодеоксихолична киселина треба да се започне веднаш штом се утврди дијагноза на хепатобилијарна болест поврзана со цистична фиброза за да се оптимизира ефикасноста на третманот.
5.2 Фармакокинетски својства
Апсорпција
По орална администрација, урсодеоксихоличната киселина брзо се апсорбира, главно во јејунумот и во проксималниот дел на илеумот.
Дистрибуција Максималната концентрација во плазмата се добива во рок од 30-60 минути по администрацијата. Хенодеоксихоличната киселина претставува 70-90% од вкупните жолчни киселини по нејзината администрација.
метаболизам
Во третманот со урсодеоксихолична киселина, оваа жолчна киселина претставува само 50% од вкупните жолчни киселини. Во цревата, урсодеоксихоличната киселина е конјугирана и дехидроксилирана во литохолна киселина. Оваа киселина се транспортира до црниот дроб преку ентерохепатична циркулација и се претвора назад во кенодеоксихолична киселина и урсодеоксихолична киселина. Во оваа трансформација, количината на литохолна киселина за време на третманот со урсодеоксихолична киселина се чини дека е значителна. Литохолната киселина е делумно врзана за анјонскиот сулфат и потоа се конјугира на глицин и таурин и се елиминира со жолчката.
испуштање
Урсодеоксихоличната киселина се елиминира во значителни количини од страна на црниот дроб. Се врзува за глицин и таурин и се елиминира од црниот дроб со жолчката.
Неговите деривати слабо се апсорбираат во цревата и се елиминираат во изметот. Така, елиминацијата на оваа токсична жолчна киселина се прави ефикасно.
5.3 Предклинички податоци за безбедност
Акутна токсичност:
Средни вредности на LD50 кај стаорци се> 5 g урсодеоксихолична киселина/кг, кај глувци> 10 g урсодеоксихолична киселина/kg и кај кучиња> 10 g урсодеоксихолична киселина/kg.
Субакутна токсичност:
Во првиот дел од студијата за токсичност, стаорците добиле орална доза од 0,5 g урсодеоксихолична киселина/кг - 4 g урсодеоксихолична киселина/kg за пет недели.
Не се забележани очигледни патолошки или хистопатолошки промени зависни од дозата.
Во вториот дел од студијата за токсичност, стаорците добиле парентерална доза од 62,5 mg урсодеоксихолична киселина/kg, 125 mg урсодеоксихолична киселина/kg, 250 mg урсодеоксихолична киселина/kg и 500 mg урсодеоксихолична киселина/kg.
Хистопатолошки промени (некроза на црн дроб, холангитис, клеточна пролиферација, пролиферација на сврзни влакна и мали жолчни канали, бубрежни апсцеси) се забележани во дози над 125 мг деоксихолна киселина/кг.
Мутагенеза:
Не се забележани мутагени ефекти кај следниве тестови кај глувци: реверзибилна мутација, микронуклеарен тест, хромозомски аберации и лимфоматозна мутација.
Карциногенеза:
Во две до тригодишни студии кај глувци, промените во инциденцата на туморот не беа демонстрирани во дози помали или еднакви на 150 мг урсодеоксихолична киселина/кг (дози од 25, 150 и 1000 мг урсодеоксихолична киселина/кг/ден).
6. ФАРМАЦЕВТСКИ СВОЈСТВА
6.1 Список на ексципиенси
Содржината на капсулата
Пченкарен скроб
Прегелатиниран пченкарен скроб
Безводен колоиден силициум диоксид
Магнезиум стеарат
Капсула
Титаниум диоксид (Е 171)
Latелатин