Yellowолта листа на агенсот за намалување на липидите

Лековите за намалување на липидите се лекови кои се користат за лекување на нарушувања на метаболизмот на липидите. Тие го намалуваат нивото на холестерол и/или триглицерид во плазмата.

апликација

агенсот

Целта на лекувањето на нарушувањето на метаболизмот на липидите е да се намали кардиоваскуларниот ризик поврзан со покачените нивоа на липиди.

Следниве групи активни супстанции се користат за намалување на липидите:

  • Статини (инхибитори на HMG-COA редуктаза, инхибитори на CSE (инхибитори на ензими за синтеза на холестерол))
  • Фибрира
  • Инхибитори на апсорпција на холестерол
  • Смоли со јонска размена
  • Никотинска киселина
  • Средства за намалување на липидите во билки

ефект

Ефектот на одделните групи активни состојки е различен.

Статини

Статините се конкурентни инхибитори на HMG-CoA редуктазата, клучен ензим во биосинтезата на холестерол. Намалувањето на интрацелуларната концентрација на холестерол во хепатоцитите доведува до зголемена транскрипција на генот на ЛДЛ рецептори и зголемено внесување на ЛДЛ од крвотокот. Нивото на ЛДЛ опаѓа до 50% (зависно од дозата). Покрај тоа, инхибиторот на CSE ја зголемува концентрацијата на HDL до 10%. Концентрацијата на триглицерид исто така се намалува во зависност од почетната вредност.

Фибрира

Фибратите имаат мало влијание врз концентрацијата на холестерол во плазмата. Тие го намалуваат нивото на триглицерид во крвта за 30-50%.

Механизмот на дејство на фибратите сè уште не е прецизно разјаснет. Сепак, фибратите ја зголемуваат активноста на липопротеинската липаза, како резултат на што VLDL (липопротеини со многу мала густина) и IDL (липопротеини со средна густина) се повеќе се претвораат во LDL (липопротеини со мала густина). Покрај тоа, ослободувањето на VLDL во црниот дроб е намалено. Фибратите исто така се врзуваат за факторите на нуклеарна транскрипција од типот на рецептори активирани со пролифесор на пероксизом на подгрупата алфа (PPARα). Голем број на гени кои кодираат аполипопротеини покрај липопротеинската липаза, се повеќе се транскрибираат од PPARα, што ги прави разновидните ефекти на фибратите објаснети.

Во терапијата на нарушувања на метаболизмот на липидите, фибратите се резервни препарати во случај на нетолеранција на статин.

Инхибитори на апсорпција на холестерол (Инхибитори на апсорпција на холестерол)

Езетимиб е единствениот инхибитор на апсорпција на холестерол на пазарот. Езетимиб се користи и во фиксна комбинација со статин симвастатин. Езетимиб селективно го блокира протеинот NPC1L1 (Niemann-Pick-C1-like-1 протеин), кој е одговорен за цревната апсорпција на холестрин и кој исто така е вклучен во апсорпцијата на фитостеролите.

Различни намирници, како што е Becel pro aktiv, содржат стероли од растително потекло, кои се поврзани со холестерол. Со конкуренција на транспортниот протеин, тие исто така ја намалуваат апсорпцијата на холестерол, а со тоа и естерификацијата во епителните клетки. Тие доведуваат до умерено намалување на нивото на холестерол.

Разменувач на јони

Смолите со јонска размена имаат висок афинитет кон жолчните киселини. Theолчните киселини се врзани за јонската размена на смола и се излачуваат со изметот. Екскрецијата се зголемува до десет пати. Дефицитот на жолчните киселини тогаш се компензира со нова синтеза од холестерол. Како резултат, интрацелуларната концентрација на холестерол во црниот дроб се намалува, бројот на ЛДЛ рецептори се зголемува и повеќе ЛДЛ се апсорбира од крвта.

Никотинска киселина

Никотинската киселина зависно од дозата ја намалува концентрацијата на слободни масни киселини и нивото на триглицерид и холестерол во плазмата. Ефектот за намалување на липидите се заснова на блокада на триглицерид липаза и намалување на синтезата на VLDL во црниот дроб, а со тоа и на пониско формирање на LDL.

Средства за намалување на липидите во билки

Додатоците на лук се користат за поддршка на нарушувања на метаболизмот на мастите, иако не може да се потврди ефект на намалување на липидите во крвта за прав од сијалица.

Несакани ефекти

Информациите за несаканите ефекти се опишани за индивидуалните групи на лекови.

Интеракции

Информациите за интеракциите се опишани за одделните групи активни состојки.

Контраиндикација

Информациите за контраиндикациите се опишани за одделни групи активни состојки.

Активни состојки

Статини

  • Симвастатин
  • Ловастатин
  • Правастатин
  • Флувастатин
  • Аторвастатин
  • Росувастатин
  • Питавастатин.

Инхибитори на апсорпција на холестерол

Фибрира

Смоли со јонска размена

Никотинска киселина и деривати

Средства за намалување на липидите во билки

Навестувања

Ново американско истражување спроведено од Клиниката Кливленд покажува дека инхибиторот на PCSK9 еволокумаб е супериорен во однос на инхибиторот на апсорпција на холестерол езетимиб во документирана нетолеранција на статин, видете исто така во написот „Еволокумаб во нетолеранција на статин“