6.4 Посебни мерки на претпазливост за чување
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони т.е.
1. Име на лекот
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони т.е.
Активна состојка: филм-обложени таблети феноксиметилпеницилин-калиум
2. Квалитативен и квантитативен состав
1 филм-обложена таблета содржи: 1,5 мега единици, што одговара на 980,4 mg феноксиметилпеницилин калиум или 885 mg феноксиметилпеницилин
За други компоненти, видете точка 6.1
За третман на лесни до умерено тешки инфекции предизвикани од патогени чувствителни на феноксиметилпеницилин и достапни за орална терапија со пеницилин, како на пр. Б.:
- Инфекции на областа на увото, носот и грлото (фарингитис, тонзилитис, синузитис, отитис медиа),
- Инфекции на длабоки респираторни патишта (бронхитис, бронхопневмонија, пневмонија),
- Инфекции во областа на забот, устата и вилицата,
- Профилакса на ендокардитис за интервенции во областа на забот, устата и вилицата или на горниот респираторен тракт,
- Кожни инфекции (пиодерма, фурункулоза, флегмона),
- Лимфаденит, лимфангитис,
- Инфекции предизвикани од стрептококи на hem-хемолизирање од групата А, на пр. Шарлах, еризипела, релапс профилакса за ревматска треска.
Доколку е потребно, можна е комбинација со друг соодветен антибиотик.
Официјалните упатства за соодветна употреба на антимикробни агенси мора да се почитуваат при употреба на P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони И.У.
4.2 Дозирање, вид и времетраење на апликацијата
Антибактериската активност на феноксиметилпеницилин се одредува и врз основа на единица и врз основа на маса (тежина). Се применува следната врска:
1 mg феноксиметилпеницилин (слободна киселина) одговара на 1 695 единици и
1 мг феноксиметилпеницилин калиум одговара на 1 530 единици
500.000 единици одговараат на приближно 295 mg феноксиметилпеницилин или 326,8 mg феноксиметилпеницилин калиум
Дозирање (општи рамковни препораки)
Дневната доза обично се дава во 3 - 4 единечни дози рамномерно распоредени во текот на денот - ако е можно во интервали од 6 - 8 часа.
Во случај на инфекции на увото, носот и областа на грлото, дневната доза може да се администрира во само две единечни дози - по можност меѓусебно од 12 часа.
Те молам забележи:
Сите милиграми во следниве изјави се однесуваат на феноксиметилпеницилин (слободна киселина).
Забележете со диета дефинирана за калиум: 1 филм-обложена таблета содржи 98,7 мг калиум.
Деца под 12 години
Зрели новороденчиња, постари доенчиња, мали деца и постари деца до 12-годишна возраст добиваат дневна доза прилагодена на нивната телесна тежина и возраст.
Дозирани форми (на пример, суспензија, сок) што може да се дозираат пониски се достапни за доенчиња и мали деца.
Возрасни и деца над 12 години
Во зависност од тежината и локацијата на инфекцијата, тие обично примаат 295 мг - 885 мг феноксиметилпеницилин (0,5-1,5 милиони единици) 3 до 4 пати на ден.
Освен ако не е поинаку пропишано, се применуваат следниве препораки за дозирање:
Возрасни и деца над 12 години земаат 1 филм-обложена таблета P-Mega-Tablinen ®, 1,5 милиони IU 3 пати на ден.
Во тешки случаи или во случај на помалку чувствителни патогени микроорганизми или неповолно лоцирано место на инфекција, дневната доза може да се зголеми на двојно или повеќе.
Дозирање за оштетена бубрежна функција:
До клиренс на креатинин од 30-15 ml/min со интервал на дозирање од 8 часа, генерално не е потребно да се намали дозата на феноксиметилпеницилин.
вид на апликација
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони ИЕ треба да се земаат околу 1 час пред јадење со цел да се постигне највисока можна стапка на апсорпција.
Обложените таблети треба да се проголтаат цели (лош вкус на активната состојка) со многу течност (на пр. 1 чаша вода).
За да им биде полесно на децата редовно да ги земаат, тие исто така можат да земаат P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони И.У за време на оброците.
Времетраење на апликацијата
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони И.Е. треба генерално да се земаат 7 - (10) дена, најмалку 2 - 3 дена откако ќе се намалат симптомите.
Времетраењето на третманот зависи од одговорот на патогенот или од клиничкиот изглед. Доколку терапевтски ефект не се препознава по 3 - 4 дена, мора да се изврши ново утврдување на чувствителност и, доколку е потребно, антибиотикот мора да се смени.
При лекување на инфекции со стрептококи на hem-хемолизирање, времетраењето на терапијата треба да биде најмалку 10 дена со цел да се спречат доцни компликации (ревматска треска, гломерулонефритис).
Преосетливост на активната супстанција или на која било од другите состојки.
Поради ризик од анафилактичен шок, P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони IU не смее да се користи кај пациенти со преосетливост на пеницилин. Може да постои можна вкрстена алергија со други Я-лактамски антибиотици. Кај пациенти со алергиски реакции (на пример, треска од сено, бронхијална астма) се зголемува ризикот од потешки реакции на преосетливост, поради што P-Mega-Tablinen (1,5 милиони И.У.) треба да се користи со особено внимание во вакви случаи.
4.4 Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба
Ако истовремено се земаат P-Mega-Tablinen ® 1,5 Mio I.U и орални контрацептиви, не може да се исклучи намалување на ефикасноста на хормоналните контрацептиви. Затоа се препорачува да се користат и нехормонски мерки за контрацепција.
Третман со феноксиметилпеницилин треба да се избегнува кај пациенти со тешки гастроинтестинални нарушувања со повраќање и дијареја, бидејќи не е загарантирана соодветна апсорпција (тука се препорачува парентерална терапија, на пр. Со бензилпеницилин или друг соодветен антибиотик).
Долготрајната и повторена употреба на P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони И.У. може да доведе до суперинфекција со отпорни микроби или габи.
Кај пациенти со срцеви заболувања или сериозни електролитни нарушувања од друго потекло, треба да се обрне внимание на внесот на калиум преку препаратот.
Овој медицински производ содржи 2,5 mmol (98,7 mg) калиум на таблета обложена со филм.
Содржината на калиум треба да се земе предвид кај пациенти со нарушена функција на бубрезите или пациенти на контролирана диета со калиум.
4.5 Интеракции со други средства и други интеракции
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони ИЕ не треба да се комбинира со бактериостатски хемотерапевтски агенси/антибиотици (на пр. Тетрациклини, сулфонамиди или хлорамфеникол), бидејќи е возможен антагонистички ефект.
Истовремената администрација на пробенецид доведува до повисоки и подолготрајни концентрации на феноксиметилпеницилин во серумот и во жолчката како последица на инхибиција на бубрежната екскреција. Индометацин, фенилбутазон, салицилати и сулфинпиразон исто така доведуваат до зголемено и продолжено ниво на серум.
Апсорпцијата на орално администрирани пеницилини може да се намали ако цревната стерилизација претходела непосредно или е во тек со не-апсорбирачки аминогликозиди (на пример, неомицин).
Влијание врз лабораториските тестови
За време на терапијата со P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиони И.У., не-ензимските методи за одредување на шеќер во урината можат да дадат позитивен резултат.
Исто така, може да се наруши откривањето на уробилиноген.
4.6 Бременост и лактација
Набationsудувањата врз луѓето досега не дадоа докази за оштетување на детето во матката. Експерименталните студии не покажаа штетни ефекти врз овошјето.
Бидејќи досега не биле познати штетни ефекти на феноксиметилпеницилин, употребата на P-Mega-Tablinen (1,5 милиони I.U.) за време на целата бременост и периодот на доење е можна доколку е индицирано.
Феноксиметилпеницилин се излачува во мајчиното млеко.
Максималното ниво на млеко е околу 50% од максималното ниво на серум.
Во случај на новороденчиња доени, мора да се земе предвид можноста за сензибилизација или влијание врз физиолошката цревна флора со појава на дијареја или колонизација на габи.
4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Евалуацијата на несаканите ефекти се заснова на следниве фреквенции:
Многу често (> 1/10),
често (> 1/100,> 1/1.000,> 1/10.000, 4.9 Предозирање
Токсичноста на феноксиметилпеницилин е исклучително ниска, а терапевтскиот опсег е исклучително широк.
Како и со другите пеницилини, единечна орална ингестија на повеќе терапевтски дози на феноксиметилпеницилин не е акутно токсична.
Во случај на орална ингестија, практично е невозможно да се достигнат концентрации што доведуваат до активирање на невротоксични симптоми.
Итни мерки
Посебни мерки во случај на предозирање, освен прекинување на лекот, не се потребни.
Анафилактички реакции
Во случај на анафилактички реакции, третманот со P-Mega-Tablinen # 174, 1,5 милиони IU мора веднаш да се прекине и вообичаените непосредни мерки (на пример, администрација на антихистаминици, кортикостероиди, симпатомиметици и, доколку е потребно, вентилација).
Псевдомембранозен ентероколитис
Завршувањето на терапијата со P-Mega-Tablinen (1,5 милиони IU) во зависност од индикацијата треба да се разгледа и, доколку е потребно, веднаш треба да се започне со соодветен алтернативен третман (на пример, земање други специјални антибиотици/хемотерапевтски агенси, нивната ефикасност исто така клинички докажано). Лековите кои ја инхибираат перисталтиката се контраиндицирани.
Елиминација на феноксиметилпеницилин може да се постигне со помош на хемодијализа.
5. Фармаколошки својства 5.1 Фармакодинамички својства
Фармакотерапевтска група
Феноксиметилпеницилин (пеницилин V) е биосинтетички, киселински стабилен, не-бета-лактамаза отпорен на бета-лактамски антибиотик.
Начин на дејствување
Механизмот на дејство на феноксиметилпеницилин се заснова на инхибиција на синтезата на бактерискиот клеточен wallид (во фаза на раст) со блокирање на протеините кои го врзуваат пеницилинот (PBP). Б. транспептидазите. Ова резултира со бактерицидно дејство.
Врска помеѓу фармакокинетиката и фармакодинамиката
Ефективноста во суштина зависи од временскиот период во кој нивото на активната супстанција е над МИК на патогенот.
Механизми на отпор
Отпорност на феноксиметилпеницилин може да се заснова на следниве механизми:
- Инактивирање од бета-лактамаза: Феноксиметилпеницилин не е отпорен на бета-лактамаза и затоа не е ефикасен против бактерии кои произведуваат бета-лактамаза (на пр. Стафилококи или гонококи).
- Намален афинитет на PBP за феноксиметилпеницилин:
Стекнатата отпорност кај пневмококите и некои други стрептококи на феноксиметилпеницилин се заснова на модификации на постојните PBP како резултат на мутација. За отпорноста на стафилококи - отпорни на метицилин (оксацилин), од друга страна, е одговорно формирање на дополнителен PBP со намален афинитет за феноксиметилпеницилин.
- Несоодветна пенетрација на феноксиметилпеницилин преку надворешниот клеточен wallид може да значи дека PBP не се доволно инхибирани во Грам-негативни бактерии.
- Феноксиметилпеницилин може активно да се транспортира надвор од ќелијата со пумпи за струење.
Постои делумна или целосна вкрстена отпорност на феноксиметилпеницилин со други пеницилини и цефалоспорини.
Гранични вредности
Тестот за чувствителност на феноксиметилпеницилин се спроведува со помош на бензилпеницилин со употреба на вообичаена серија на разредување. Следните минимални инхибиторни концентрации за чувствителни и отпорни микроби се специфицирани:
Преваленца на стекнат отпор во Германија врз основа на податоци од последните 5 години од национални проекти и студии за следење на отпорот (статус: 19 декември 2006 година):
5.2 Фармакокинетски својства
дистрибуција
Феноксиметилпеницилин има добра пенетрација на ткивото и се постигнуваат терапевтски ефективни концентрации во разни органи и телесни течности. Феноксиметилпеницилин не е во состојба да се пресели во цереброспинална течност дури и ако менингите се воспалени.
Врската за серумски протеини на феноксиметилпеницилин е 75 ± 14% и затоа е поголема од онаа на бензилпеницилин со 48%. Очигледниот волумен на дистрибуција е 15,3 ± 1,17 л.
Плацента/трансфер во мајчино млеко
29 бремени жени примиле феноксиметилпеницилин при породување. Нивото на фетусот во крвта беше 44% од концентрациите во мајчината крв. 58% од мајчините серумски концентрации беа достигнати во амнионската течност. По еднаш земање феноксиметилпеницилин, количникот на концентрации на млеко и соодветните серумски концентрации беше помеѓу 0,05 и 1,02 со просек од 0,15. Околу 0,2% од дозата земена од доилка влегува во организмот на детето преку доење.
елиминација
Околу 34 ± 20% од дозата се наоѓа во форма на неактивни производи за конверзија (на пр. Пеницилоична киселина) во урината. Екскрецијата на непроменет феноксиметилпеницилин и неговите производи за конверзија се јавува скоро исклучиво преку бубрезите. Феноксиметилпеницилин се излачува со гломеруларна филтрација и тубуларна секреција. Во рок од 12 часа, 29-43% од администрираната доза се обновува во непроменета микробиолошки активна форма во урината. Во рок од 24 часа, практично целата апсорбирана количина се излачува во урината во форма на матична супстанција и производи за конверзија.
Во случај на здрави бубрези, полуживотот на серумот е 30-45 минути. Полуживотот зависи од дозата. Студиите за полуживот покажаа полуживот од 0,5 часа по администрација на доза од 0,4 g и полуживот од 1,1 h по доза од 3 g. Елиминацијата се одложува кај новороденчиња и пациенти со нарушена функција на бубрезите. За целосен клиренс на феноксиметилпеницилин по интравенска администрација е утврдена вредност од приближно 800 ml/min и во друга студија помала вредност од 476 ± 236 ml/min.
Биорасположивост
Студија за биорасположивост спроведена на 12 тест лица во 1992 година покажа во споредба со референтната подготовка:
Средни криви на ниво на плазма во споредба со референтен препарат во дијаграм за концентрација-време:
5.3 Предклинички податоци за безбедност
Претходните студии за генотоксичност на феноксиметилпеницилин не дадоа индикации за клинички релевантни ефекти.
Долгорочните студии врз стаорци и глувци не дадоа доказ за тумороген потенцијал на феноксиметилпеницилин.
Студиите врз различни животински видови не дадоа докази за тератоген ефект на феноксиметилпеницилин.
6. Фармацевтски детали
6.1 Список на ексципиенси
Повидон К25, пченкарен скроб, коповидон, кросповидон, хидрогенирано рицинусово масло, високо дисперзиран силициум диоксид, магнезиум стеарат (Ph.Eur.), Хипромелоза, титаниум диоксид, макрогол 400, макрогол 6000.
6.2 Некомпатибилности
6.3 Рок на траење
Рок на траење е 5 години.
Овој лек не треба да се користи по датумот на истекување.
6.4 Посебни мерки на претпазливост за чување
6.5 Вид и содржина на контејнерот
Оригинални пакувања со 10 N1, 20 N2 и 30 N2 таблети обложени
7. Носител на овластување
Winthrop Arzneimittel GmbH
Индустриестража 10
82256 Фирстенфелдбрук
Тел.: 08141/3572-0
Факс: 08141/35 72-599
9. Датум на издавање на одобрување/обновување на одобрението
10. Состојба на информации
11. Статус на рецепт/услов за аптека