Артишок - д
Преглед
Името „Цинара“ е од непознато потекло и ја опишува артишокот од зеленчук. „Сколимус“ е од грчко потекло и е поврзан со „сколибос = јадење кромид“.
Артишокот може да се користи многу од (цветната) глава до (лист) основата: внатрешните меки делови на соцветите (летви и цветната основа) се погодни како медитерански стартер и за правење аперитив, основните лисја или лисја, свежи или суви, за производство на фармацевтски производи.
Свежите или исушени, цели или исечени базални лисја, кои се собираат за време на цветни во август, кратко по цветни, се користат како лек.
Cynara scolymus L. е билка слична на трн висока 2 м и е позната само од културата. Листот, кој се користи како медицински лек, достигнува димензии до 50 см и е поделен на штипки. Делот за закачување е закачен со заби. Долната страна на листот е белузлава и покриена со испреплетени влакна. Како резултат на тоа, лекот за сечење се појавува како сиво-зелени, волнени наликувани агрегати.
Растенијата се упорни, но за жал не се толку отпорни на мраз што можат лесно да ја поминат зимата на отворено во нашите географски широчини. Затоа одгледувањето артишок е концентрирано и во регионот на Медитеранот.
За лисјата од артишок (Cynarae folium) има позитивна монографија од Комисијата Е и СЗО.
Според Европската агенција за лекови (ЕМА), сув екстракт од свежи лисја со сооднос на лек-екстракт од 15 - 35: 1 и вода како средство за екстракција е класифициран како „традиционална употреба“.
Лисјата за добивање екстракти доаѓаат делумно од растителни култури по бербата на цветните глави или од посебни култури на лисја. Дури и нежно сушење на воздухот на 40 ° C доведува до значителни загуби на сесквитерпен лактони и деривати на кофеинска киселина поради ензимските активности на листот. Оптималните нивоа на кофеоилкинински киселини (вклучително и цинарин) се постигнуваат само ако се користи свеж растителен материјал за производство на екстракти и екстракција на топла вода се спроведува на 80 ° C 18 часа.
Распределбата на состојките на одделните делови од растенијата е различна. Степенот на забележани флуктуации на содржината за време на сезоната на растење зависи од локацијата и одгледувањето.
Кафеоилквиничните киселини и сесквитерпени се сметаат како состојки што ја одредуваат вредноста.
· Дериватите на кофеилквининската киселина во литературата се нарекуваат хидроксицинамински киселини, деривати на кофеинска киселина или орто-дихидроксифеноли.
Тие се содржани во сите делови на растението.
Според литературата, постои нестабилна мешавина на моно- и ди-кофеоилкинински киселини (2,4-6,0%), која главно содржи хлорогена киселина, 1,5-О-дикафееоилквинска киселина и многу малку цинарин (1,3-О-дикафееилокининска киселина) содржи Цинаринот содржан во екстрактите е направен од 1,5-дикафефеилквинска киселина со третирање на лекот со топла вода за време на процесот на екстракција. Водениот екстракт не го рефлектира оригиналниот спектар на кофеоилквининска киселина на лекот. Цинаринот е артефакт со неверојатно сладок вкус [Стихер и Вагнер го цитираат Бладт 1996].
Покрај тоа, именувањето на дериватите на кининска киселина во литературата е збунувачко, бидејќи обично се користи традиционалното име, а не номенклатурата на IUPAC. Според правилата на IUPAC, хлорогената киселина е 5-О-кафефеилкининска киселина (и традиционално 3-О-кафефеилквинска киселина). Молекулите се претпочитаат во конформацијата на фотелјата формулирана овде.
· Сесквитерпен лактоните од типот на гуаванолид (до 5%) имаат горчлив карактер. Ги има само во зелените делови на растението, особено во листовите на листовите, но не и во стебленцата на лисјата, целосно развиените цвеќиња и овошја. Горчливите супстанции се лачат од бројни незаштитени влакна на астерацеа, кои се наоѓаат на горната страна на листот. Тие лесно се отстрануваат со дожд или миење на лисјата [1]. Главната компонента тука е цинаропикрин [2]. Оваа супстанца има горчлива вредност од 400.000, што значи дека 1 g цинаропикрин може да направи горчливо 400 литри вода.
Со помали пропорции на слободен лутеолин, флавоноидите (0,35-0,75%) главно се наоѓаат како гликозиди: лутеолин-7-О-глукозид (цинарозид), лутеолин-7-О-рутинозид (сколимозид) и лутеолин- 7-О-рутинизол-4'-О-глукозид (цинаротиозид) [3].
· Содржи и разни алифатични киселини, особено хидрокси киселини (млечна киселина, хидроксиоцетна киселина, јаболкова киселина, хидроксиметилакрилна киселина) и кофеинска киселина.
Се верува дека домот на артишокот е во Етиопија. Во секој случај, растението им било познато на Римјаните и Египќаните, но потоа паднало во заборав и не било вратено во културата дури во 15 век. Корените и лисјата, кои беа пофалени како лек за „запушен црн дроб и бубрези“ уште во 16-ти и 17-ти век, се сметаа за посебна здравствена вредност.
Како медицинско вино, Vinum Cynarae е популарен не само за проблеми со варењето на храната, туку и како Роборанс за време на закрепнувањето. Полисахаридниот инулин, кој е обилен во основата на цвеќето, ја прави артишокот вреден зеленчук за дијабетичари.
Кафеоилквинските киселини и сесквитерпени, кои имаат холеретични, хепатопротективни, антиоксидантни, холестеролни и слабеечки својства, се сметаат за ефикасни состојки во лисјата на артишок.
Обезбедени области на примена според ESCOP и EMA:За симптоматско олеснување на дигестивните нарушувања како што се диспепсија со чувство на ситост и гасови, особено ако поплаките се резултат на нарушувања на црниот дроб-билијарен систем.
Во фармаколошки и клинички студии, докажано е значително зголемување на протокот на жолчката и подобрување на диспептичните симптоми (гасови, абдоминална болка, гадење, повраќање, надуеност) по администрација на лекот. Исто така, покажано е намалување на покачените нивоа на холестерол, триглицериди, слободни масни киселини, фосфолипиди и β-липопротеини. Односот на ЛДЛ/ХДЛ се подобри по внесување на лисја од артишок. Просечно намалување на вкупниот холестерол од 10-20% е откриено во различни студии [4-7].
Во исто време, препаратите од артишок влијаат и на црниот дроб. Артишокот има стимулирачки ефект врз клеточната делба и го зголемува протокот на крв во црниот дроб. Генерално, ова води до зголемена регенерација и ефекти на заштита на црниот дроб [8]. Ефектот на заштита од црн дроб на артишок се користи и во маларија терапија [4].
Понатамошни индикации засновани на експериментални и клинички студии:
· Губење на апетит
· (Пред) артериосклеротични клинички слики
· Превентивно од повторување на жолчни камења
Дијабетес мелитус тип 2 (инхибиција на активноста на α-амилаза) [9]
Се користат претежно готови препарати, обично направени од водни суви екстракти. Достапни се дражеи, капсули, таблети или капки. Исцедениот сок од свежото растение е погоден за медицинска употреба.
Се препорачуваат дневни дози што одговараат на 6 g исушен лек (приближно 1320 mg воден сув екстракт (DEV 2,5-7,5: 1) или 10 ml исцеден сок), поделен на 2-3 порции, во секој случај пред јадење [10].
Според ЕМА (Европска агенција за лекови, ЕМА/ХМПЦ/150218/2009) „традиционална употреба“ со дневна доза од 900 се однесува на сувиот екстракт од свежите лисја со сооднос на лек-екстракт од 15 - 35: 1 и вода како средство за екстракција - 2400 mg во поделени дози од 300 - 600 mg.
Артишокот е идеален за трајна и долготрајна употреба.
Артишокот како зеленчук нема добар медицински ефект, бидејќи препаратот отстранува голем дел од активните состојки.
Долгата медицинска примена и широко распространетата употреба во кујната го докажуваат добриот безбедносен профил на препаратите направени од артишок.
Несакани ефекти: Кога се користат според намените, не се познати несакани ефекти. Алергиска егзема за контакт, особено на рацете, се забележува како повремено професионално заболување кај берачи на артишок, зеленчукове и кујнски персонал.
Се препорачува претпазливост кога се користи за луѓе кои страдаат од алергија на растенија од семејството маргаритки. Поради холеретичен ефект, контраиндицирано е да се користи кога билијарен тракт е блокиран или жолчни камења.
Интеракции
Не се познати никакви интеракции.
Фармакокинетика и метаболизам [11]
Биорасположивост:
По орална администрација на 2,4 g ALE ("екстракт од лист артишок"; воден сув екстракт) со 149,3 mg кафефеилкински киселини и 22,6 mg лутеолин-7-О-глукозид на 14 испитани лица, по ензимско расцепување на сегашната фаза II Конјугира кофеинска киселина (КС), дихидрокафеинска киселина (ДХКС), ферулна киселина (ФА), дихидроферулна киселина (DHFS), изоферулна киселина (IFS) и лутеолин може да се детектираат во плазмата.
Опсег на плазма концентрација и полуживот на елиминација:
Споредбата на максималното ниво на плазма (Cmax) и полуживотот на елиминација (t1/2) покажува дека индивидуалните хидроксицинамински киселини можат да се поделат во две групи. По ензимско расцепување на конјугатите, Cmax за KF, FS и IFS се мери по 1 час (КС: 6,5 ± 1,9 ng/mL; FS 8,9 ± 1,7 ng/mL; IFS: 7,9 ± 2,2 ng/mL). За DHKS и DHFS, вредностите на Cmax повисоки за околу една третина се измерени 6 - 7 часа по апликацијата (DHKS: 21,3 ± 12,4 ng/mL; DHFS: 27,6 ± 13,8 ng/mL). Поради различните вредности на tmax (tmax = време да се достигне cmax) од 1 или 6 - 7 часа, се претпоставува дека апсорпцијата на KS, FS и IFS се одвива во тенкото црево, додека DHKS и DHFS се апсорбираат во дебелото црево.
Конјугатите со лутеолин веќе беа забележливи во плазмата 15 минути по примената на АЛЕ.
Максималното ниво на лутеолин во плазмата од 59,1 ± 32,8 ng/ml е постигнато по 30-40 минути. Т1/2 беше околу 2,5 часа.
Екскреција на бубрезите
Пропорцијата на деривати на кофеоилкининска киселина елиминирани бубрежно беше 4 - 5% (пресметано како еквиваленти на кофеинска киселина). Главниот дел беше составен од конјугати FS и DHFS, како и DHFS. Поради јасно изразен бифазен профил на елиминација, t1/2 од приближно 6 ч резултираше со t1/2 што беше околу двапати подолго отколку за другите хидроксицинамински киселини.
Врз основа на администрираната доза на лутеолин, околу 2% е елиминиран бубрежно во форма на лутеолин конјугати.
Покрај горчливите и холеретични ефекти, воден сув екстракт од лисја од артишок има и антиоксиданс и ефект на намалување на липидите.
Трите најважни ефекти (вклучително и областите на примена):
Холеретичен ефект (- во комплексот на диспептични симптоми)
Зголемувањето на лачењето на жолчката течност (холереза) е еден од главните принципи на дејствување во третманот на диспептични дигестивни нарушувања. За ова се одговорни кофеоилквинските киселини, особено хлорогената киселина, како и цинаринот и лутеолин-7-О-глукозидот.
Алкохолни суви екстракти го зголемија производството на жолчката кај стаорецот за 20 до 40%. Два водени-алкохолни екстракти со 19% и 46% деривати на кофеоилкинска киселина беа администрирани интраперитонеално кај стаорци со 200 mg/kg и 25 mg/kg. Волуменот и сувиот остаток на жолчката се зголемија во зависност од дозата на кофеоилквинска киселина [12-14].
Антиоксидантно дејство (- за заштита на клеточната мембрана)
Сувиот екстракт од артишок е исто така способен да спречи оксидативно оштетување на мембраната на клетките на црниот дроб од терцијарен бутил хидропероксид. Хепатопротективен ефект е изведен од овој и од понатамошните ин-витро и ин-виво експерименти.
Пред и по делумна хепатектомија, стаорците добија дневна орална доза на збогатен екстракт од лисја, што одговара на 2,5 g лек. Зголемување на тежината и протокот на крв, мобилизација на резервите на енергија и зголемување на биосинтезата на протеините беа евидентни кај нивните црн дроб. Стимулацијата на регенерацијата на црниот дроб беше добиена од оваа [15].
Фенолните супстанции со парцијална структура на о-хидрохинон (вклучително лутеолин, лутеолин гликозиди, кофеоилквинични киселини) се одговорни за овој антиоксидативен ефект.
Инхибиција на биосинтезата на холестерол (- за превенција од артериосклероза)
Главните механизми на ефектот на намалување на липидите се инхибиција на новата синтеза на холестерол на ниво на HMG-CoA редуктаза (клучен ензим во биосинтезата на холестерол) и зголемена екскреција на холестерол во форма на жолчни киселини со помош на зголемена холереза. Холерезата исто така ја стимулира цревната перисталтика. Лутеолинот, кој произлегува од флавоноидните гликозиди по ензимско ослободување, е главно одговорен за ефектот на намалување на липидите.
Воден-алкохолен екстракт со 46% деривати на кофеоилквинична киселина ги намали нивоата на триглицерид за 33% и нивото на холестерол за 45% кај хиперлипидимизирани стаорци по повторени интраперитонеални дози од 25 mg/kg. Вториот исто така се намали по орална администрација [13].
Намалување на холестеролот и инхибиција на LDL оксидацијата се важни фактори во профилакса на артериосклероза.
Покрај тоа, водните или етанолско-водените препарати од артишок се способни да ја инхибираат активноста на а-амилаза in vitro, при што фенолните состојки се главно одговорни за ова. Силно липофилни екстракти (хексан, дихлорометан) не покажаа никакви ефекти на инхибиција на ензимите [9].
Инхибиторниот ефект врз биосинтезата на холестерол in vitro [16,17] одговара на извештаите за искуство од кои произлегува дека препаратите од артишок можат да придонесат за намалување на холестеролот во крвта, особено кај луѓето, кога се користат подолг временски период [5]. Во овој контекст, студиите се исто така од интерес што укажуваат на тоа дека оксидацијата на ЛДЛ кај луѓето, која е важна за развој на артериосклероза, исто така може да биде инхибирана од екстракт од лист артишок.
Кирхоф и др. беше во можност да го покаже холеретичниот ефект во плацебо-контролирана студија со испитаници. 30 и 60 минути по интрадуодинална администрација на 1,92 g на стандардизиран екстракт од артишок, се измери зголемување на протокот на жолчката од 127% и 152% кај 20 испитаници. Авторите заклучија дека екстрактот од артишок е погоден за третман на диспептични поплаки, особено ако постои сомневање за дисфункција на билијарната секреција [21].
Неодамна беше спроведена рандомизирана, двојно слепа, плацебо-контролирана студија со стандардизиран екстракт од цвет од етанолна артишок на 55 тест лица со прекумерна тежина со нарушена рамнотежа на шеќер (шеќер во крвта на гладно: 6,11 ± 0,56 mmol/l). Субјектите примале 200 мг екстракт од артишок 3 пати на ден во форма на филм-обложени таблети или плацебо за 8 недели. Намалувањето на шеќерот во крвта на гладно беше основната цел. Глициран хемоглобин, просечна гликоза добиена од HbA1c, нивоа на липиди во крвта и антропометриски параметри беа секундарните крајни точки. Групата артишок покажа значително намалување на: шеќерот во крвта на гладно, гликолизиран хемоглобин, просечно ниво на гликоза и липиди во крвта добиени од HbA1c. Плацебо групата не покажа значителна разлика. Со овие податоци, може да се покаже ефикасноста на артишокот во намалувањето на метаболичките параметри на шеќер кај лица со прекумерна тежина со нарушена гликоза на гладно [23].
Резултати од написите за преглед:
Во систематскиот преглед на екстрактните препарати од лисја од артишок, беа вклучени 3 рандомизирани, плацебо-контролирани студии со вкупно 262 учесници. Студиите покажаа докази за значително намалување на вкупниот холестерол до 18,5% по терапијата за 42 дена [10,24].