Белораниб доведува до губење на тежината преку намалена биосинтеза на маснотии и стимулација на липолизата

Медицински кратки пораки од Германското друштво за ендокринологија
(Проф. Хелмут Шац, Бохум)

доведува

Белораниб доведува до губење на тежината преку намалена биосинтеза на маснотии и стимулација на липолиза и оксидација на маснотии со непроменето однесување во исхраната

На 28.08.2013 година, на блогот на Германското друштво за ендокринологија се појави објава за белораниб за слабеење (1). Сега на 5 ноември 2015 година, Ешли Шомејкер и др. (2) на „Неделата на дебелина 2015“ во Лос Анџелес за импресивни резултати со Белораниб, инхибитор на метионин аминопептидаза-2 од Зафген (ZGN-440) кај пациенти со прекумерна тежина и оштетување на хипоталамусот. Слабеење и подобрувања во кардио-метаболичкиот профил се случија во краток временски период. „Недела на дебелина“ е заедничка годишна конференција на Американското здружение за метаболичка и баријатрна хирургија и на здружението за дебелина.

Shoemaker et al. од Нешвил, Тенеси рандомизирана за студија во фаза II според возрасни дебели хипоталамусно оштетување на мозокот за терапија со Белораниб 1,8 mg и.в. двапати неделно или плацебо за 4 недели, проследено со дополнителни 4 недели како продолжение со отворено обележување, во кое сите пациенти примале 1,8 мг белораниб. По 4 недели групата белораниб покажа значително поголемо намалување на високо чувствителниот Ц-реактивен протеин (-13,7 наспроти -4,7 мг/л) и значително различни промени во адипонектин (+1,5 наспроти +0,3/уг/мл) и лептин (- 21,2 наспроти -1,3 ng/ml). Однесување со тежина: -3,4 наспроти -0,25 кг. После уште четири недели (продолжение со отворена ознака) разликите останаа: Високо чувствителен Ц-реактивен протеин: -9,6 mg/l, адипонектин + 1,8/ug/ml и лептин -25,4 ng/ml. Немаше сериозни непожелни несакани ефекти.

На 72-от Конгрес на Американското здружение за дијабетес во Филаделфија во 2012 година, рандомизирана, двојно слепа фаза што ја проучував со белораниб и резултатите за безбедноста и толеранцијата на супстанцијата веќе беа пријавени. 25 сериозно дебели жени имал за 25 дена

Изгубени 4 кг иако можеа да продолжат да јадат како што сакаат. Триглицеридите, дијастолниот крвен притисок и Ц-реактивниот протеин исто така се намалија. Најчестите несакани ефекти беа гадење, реакции на местата на инфузија и главоболка, главно лесна до умерена и самоограничувачка (3). Во март 2015 година, компанијата Зафген објави дека започнува повеќецентрична фаза III студија над 6 месеци кај пациенти со прекумерна тежина кај дебели пациенти од 12-годишна возраст Синдром на Прадер-Вили почеток (4).

За разлика од лековите против дебелеење Qsymia и Belvic, поволностите со Beloranib беа постигнати со одржување на претходните навики на јадење, очигледно преку зголемено согорување на маснотии. Зголемената термогенеза сè повеќе станува фокус на проблеми со тежината (5). Сериозни до опасни несакани ефекти се забележани кај Qsymia и Belvic, обајцата лекови кои делуваат на централниот нервен систем. За белораниб, прво мора да се извршат долгорочни тестови за да се утврди колку е безбеден овој лек при поширока примена. Белораниб може да стане „блокбастер“ доколку безбедноста, толеранцијата и ефективноста се даваат подолг временски период. Се разбира, треба да се има предвид дека инхибицијата на метионин аминопептидаза-2 може да интервенира во организмот на различни начини: На пример, таков инхибитор беше тестиран уште во 2004 година за третман на ревматоиден артритис (6), како и за третман на не-Хочкинови лимфоми.

(1) Хелмут Шац: Белораниб, пристап кон терапијата на дебелина: влијание врз метаболизмот на липидите во периферијата на телото, а не во мозочните центри.
Пост на блогот DGE од 28.08.2013 година

(2) Ешли Шомејкер и сор.: Проба во фаза 2 на Белораниб, инхибитор на метионин аминопептидаза 2 (Metab2), покажа подобрен кардио-метаболички профил со губење на тежината кај пациенти со дебелина поврзана со хипоталамусна повреда.
Недела на дебелина 2015 година, Лос Анџелес, 5 ноември, Апстракт Т-ОР-2068

(4) Фондација за истражување Прадер-Вили: Фаза 3 од ZGN-440 (Белораниб) кај субјекти со прекумерна тежина или дебели лица со синдром на Прадер-Вили (bestPWS).
http://www.fpwr.org/phase-3-trial-of-zgn-440-beloranib-in-obese-subjects-with-prader-willi-syndrom/

(5) Хелмут Шац: Јадете побавно и пијте половина литар вода пред секој оброк: вака може да изгубите тежина!
Пост на блогот DGE од 16 јануари 2015 година

(6) Силви Г. Берниер кај ал.: Инхибитор на метионин аминопептидаза-2, PPI-2458, за третман на ревматоиден артритис.
Proc Natl Acad Sci САД. 2004 20 јули; 101 (29): 10768-10773

Ве молиме, коментирајте ја оваа објава !