Цефтриаксон - биологија
бел до светло жолт прав (динатриум цефтриаксон хемихептахидрат) [1]
> 155 ° C (распаѓање) (динатриум цефтриаксон хемихептахидрат) [2]
2200 mg kg − 1 (динатриум сол, глувче, орално) [3]
Цефтриаксон е антибиотик од групата на цефалоспорини од 3-та генерација. Како и кај другите антибиотици на β-лактам, бактерицидниот ефект се одвива со инхибиција на синтезата на bacterидот на бактериите. Цефтриаксон е воведен од Хофман-Ла Рош во 1982 година.
Спектар на активност
Во споредба со цефалоспорините од 1 и 2 генерација, спектарот на активност е малку проширен во грам-негативниот опсег, и малку послаб во грам-позитивниот опсег. Ентерококниот јаз типичен за цефалоспорините е присутен во цефтриаксон, вклучително и листерија, легионела и Pseudomonas aeruginosa не се евидентираат.
Фармакокинетика
Бидејќи цефтриаксон не се апсорбира по орална администрација, тој се администрира парентерално. Поради високото врзување на протеините во плазмата, полуживотот на цефтриаксон е 7-8 часа. Се излачува ренално. Цефтриаксон има многу добра пенетрација во ткивото и исто така достигнува терапевтски ефективни концентрации во цереброспиналната течност.
Индикации
Цефтриаксон е погоден за пресметаната почетна терапија на најтешките, опасни по живот инфекции, вклучително и гноен менингитис. Сепак, празнините во спектарот мора да се затворат со комбинирање на нив со други антибиотици. Цефтриаксон е исто така погоден за терапија на невроборелиоза и единствен третман на гонореја.
Контраиндикации
Цефтриаксон е контраиндициран во случај на алергија на цефалоспорини. Треба да се внимава и во случај на алергија на пеницилин, поради можна вкрстена алергија. Поради ризик од билирубинска енцефалопатија, предвремено родени бебиња и новороденчиња не треба да се дава цефтриаксон (алтернативен цефалоспорин од трета генерација, тогаш ќе биде цефотаксим, на пример).
Интеракции
Инфузии на цефтриаксон не смеат да се администрираат истовремено со раствори и лекови што содржат калциум, дури ни преку одделни игли. Покрај тоа, агенсите што содржат калциум не смеат да се администрираат дури 48 часа по последната доза на цефтриаксон, во спротивно може да се формираат опасни талози на калциум-цефтриаксон. Треба да се избегнува комбинација со антибиотик хлорамфеникол, бидејќи двата лека меѓусебно ја намалуваат нивната ефикасност.
Трговски имиња
Цефотрикс (Д, А), Роцефин (Д, А, СХ), Терцефон (А), бројни генерички производи (Д, А, СХ)