Даксас 500 mg филм-обложени таблети Проспект рофлумиласт
Индикации Даксас 500 мг филм-обложени таблети:
Контраиндикации:
Даксас 500 mg филм-обложени таблети:
Дозирање
Препорачаната доза е една рофлумиласт 500 микрограми таблета дневно.
Даксас можеби ќе треба да се зема неколку недели за да се добие очекуваниот ефект. Даксас се изучува во клинички испитувања до една година.
Специјални групи на пациенти
Постари пациенти (на возраст од ¥ 65 години)
Не е потребно прилагодување на дозата.
Бубрежна инсуфициенција
Не е потребно прилагодување на дозата.
Хепатално оштетување
Клиничките податоци за администрација на Даксас кај пациенти со благо оштетување на црниот дроб во групата А според класификацијата на Чајлд-Пуг не се доволни за да препорачаат прилагодувања на дозата и затоа Даксас треба да се користи со претпазливост кај оваа група на пациенти.
Пациенти со умерено или сериозно оштетување на црниот дроб во групи Б или Ц според класификацијата Child-Pugh (види дел 4.3) не треба да користат Daxas.
Деца и адолесценти
Дакса кај деца и адолесценти под 18 години не е релевантна.
Метод на администрација
Орална администрација.
Таблетата треба да се проголта со вода во исто време секој ден. Таблетата може да се пие со или без храна.
Состав Даксас 500 mg филм-обложени таблети:
Секоја таблета содржи 500 микрограми рофлумиласт.
Помошни состојки: Овој производ содржи 199 мг лактоза монохидрат на филм-обложена таблета.
Список на ексципиенси:
* Јадро
Лактоза монохидрат
Пченкарен скроб
Повидон (K90)
Магнезиум стеарат
* Филм
Хипромелоза 2910
Макрогол 4000
Титаниум диоксид (Е 171)
Yellowолт оксид на железо (Е 172)
мерки на претпазливост:
Сите пациенти треба да бидат информирани за ризиците од третманот со Даксас и мерките на претпазливост при безбедна употреба и треба да ја добијат својата картичка за пациентот пред да започнат третман со Даксас.
Итни лекови
Рофлумиласт е антиинфламаторно средство индицирано како третман за одржување кај тешки форми на хронично опструктивно белодробно заболување (ХОББ) придружено со хроничен бронхитис кај возрасни пациенти со честа историја на егзацербации како дополнителна терапија на терапијата со бронходилататори. Не е
се препорачува како итен лек за ублажување на акутните симптоми на бронхоспазам.
Губење на тежина
Во едногодишните клинички испитувања (М2-124, М2-125), губење на тежината се јавува почесто кај пациенти третирани со Даксас отколку кај пациенти третирани со плацебо. По прекинувањето на употребата на таблетите Даксас, повеќето пациенти се вратија на нивната оригинална тежина
по 3 месеци.
Тежината на пациентите со недоволна тежина треба да се провери при секоја посета. На пациентите треба да им се советува редовно да ја проверуваат својата тежина. Во случај на необјаснето и клинички загрижувачко губење на тежината, Даксас треба да се прекине и понатаму да се следи тежината.
Специјални клинички услови
Поради недостаток на релевантни податоци, третманот со Даксас не треба да се започнува или Даксас треба да се прекине кај пациенти со тешки имунолошки заболувања (на пр. ХИВ инфекција, мултиплекс склероза, лупус еритематозус, прогресивна мултифокална леукоенцефалопатија), тешки акутни заразни болести, неоплазми освен за карцином на базалните клетки) или кај пациенти кои примаат имуносупресивна терапија (на пр. метотрексат, азатиоприн, инфликсимаб, етанерцепт или долготраен третман со орални кортикостероиди; освен краткорочен системски третман со кортикостероиди). Кај пациенти со латентни инфекции како што се туберкулоза, вирусен хепатитис, инфекции со херпес вирус и ќерамиди, искуството е ограничено.
Администрацијата кај пациенти со конгестивна срцева слабост (степен 3 и 4 според класификацијата NYHA) не е проучена и затоа третманот со Даксас не се препорачува кај овие пациенти.
Психијатриски нарушувања
Даксас е поврзана со зголемен ризик од ментални нарушувања како што се несоница, вознемиреност, нервоза и депресија. Ретки случаи на самоубиствена идеја и однесување, вклучително и самоубиство, се забележани во клиничките студии. Како резултат, ризиците и придобивките од започнувањето и продолжувањето
Третманот со дакса треба внимателно да се процени ако пациентите имаат историја на симптоми на ментални нарушувања или имаат истовремен третман со други лекови кои можат да предизвикаат ментални нарушувања. Пациентите треба да бидат упатени да му кажат на својот присутен лекар за каква било промена во однесувањето или расположението и каква било идеја за самоубиство.
Понатаму, Даксас не се препорачува кај пациенти со историја на депресија поврзана со самоубиствена идеја или однесување.
Постојана неподносливост
Иако несакани ефекти како што се дијареја, гадење, болки во стомакот и главоболка се јавуваат главно во првите недели од третманот и главно исчезнуваат со продолжување на третманот, во случај на постојана нетолеранција, третманот со Даксас треба да се процени повторно. Може да се појави во групи
пациенти кои можат да имаат поголема изложеност, како што се жени со непушачка боја или кај пациенти третирани истовремено со CYP 1A2 инхибитор, флувоксамин или со истовремени инхибитори на CYP3A4 и 1A2.
теофилин
Нема клинички податоци кои ја поддржуваат истовремената администрација на теофилин како третман за одржување. Затоа, истовремен третман со теофилин не се препорачува.
Лактоза
Таблетите Даксас содржат лактоза. Пациенти со ретки наследни проблеми со нетолеранција на галактоза, дефицит на Лак лактаза или малапсорпција на гликоза-галактоза не треба да го земаат овој лек.
предупредувања:
Несакани ефекти на филм-обложени таблети Даксас 500 мг:
Во клиничките испитувања кај пациенти со хронична опструктивна белодробна болест (ХОББ), приближно 16% од пациентите доживеале несакани реакции на рофлумиласт (во споредба со 5% во плацебо групата). Најчести несакани ефекти биле дијарејата (5,9%), слабеењето (3,4%), гадењето (2,9%), болката во стомакот (1,9%) и главоболката (1,7%). . Повеќето од овие несакани ефекти биле со благ или умерен интензитет. Овие несакани ефекти се појавија главно во првите недели од третманот и исчезнаа во најголем дел со продолжувањето на третманот.
Во табелата подолу се наведени несаканите ефекти според класификацијата на фреквенцијата MedDRA:
* многу честа (â ‰ ¥ 1/10);
* заеднички (â ‰ ¥ 1/100 и
предозирање:
Следниве симптоми се забележани во фаза I клинички испитувања, со зголемена фреквенција по орална администрација на единечна доза од 2500 микрограми и единечна доза од 5000 микрограми (десет пати поголема од препорачаната доза): главоболка, гастроинтестинални нарушувања, вртоглавица, палпитации, конфузија, влажна и леплива сензација и хипотензија.
Во случај на предозирање, се препорачува да се обезбеди соодветна медицинска нега. Бидејќи рофлумиластот е многу поврзан со плазматските протеини, хемодијализата веројатно нема да биде ефективна во нејзината елиминација.
Не е познато дали рофлумиластот може да се дијализира со перитонеална дијализа.
Интеракции со други лекови:
Студии за интеракција се вршени само кај возрасни.
Важен чекор во метаболизмот на рофлумиластот е N-оксидација на рофлумиласт до N-оксид рофлумиласт преку изоензими на CYP 3A4 и CYP 1A2. И рофлумиластот и N-оксидот рофлумиласт покажуваат инхибиторна активност на внатрешната фосфодиестераза 4 (PDE4). Затоа, по администрација
рофлумиласт, инхибиторниот ефект на PDE4 се смета за кумулативен ефект на рофлумиласт и рофлумиласт N-оксид. Клиничките студии за интеракции со CYP 3A4 инхибитори, еритромицин и кетоконазол, покажаа 9% зголемување на вкупната инхибиторна активност на PDE4 (т.е. вкупно изложување на рофлумиласт и рофлумиласт N-оксид). Студиите за интеракции со CYP 1A2 инхибиторот, флувоксамин и истовремените инхибитори на CYP3A4 и 1A2, еноксацин и циметидин, покажаа зголемување од 59%, 25% и 47%, соодветно, во вкупната инхибиторна активност на PDE4. Истовремената администрација на Daxas и овие активни супстанции може да го зголеми нивото на изложеност и постојаната неподносливост. Во овој случај, третманот со Даксас треба повторно да се процени.
Администрацијата на ензимот цитохром Р 450 предизвикувач на рифампицин резултираше со приближно 60% намалување на вкупната инхибиторна активност на PDE4. Како резултат, употребата на силни индуктори на ензими цитохром Р 450 (на пр. Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) може да ја намали терапевтската ефикасност на рофлумиластот.
Истовремената администрација со теофилин резултираше со 8% зголемување на вкупната инхибиторна активност на PDE4 (види дел 4.4). Во студија за интеракции со орална контрацепција која содржи гестоден и етинил естрадиол, вкупната активност на инхибиција на PDE4 се зголеми за 17%.
Не се забележани интеракции со инхалиран салбутамол, формотерол, будесонид и орален монтелукаст, дигоксин, варфарин, силденафил и мидазолам.
Истовремена администрација со антацид (комбинација на алуминиум хидроксид и магнезиум хидроксид) не ја смени апсорпцијата или фармакокинетичкиот профил на рофлумиласт или N-оксид рофлумиласт.
Администрација на филм-обложени таблети Даксас 500 мг во бременост/лактација:
Задача
Податоците од употребата на бремена рофлумиласт се ограничени.
Студиите врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста. Даксас не се препорачува за време на бременост и кај жени во репродуктивна возраст кои не користат контрацепција.
Докажано е дека Рофлумиласт ја преминува плацентата на бремени женски стаорци.
доење
Податоците за фармакокинетиката од животни покажаа екскреција на рофлумиласт и неговите метаболити во млекото. Ризик од вошки не може да се исклучи. Даксас не треба да се користи за време на доењето.
плодност
Во студија за сперматогенеза кај луѓе, дозите од 500 микрограми рофлумиласт не влијаеле на параметрите на спермограмот или репродуктивните хормони за време на 3-месечниот период на третман и во следните 3 месеци по прекинувањето на третманот.
Презентација на пакувањето:
Tabletолто-обложена таблета "Д", дебаширана со "Д" ?.
Плускавци од алуминиум ПВЦ/PVDC во кутии со 10, 30 или 90 филм-обложени таблети.
Не може сите големини на пакувања да се продаваат на пазарот.