Диклофенак - Applicationолта листа на апликации, ефекти, несакани ефекти

Диклофенак е еден од ослободувачите на болка (аналгетици) од групата на нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ). Активната состојка работи против болка и воспаление. Типични области на апликација се болки во зглобовите како резултат на остеоартритис или ревматоиден артритис, како и напнатост и модринки. Други индикации се главоболки, мигрена, болка во менструацијата и треска.

апликација

области за апликација

Диклофенак се користи за симптоматски третман на болка и воспаление кај:

акутен артритис (вклучително и напад на гихт)
хроничен артритис, особено ревматоиден артритис (ревматоиден артритис)
Анкилозен спондилитис (Бехтерова болест) и други воспалителни ревматски заболувања на 'рбетот
Иритација кај артроза и спондилоартроза
воспалителни ревматски заболувања на мекото ткиво
болно оток или воспаление по повреда

Во ниски дози до 25 mg:

лесна до умерена болка
Треска

фармакологија

Фармакодинамика

Диклофенак е нестероиден антиинфламаторно/антиинфламаторно средство (НСАИЛ, НСАИЛ) што ја намалува болката, отокот и треската поврзана со воспалението. Диклофенак исто така ја инхибира АДП и агрегацијата на тромбоцити предизвикана од колаген. Меѓу НСАИЛ, диклофенак е еден од т.н. инхибитори на циклооксигеназа (COX). Оваа инхибиција го намалува формирањето на про-воспалителни (про-воспалителни) простагландини.

Диклофенак на тој начин го спречува ширењето на воспалението и на тој начин има ефект на ослободување на болка (аналгетик). Простагландините исто така имаат влијание врз пренесувањето на болката и перцепцијата на болката. Ова го зголемува аналгетскиот ефект. Ефектот на намалување на треската (антипиретик) на диклофенак се должи на влијание врз температурниот центар во мозокот.

Фармакокинетика

По орална администрација, диклофенак се апсорбира целосно.
Максималното ниво во плазмата зависи од времетраењето на гастричниот премин (од 1 до 16 часа), но се постигнува во просек по 2-3 часа.
По i.m. Примена, максималните нивоа на плазма се постигнуваат по 10-20 минути, по ректална администрација по приближно 30 минути.
Орално администрираниот диклофенак е предмет на јасен ефект на прв премин.
Само 35-70 проценти од апсорбираната активна состојка ја достигнува постхепатичната циркулација непроменета.
Околу 30 проценти од активната супстанција се метаболизира и се излачува со измет. Околу 70 проценти се елиминираат бубрежно како фармаколошки неактивни метаболити по хепатална хидроксилација и конјугација.
Во голема мера независно од функцијата на црниот дроб и бубрезите, полуживотот на елиминација е околу 2 часа.
Врзувањето со плазма протеините е околу 99 проценти.

дозирање

Орално голтање

Дозирањето е 50-150 mg на ден, поделено во три индивидуални дози. Во случај на формулации со продолжено ослободување, може да се земат 100 mg еднаш на ден или 75 mg два пати на ден.

Супозитории

Дозата е 50 mg еден до три пати на ден или една супозиторија од 100 mg еднаш на ден. По можност треба да се користи по движење на дебелото црево.

Несакани ефекти

Најчестите несакани ефекти забележани со терапијата со диклофенак се оние поврзани со дигестивниот тракт. Пептични улкуси, перфорации или крварење, понекогаш фатални, може да се појават особено кај постарите лица.

Други несакани ефекти се:

гадење
Повраќај
Дијареа
Подуеност во стомакот
запек
Варење
стомачна болка
Тегла столица
Хематемеза
улцеративен стоматитис
Влошување на улцеративен колитис и Кронова болест

Гастритис беше забележан поретко. Особено, ризикот од гастроинтестинално крварење зависи од опсегот на дозата и времетраењето на употребата.

Исто така, пријавени се едеми, висок крвен притисок и срцева слабост.

Клиничките студии и епидемиолошките податоци постојано укажуваат на зголемен ризик од артериски тромботични настани (на пример, миокарден инфаркт или мозочен удар), особено со висока доза (150 mg на ден) и со долготрајна употреба.

Интеракции

Други НСАИЛ вклучувајќи салицилати

Истовремената администрација на неколку НСАИЛ може да го зголеми ризикот од гастроинтестинални чиреви и крварење поради синергетски ефект. Затоа, истовремена употреба на диклофенак со други НСАИЛ не се препорачува.

Дигоксин, фенитоин, литиум

Истовремена употреба на диклофенак и дигоксин, фенитоин или литиум може да ги зголеми нивоата на овие лекови во крвта.

Диуретици, АКЕ инхибитори и антагонисти на ангиотензин II

НСАИЛ може да ги направи диуретиците и антихипертензивните лекови помалку ефикасни. Бубрежно оштетување (вклучително и можна акутна бубрежна инсуфициенција) може да се појави кај пациенти со оштетена бубрежна функција ► Од пациентите мора да се побара да пијат соодветни течности и треба да се разгледа редовно следење на вредностите на бубрезите по започнувањето на комбинирана терапија.

Лекови кои можат да предизвикаат хиперкалемија

Истовремена администрација на диклофенак и диуретици кои штедат калиум, циклоспорин, такролимус или триметоприм може да доведат до хиперкалемија.

Глукокортикоиди

Зголемен ризик од несакани ефекти на гастроинтестиналниот тракт, како што се чиреви на гастроинтестиналниот тракт или крварење.

Инхибитори на агрегација на тромбоцити и селективни инхибитори на навлегување на серотонин (SSRI)

Зголемен ризик од гастроинтестинално крварење и несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт.

Метотрексат

Администрација на диклофенак во рок од 24 часа пред или по администрација на метотрексат може да доведе до зголемена концентрација на метотрексат во крвта и зголемување на неговиот токсичен ефект.

Циклоспорин

Диклофенак може да ја зголеми бубрежната токсичност на циклоспорин.

Антикоагуланси

НСАИЛ можат да ги зголемат ефектите на антикоагуланси како варфарин. Посебна претпазливост се препорачува бидејќи ко-лекот може да го зголеми ризикот од крварење.

Антидијабетични лекови

Во изолирани случаи, пријавено е влијание врз нивото на шеќер во крвта (на пр. Хипергликемија или хипогликемија) по администрација на диклофенак, за што било потребно прилагодување на дозата на антидијабетичните лекови. Затоа, како мерка на претпазливост, се препорачува да се проверат нивоата на шеќер во крвта за време на истовремена терапија.

Пробенецид

Лековите што содржат пробенецид може да ја одложат елиминацијата на диклофенак.

Потентни инхибитори на CYP2C9

Треба да се внимава кога диклофенак се администрира истовремено со потентни инхибитори на CYP2C9 (на пример, вориконазол). Бидејќи распаѓањето на диклофенак е инхибирано, може да има значително зголемување на изложеноста и во највисоката плазматска концентрација на диклофенак.

Кинолонски антибиотици

Пријавени се повремени извештаи за церебрални грчеви, можеби поради истовремена употреба на хинолони (на пр. Ципрофлоксацин, офлоксацин) и НСАИЛ.

Контраиндикација

Диклофенак не треба да се користи во:

Преосетливост на активната состојка

познати реакции на бронхоспазам, астма, ринитис или уртикарија по земање ацетилсалицилна киселина или други нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) во минатото

необјаснети крвни нарушувања

Пептична улцерација или хеморагија постоечка или повторувана во минатото (најмалку 2 различни епизоди на докажана улцерација или крварење)

Историја на гастроинтестинално крварење или перфорација поврзана со претходна терапија со НСАИЛ

цереброваскуларни или други активни крварења

тешки проблеми со црниот дроб

тешки проблеми со бубрезите

позната срцева слабост (NYHA II-IV), исхемична срцева болест, периферна артериска болест и/или цереброваскуларна болест

во последниот триместар од бременоста

Бременост/лактација

бременост

Инхибицијата на синтезата на простагландин може негативно да влијае на бременоста и/или развојот на ембрионот-фетус.
Податоците од епидемиолошките студии укажуваат на зголемен ризик од спонтан абортус, како и срцеви малформации и гастрошиза (расцеп на абдомен) по употреба на диклофенак во рана бременост.
За време на 1 и 2 триместар од бременоста, диклофенак треба да се дава само доколку е апсолутно потребно.
Диклофенак е контраиндициран за време на 3-ти триместар од бременоста.

Лактација

Активната состојка диклофенак и неговите производи за распаѓање преминуваат во мајчино млеко во мали количини.
Бидејќи досега не се познати никакви негативни последици за доенчето, прекинувањето на доењето обично не е потребно во случај на краткотрајна употреба.

Упатство за употреба

Респираторни заболувања

Пациентите кои страдаат од астма, треска од сено, отечена мукоза на носот (на пр. Назални полипи), хронични заболувања на дишните патишта или хронични инфекции на респираторниот тракт се изложени на зголемен ризик од алергиски реакции.

Медицински надзор

Особено внимателен медицински надзор е потребен во случај на:

нарушена функција на бубрезите
Дисфункција на црниот дроб
директно по големи хируршки интервенции ► зголемена тенденција за крварење или влошување на функцијата на бубрезите
Пациенти кои се алергични на други супстанции ► зголемен ризик од реакции на преосетливост