Диуретици вода марш PZ - Pharmazeutische Zeitung

Од Марија Пуес/„водени таблети“ тие се популарно наречени, но диуретиците не влијаат само на рамнотежата на водата. Краток преглед.

Околу 50 проценти од човечкото тело се состои од вода, повеќе на млада возраст, сè помалку со возраста, а мажите генерално малку повеќе од жените. Околу две третини од тоа е во клетките и една третина во вонклеточниот простор, што пак е поделено на интерстицијален и интраваскуларен простор. Два други простори се терапевтски важни: трансцелуларниот простор, во кој физиолошки се акумулираат течности (тука спаѓаат алкохол, синовија и жолчка), како и таканаречен потенцијален простор во кој акумулациите на течности немаат место, на пример, перитонеалната или плевралната празнина.

Диуретиците се користат кога прекумерни количини на вода го оптоваруваат организмот. Тие го намалуваат високиот крвен притисок, го олеснуваат срцето во случај на инсуфициенција или ја намалуваат акумулацијата на течност во потенцијалните простори, на пример во случај на пулмонален едем или едем предизвикан од цироза на црниот дроб или бубрежна инсуфициенција.

Но, позната е и неправилна употреба. Бодибилдерите ги ценат лековите за дехидрирање пред натпреварите за да ги истакнат нивните мускули. Како „диетално помагало“ тие доведуваат до слабеење - но не преку слабеење. Многу натпреварувачки спортисти се потпираат на ова во спортовите каде што е важна тежината. Диуретиците се на списокот на допинг.

Класификација според локацијата на нападот

Бубрежните нефрони концентрираат околу 180 литри примарна урина на околу 1,5 литри урина дневно. Диуретиците ја зголемуваат количината на излачена вода со првенствено спречување на реапсорпција на натриумови јони. Тие напаѓаат различни делови на нефроните, што значи дека тие можат да бидат поделени во групи (види илустрација). Почнувајќи од гломерулум долж проксималниот тубул преку јамката Хенле и дисталниот тубул кон цевката за собирање, ова се инхибитори на јаглеродна анхидраза (на проксималната тубула), диуретици на јамка (на јамка од Хенле), тиазиди (на рана дистална тубула) и диуретици кои штедат калиум (на доцна дистална тубула и на цевката за собирање).

Инхибитори на јаглеродна анхидраза како ацетазоламид (Диамокс) ретко се користат како диуретици затоа што сега има поефикасни и подобро толерирани супстанции. Тие сè уште се користат во третманот на надморска височина кога хипервентилацијата доведува до респираторна алкалоза. Локалната примена на активни состојки од оваа класа на супстанции е од голема важност во третманот на глауком. Инхибицијата на јаглеродна анхидраза во бубрезите доведува до намалено формирање на јаглеродна киселина, чии водородни јони се потребни за реапсорпција на водороден карбонат. Ова ја зголемува pH вредноста на урината и повеќе бикарбонат, калиум и - преку механизам за повратна информација - се излачува натриумот. Загубите на калиум и метаболната ацидоза се јавуваат како несакани ефекти, при што ацидозата доведува до намален ефект на инхибитори на јаглеродна анхидраза. Инхибитори на карбако анхидраза ја намалуваат стапката на гломеруларна филтрација (GFR).

Исто така се користи во случаи на бубрежна инсуфициенција

Диуретиците на јамка како што се фуросемид (Ласикс ®), торасемид (Торем ®) или етакринска киселина (Хидромедин) го инхибираат преносителот на Na + -K + -2Cl во густата растечка гранка на јамката Хенле. Јоните веќе не се апсорбираат, но се излачуваат заедно со соодветната количина на вода. Покрај тоа, диуретиците од јамка го инхибираат механизмот на тубулогломеруларна повратна врска: Зголемените концентрации на натриум во тубулата повеќе не го намалуваат GFR со цел да се подобри апсорпцијата на натриум. Диуретиците со јамка припаѓаат на диуретиците со висок плафон: нивниот ефект може да се зголеми на големи растојанија со дозата. Тие работат брзо и силно, но често само кратко.

Тие се индицирани кога организмот треба брзо да се ослободи од големите акумулации на течности. Со соодветен внес на течности, тие можат да ја зголемат количината на урина на околу 40 литри. Покрај познатите индикации, тие се користат и за бубрежна инсуфициенција. Тие не ја зголемуваат екскрецијата на уринарни материи. Сепак, пациентите не мора строго да обрнуваат внимание на внесот на течности и сол. Покрај натриумот и калиумот, калциумот и магнезиумот исто така се повеќе се излачуваат.

Тиазидите и нивните аналози, кои припаѓаат на диуретиците со низок плафон, ја напаѓаат раната дистална тубула: Зголемувањето на дозата само го зголемува ефектот во ограничена мера. Тие вклучуваат хидрохлоротиазид (Esidrix) и аналози ксипамид (Aquaphor) и хлорталидон (Hygroton). Тие го инхибираат Na + -Cl - котранспортерот во раната дистална тубула и, како хемиски роднини на ацетазоламидот, во мала мера и јаглеродната анхидраза во проксималната тубула. Нивниот ефект е помалку насилен од оној на диуретиците од јамка и трае подолго. Сепак, таканаречената појава на бегство може да доведе до намалување на ефектот. Тука се активира системот на ренин-ангионтензин-алдостерон. Покрај натриумот, калиумот и магнезиумот исто така се излачуваат повеќе, но за разлика од диуретиците од јамка, излачувањето на калциум и фосфат се намалува.

Диуретиците кои штедат калиум, ја напаѓаат доцната дистална тубула и цевката за собирање, кои вклучуваат антагонисти на алдостерон, како што се спиронолактон (Алдактон) и деривати на циклоамидин, како што се амилорид или триамтерен. Спиронолактонот се врзува за рецепторот на алдостерон и со тоа го спречува дејството на алдостерон. Ова спречува формирање на таканаречени AIPs, протеини предизвикани од алдостерон, што ја намалува апсорпцијата на натриум и лачењето на калиум. Амилорид и Триамтерен ги инхибираат каналите кои работат преку размена на натриум (апсорпција) и калиум (секреција). Бидејќи апсорпцијата на натриум е во голема мера завршена во овој момент, овој ефект е ограничен. Активните состојки се користат во комбинација со диуретици или тиазиди во јамка, пред се за да се ограничи излачувањето на калиум. /

Потенцијални интеракции

Диуретици и тиазиди во јамка

може да ја зголеми токсичноста на срцевите гликозиди поради хипокалемија
може да го ослабне дејството на антидијабетични и урикозурични лекови
може да се ослабне со администрација на нестероидни антиинфламаторни лекови и урикозурични лекови

Диуретици за јамка

може да ја зголеми ототоксичноста на аминогликозидите и цисплатинот

Тиазиди

може да ја влоши хиперкалцемијата ако се дава истовремено калциум или витамин Д.

Заштеда на калиум

може да ја зголеми хиперкалемијата со истовремена администрација на калиум или лекови кои се мешаат во системот на ренин-ангиотензин-алдостерон

(Извор: Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: General and special pharmacology and toxicology, 10th edition)

Преглед на аптека.